Лоратадин

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Лоратадин — это противоаллергическое средство II поколения. Блокатор гистаминовых рецепторов H1-типа. Имеет более продолжительный эффект в сравнении с препаратами первого поколения. Не влияет на ЦНС, синоатриальный узел и состояние сердечно-сосудистой системы, не оказывает седативное и холинолитическое действия.

Проявляет комплексную противозудную, антиэкссудативную и противоаллергическую активность. Снижает проницаемость капиллярных стенок, предупреждает развитие отека тканей и снимает мышечный спазм.

У пациентов, длительно принимавших Лоратадин, не отмечалось существенных изменений на ЭКГ, а также изменения показателей физикального и лабораторного исследований.

Фармакокинетика

После приема таблетки/сиропа активное вещество определяется в крови через 15-20 минут. Эффект проявляется в течение 1-3 часов, достигая максимума через 8-12 часов после приема сиропа/таблетки, и сохраняется еще в течение 12-16 часов. Общая продолжительность действия — 24 часа.

Связывается с плазменными белками на 97%. Характеризуется выраженным метаболизмом “первого пассажа”. Не проникает через ГЭБ, но попадает в грудное молоко.

Практически полностью биотрансформируется в печени при участии изоферментов СYР3А4 и СYР2D6 (последний проявляет меньшую активность) с образованием дезлоратадина (дескарбоэтоксилоратадина), который является фармакологически активным метаболитом лоратадина.

Css (желаемая плазменная концентрация при стационарном состоянии) достигается на пятые сутки применения препарата.

Т1/2 лоратадина — от 3 до 20 часов у молодых людей и от 6,7 до 37 у пожилых. Для дезлоратадина эти показатели, соответственно 8,8-92 и 11-38 часов.

При алкогольной болезни печени фармакокинетические показатели для Лоратадина увеличиваются вдвое, тогда как фармакокинетический профиль Дезлоратадина не изменяется в сравнении с пациентами с неповрежденной печенью.

Вещество и продукты его метаболизма выводятся с мочой и фекалиями.

У пациентов с ХПН значения фармакокинетических параметров не изменяются в сравнении с пациентами со здоровыми почками. Проведение гемодиализа не изменяет фармакокинетический профиль препарата.

Показания к применению

Медикаментозное средство используется для избавления от признаков аллергии различной этиологии. Лоратадин эффективен при:

воспалении слизистой оболочки носа, вызываемом различными аллергенами;
крапивной лихорадке;
реактивном воспалении конъюнктивы, вызванном иммунными реакциями в ответ на контакт с аллергеном;
аллергических реакциях на укусы насекомых;
ангионевротическом отёке;
псевдоаллергии;
хронической экземе;
воспалительном заболевании кожи, возникающем в результате воздействия на неё аллергенов или раздражителей;
хронической идиопатической крапивной лихорадке;
сезонном аллергическом риноконъюнктивите.

Взаимодействие с другими лекарствами

Медикаментозное средство Лоратадин нельзя принимать одновременно с некоторыми другими препаратами из-за риска изменения фармакокинетических или фармакодинамических свойств лекарств:

ингибиторы изоферментов цитохром P450 3A4 и цитохром P450 2D6 могут оказать воздействие на концентрацию компонентов Лоратадина в крови;
блокатор H2-гистаминовых рецепторов Cimetidin, антибиотический препарат Erythromycin, противогрибковый препарат Ketoconazol, антиаритмическое средство Chinidin, синтетический противогрибковый препарат Fluconazole, антидепрессант Fluoxetine оказывают воздействие на концентрацию препарата;

Фармакологические свойства

Медикаментозное средство Лоратадин предназначено для терапии аллергических реакций любой этиологии. Это антигистаминный препарат, который можно назначