Ципрофлоксацин

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком с небольшим количеством жидкости после еды. При приеме таблетки натощак активное вещество всасывается быстрее.

• При инфекциях нижних дыхательных путей легкой и средней степени — 0.5 г 2 раза в сутки, при тяжелом течении — 0.75 г 2 раза. Курс лечения — 7-14 дней.
• При остром синусите — по 0.5 г 2 раза в сутки. Курс лечения — 10 дней.
• При инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени — 0.5 г 2 раза в сутки, при тяжелом течении — 0.75 г 2 раза. Курс лечения — 7-14 дней.
• При инфекциях костей и суставов — легкой и средней степени — 0.5 г 2 раза в сутки, при тяжелом течении — 0.75 г 2 раза. Курс лечения — до 4-6 нед.
• При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей — по 0.25-0.5 г 2 раза в сутки; курс лечения — 7-14 дней, при осложненных инфекциях мочевыводящих путей по 0.5 г каждые 12 часов в течение 7-14 дней.
• При хроническом простатите — по 0.5 г 2 раза, курс лечения — 28 дней.
• При неосложненной гонорее — 0.25 г однократно.
• Острые кишечные инфекции с тяжелым течением (сальмонеллез, шигеллез, кампилобактериоз и т.д.) — по 0.5 г 2 раза, курс лечения — 5-7 дней.
• При брюшном тифе — по 0.5 г 2 раза; курс лечения — 10 дней.
• При осложненных интраабдоминальных инфекциях — по 0.5 г каждые 12 ч в течение 7-14 дней.
• Для профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы — по 0.5 г 2 раза в сутки в течение 60 дней.
• У больных с иммунодефицитом лечение назначают в зависимости от тяжести инфекции и вида возбудителя. Терапию проводят в течение всего периода нейтропении.
• Хроническая почечная недостаточность: при клиренсе креатинина (КК) более 50 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 30-50 мл/мин — 0.25-0.5 каждые 12 ч; при КК 5-29 мл/мин — 0.25-0.5 г каждые 18 ч. Если больному проводится гемодиализ или перитонеальный диализ — 0.25-0.5 г/сут, принимать препарат следует после сеанса гемодиализа.
• В педиатрии: при легочной форме сибирской язвы (профилактика и лечение) — 15 мг/кг 2 раза в день. Максимальная разовая доза — 0.5 г, суточная — 1 г. Общая продолжительность приема ципрофлоксацина — 60 дней.

Фармакологические свойства

Ципрофлоксацин – средство, обладающее антибактериальными свойствами, относящееся к фторхинолоновой группе. Активное вещество блокирует деятельность фермента бактерий – гиразы, что приводит к нарушению синтезирования дезоксирибонуклеиновой кислоты в процессе роста и деления бактериальных клеток. В процессе механизма действия препарата нарушается целостность бактерий и это приводит к их быстрой гибели.

Антибактериальные свойства лекарства выражаются в действии на грамотрицательные бактерии, находящиеся в периоде покоя и воспроизводства; на грамположительные бактерии только в периоде развития.

Развитие сопротивляемости у микроорганизмов к активному веществу происходит медленно с помощью многоступенчатого мутационного механизма.

Препарат обладает быстрой всасываемостью из желудочно-кишечного тракта, максимальный уровень достигается на протяжении одного – двух часов воздействия. Около 30% активного вещества проходит печеночную биотрансформацию.

Выведение активного вещества производится большей частью с помощью мочевыводящей системы (50 – 70%, неизмененное и 10% — метаболитами), оставшаяся часть выводится с помощью кишечника.

Симптомы эффектов побочного действия

Во время проведения терапевтического курса лекарственным препаратом Ципрофлоксацин возможно проявление следующих негативных симптомов.

Лимфатическая и кроветворная система.

Редко: может возникать увеличение уровня эозинофилов и снижение лейкоцитов, нейтрофилов, тромбоцитов и гемоглобина в крови пациента.
В очень редких случаях: возможно развитие анемии, гемолитического характера и панцитопении в угрожающих жизни формах.

Иммунная система.

Редко: аллергические проявления при гиперчувствительности на входящие в состав препарата вещества, отек Квинке и другие анафилактические реакции.

Редко: повышение психомоторной активности, туманность сознания, состояния дезориентации в пространстве, расстройства сна, депрессионные состояния, могущие вызывать суицид, галлюцинации.

Нервная система.

Редко: болезненные ощущения в районе головы, головокружения, состояния утомляемости, расстройства чувствительности, судорожные явления.
В очень редких случаях: мигренеобразные боли, расстройства скоординированности, повышение внутричерепного давления.

Зрительный аппарат.

Редко: возникновение зрительных расстройств.
В очень редких случаях: расстройства цветового ощущения, раздвоение предметов.

Органы слуха.

Редко: ощущение шума в ушах, расстройства слуха.

Сосудистая система и сердце.

Редко: учащение сердцебиения, понижение артериального давления, ощущение кровяных приливов к лицевой области, возникновение васкулитных проявлений, удлинение интервала QT.

Дыхательная система.

Редко: возникновение одышки, отечность гортани, легких, расстройства дыхания.

Желудочно-кишечный тракт.

Часто: состояния тошноты, расстройства пищеварения.
Редко: рвотные рефлексы, болезненные ощущения в эпигастральной области, повышенное газообразование.
В очень редких случаях воспалительные процессы поджелудочной железы.

Желчевыводящие пути и печень.

Редко: увеличение функциональной активности ферментов печени, повышение билирубинового уровня, функциональные печеночные патологии, воспалительные процессы печени и затруднение оттока желчи.
В очень редких случаях: проявления некроза печеночных тканей.

Кожные покровы.

Редко: возникновение сыпных реакций и зуда, волдыри.
В очень редких случаях: возникновение злокачественной экссудативной эритемы и других заболеваний, угрожающих жизни.

Опорно-двигательный аппарат.

Редко: болезненные ощущения в области мышц, костей и суставов, отечность, расстройства мышечного тонуса и судорожные проявления.

Данная инструкция по применению не может описать все негативные проявления, которые могут возникать во время проведения терапевтического курса. Поэтому о любых дискомфортных ощущениях необходимо сообщать лечащему врачу.

Рейтинг лекарств от ячменя

Тетрациклин мазь глазная 1% туба 3 г

Производитель: Татхимфармпрепараты, Россия

Данцил капли глазные и ушные 0,3% флакон-капельница 5 мл

Производитель: Sentiss , Индия

• блефарит;
• ячмень;
• конъюнктивит;
• дакриоцистит;
• кератит;
• язва роговицы;
• хламидийная инфекция глаз.

Флоксал капли глазные 0,3% флакон-капельница 5 мл

Производитель: Dr. Gerhard Mann , Германия

• острый и подострый конъюнктивит;
• блефароконъюнктивит, блефарит;
• бактериальные язвы роговицы;
• бактериальный кератит и кератоконъюнктивит;
• хронический дакриоцистит и мейбомит.
• Предоперационная профилактика в офтальмохирургии. Лечение послеоперационных инфекционных осложнений.

• вирусный кератит;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 1 года;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим препаратам группы хинолонов.

Ципролет капли глазные 0,003 5 мл

Производитель: Dr. Reddy’s Laboratories , Индия

• блефарит;
• ячмень;
• конъюнктивит;
• дакриоцистит;
• кератит;
• язва роговицы;
• хламидийная инфекция глаз.

• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Флоксал мазь глазная 0,3% флакон-капельница 3 г

Производитель: Dr. Gerhard Mann , Германия

С осторожностью

Эритромицин мазь глазная 10 тыс. ЕД/г туба 10 г. Производитель: Татхимфармпрепараты, Россия

Производитель: Татхимфармпрепараты, Россия

№7 Окомистин капли глазные, ушные, назальные 0,01% 10 мл, Инфамед ООО , Россия

Офтальмология

• в комплексном лечении инфекционных процессов переднего отдела глаза (блефаритов, конъюнктивитов, кератита, кератоувеита), травм глаза, ожогов глаз (термических и химических);
• в предоперационном и послеоперационном периодах для лечения и профилактики гнойно-воспалительных поражений глаз;

Оториноларингология

• в комплексном лечении острого синусита/риносинусита, обострения хронического синусита/риносинусита, острого ринита;
• в комплексном лечении острого и хронического наружного отита, хронического гнойного мезотимпанита, отомикозов.

Офтальмология
Оториноларингология

Окомистин капли глазные, ушные, назальные 0,01% 10 мл

Производитель: Инфамед ООО, Россия

Ципрофлоксацин флакон-капельница 0.3% 10 мл

Производитель: Renewal , Россия

№9 Ципрофлоксацин-Акос капли глазные 0,3% 5 мл, Синтез ОАО , Россия

• острый и подострый конъюнктивит;
• блефарит, блефароконъюнктивит;
• кератит, кератоконъюнктивит;
• бактериальная язва роговицы;
• хронический дакриоцистит;
• мейбомит;
• инфекционные поражения глаз после травм или попадания инородных тел;
• пред- и послеоперационная профилактика инфекционных осложнений в офтальмохирургии.

• вирусный кератит;
• детский возраст до 1 года;
• индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Ципрофлоксацин-Акос капли глазные 0,3% 5 мл

Производитель: Синтез ОАО, Россия

Ципрофлоксацин Оптик глазные капли 0,3 % флакон-капельница 5 мл

Производитель: Лекко, Россия

№11 Ципромед капли глазные 0,3% флакон-капельница 5 мл, Sentiss , Индия

• острый и подострый конъюнктивит;
• кератит;
• передний увеит;
• блефарит и другие воспалительные заболевания век;
• дакриоцистит.

Ципромед капли глазные 0,3% флакон-капельница 5 мл

Производитель: Sentiss , Индия

№12 Комбинил капли глазные и ушные флакон-капельница 5 мл, Sentiss , Индия

• острый и подострый конъюнктивит;
• кератит;
• передний увеит;
• блефарит и другие воспалительные заболевания век;
• профилактика и лечение инфекционных осложнений после ранений глаза и его придатков и при операциях на глазном яблоке.

• острый наружный отит;
• острый средний отит при шунте барабанной перепонки;
• острый средний отит с грануляциями и отореей при наличии шунта барабанной перепонки.

Комбинил капли глазные и ушные флакон-капельница 5 мл

Производитель: Sentiss , Индия

№13 Софрадекс капли глазные и ушные 5 мл, Sanofi Aventis , Индия

• блефариты;
• конъюнктивиты;
• кератиты (без повреждения эпителия);
• иридоциклиты;
• склериты, эписклериты;
• инфицированная экзема кожи век;
• отит наружного уха.

Софрадекс капли глазные и ушные 5 мл

Производитель: Sanofi Aventis , Индия

Особые указания

Ципрофлоксацин не является препаратом выбора при подозреваемой или установленной пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae.

Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.

Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы ципрофлоксацин следует назначать только по «жизненным» показаниям.

При возникновении во время или после лечения ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить в связи с тем, что описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами.

В период лечения ципрофлоксацином следует избегать УФ-облучения (в т.ч. контакта с прямыми солнечными лучами).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или другими потенциально опасными механизмами.

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Противопоказания

Противопоказаниями для использования лекарственного средства являются.

• Наличие индивидуальной непереносимости или гиперчувствительности к веществам, входящим в состав лекарства.
• Гиперчувствительность к антибиотикам группы фторхинолонов.
• Комплексное лечение со средствами, содержащими тизанидин.
• Наличие в анамнезе у пациента колита псевдомембранозного характера.
• Возрастной показатель до восемнадцати лет (кроме инфекций у детей и подростков, описанных выше).
• Период вынашивания плода и дальнейшее кормление грудью.

Препарат Ципрофлоксацин ограничен к применению в следующих случаях.

Лекарственные взаимодействия

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет период полувыведения теофиллина (и других ксантинов, например кофеина), пероральных гипогликемических лекарственных средств, непрямых антикоагулянтов.

При сочетании с другими противомикробными лекарственными средствами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и др. бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазолилпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях.

Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.

При одновременном приеме усиливает действие непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.

Пероральный прием совместно с железосодержащими лекарственными средствами, сукральфатом и антацидными лекарственными средствами, содержащими соли магния, кальция и алюминия, приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина, поэтому его следует назначать за 1-2 ч до или через 4 ч после приема вышеуказанных лекарственных средств.

Нестероидные противовоспалительные препараты (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог.

Фторхинолоны образуют хелатные соединения с ионами магния и алюминия, содержащимися в лекарственной форме диданозина, что резко снижает всасывание фторхинолона, поэтому ципрофлоксацин принимают за 2 часа до приема диданозина или через 2 часа после приема указанного препарата.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению времени достижения его максимальной концентрации в плазме крови.

Совместное назначение урикозурических лекарственных средств приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

Повышает максимальную концентрацию в 7 раз (от 4 до 21 раза) и площадь под кривой «концентрация-время» в 10 раз (от 6 до 24 раз) тизанидина, что повышает риск выраженного снижения артериального давления и сонливости.

Дозировка и способ использования

Прежде чем начинать использование препарата, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом и внимательно прочитать инструкцию по применению.

Дозировка лекарственного средства Ципрофлоксацин определяется врачом индивидуально, в зависимости от характера и тяжести заболевания, а также возраста пациента.

Обычно используется от 250 до 750 мл активного вещества, дважды в день. Длительность терапии составляет от семи — десяти до двадцати восьми дней.

В случае внутривенного введения используется от 200 до 400 мг, дважды в день. Длительность терапевтического курса составляет семь – четырнадцать суток. Если есть необходимость, то возможно более длительное лечение. Препарат разрешено вводить струйным способом, однако более предпочтительным является капельное использование на протяжении тридцати минут.

Для местного использования препарат употребляют в виде капель, закапывание производится по одной – две капли в область конъюнктивального мешка, в пораженный глаз. Через интервал, равный одному – четырем часам. Далее при улучшении состояния пациента, возможно удлинение промежутков между процедурами.

Фармакологические свойства

Механизм действия

Ципрофлоксацин обладает активностью in vitro в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, бактерицидное действие ципрофлоксацина осуществляется посредством ингибирования бактериальных топоизомераз (топоизомераза II — ДНК-гираза и топоизомераза IV), которые необходимы для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. Ципрофлоксацин действует на грамотрицательные микроорганизмы в период покоя и в период деления, так как влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки, на грамположительные микроорганизмы только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы.

На фоне приёма ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибактериальным препаратам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибактериальным препаратам.

Механизмы резистентности

Резистентность in vitro к ципрофлоксацину часто обусловлена точечными мутациями бактериальных топоизомераз и ДНК-гиразы и развивается медленно посредством многоступенчатых мутаций.

Единичные мутации могут приводить скорее к снижению чувствительности, множественные мутации в основном приводят к развитию клинической резистентности к ципрофлоксацину и к перекрёстной резистентности к препаратам хинолонового ряда. Резистентность к ципрофлоксацину может формироваться в результате снижения проницаемости клеточной стенки бактерий и/или активации выведения ципрофлоксацина из микробной клетки. Сообщается о развитии резистентности, обусловленной локализованным на плазмидах кодирующим геном Qnr. Механизмы резистентности, которые приводят к инактивации пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов, вероятно, не нарушают антибактериальную активность ципрофлоксацина. Микроорганизмы, резистентные к этим препаратам, могут быть чувствительными к ципрофлоксацину. Минимальная бактерицидная концентрация (МБК) обычно не превышает минимальную ингибирующую концентрацию (МИК) более чем в 2 раза.

Для определённых штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона п с течением времени.

In vitro чувствительность к ципрофлоксацину

In vitro была продемонстрирована активность ципрофлоксацина в отношении следующих чувствительных штаммов микроорганизмов:

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis. Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), Staphylococcus saprophyticus. Streptococcus spp.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Aeromonas spp., Moraxella catarrhalis. Brucella spp.. Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri. Pasteurella spp.. Francisella tularensi. Salmonella spp., Haemophilus ducreyi. Shigella spp., Haemophilus influenzae. Vibrio spp., Legionella spp.. Yersinia pest is.

Анаэробные микроорганизмы: Mobiluncus spp.

Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae. Mycoplasma luminis. Mycoplasma pneumoniae.

Была продемонстрирована варьирующая степень чувствительности к ципрофлоксацину для следующих микроорганизмов: Acinetobacter baumann, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii. Enterococcus faecal is. Entcrobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp.. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratio marcescens. Streptococcus pneumoniae. Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.

Считается, что природной резистентностью к ципрофлоксацину обладают Staphylococcus aureus (метициллин-резистентный), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes. Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealityciun, анаэробные микроорганизмы (за исключением Mobiluncus spp.. Peptostreptococus spp., Propionibacterium acnes).

Побочные действия

анорексия, тошнота, рвота, абдоминальные боли, метеоризм, диарея, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз; головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, чувство тревоги, тремор, бессонница, «кошмарные» сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), потливость, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующих до состояний, в которых пациент может причинить себе вред).

Редко: мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий; нарушения вкуса и обоняния, нарушения зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха; тахикардия, нарушения сердечного ритма, удлинение интервала QT, снижение артериального давления; лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия; гипопротромбинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия; гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит; кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, васкулит, узловая эритема, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия; общая слабость, повышенная светочувствительность, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), «приливы» крови к лицу.

Показания к использованию

Лекарственный препарат Ципрофлоксацин используется при возникновении инфекционно-воспалительных процессов, возбудителями которых являются чувствительные к активному веществу патогенные микроорганизмы.

Пациенты, взрослого возраста.

• Инфекционно-воспалительные заболевания верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов.
• Инфекционно-воспалительные процессы, локализующиеся в мочеполовой системе.
• Инфекционно-воспалительные заболевания интраабдоминального характера.
• Инфекционно-воспалительные процессы кожных покровов и мягких тканей.
• Инфекционно-воспалительные процессы костной ткани и суставов.
• Профилактическая терапия инфекционных заболеваний у пациентов со сниженными функциями иммунной системы.
• Профилактическая терапия внутригоспитального и эндогенного инфицирования больных в случае обширных и травматичных вмешательств, хирургического характера. При длительном искусственном вентилировании легких, лечении крайне тяжелых пациентов с сочетанными повреждениями и полиорганными нарушениями в реанимационных отделениях и палатах интенсивной терапии различного профиля.
• Профилактическое лечение и терапия заболевания сибирской язвой.
• Профилактическая терапия менингококковых инфекций.

Пациенты детского возраста.

• Проведение лечения воспалительных осложнений, вызываемых синегнойной палочкой, у пациентов от пяти до семнадцати лет, при наличии муковисцидозного заболевания.
• Профилактическое лечение и терапия сибирской язвы в легочной форме.

При проведении терапевтического курса лекарственным препаратом возможны негативные проявления со стороны суставной и окружающей их ткани. Поэтому лечение должен проводить врач, имеющий опыт терапии тяжелых инфекционных процессов у пациентов детского и подросткового возраста.

Применение Ципрофлоксацин в офтальмологической практике возможно с момента рождения и используется для лечения заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к активному веществу.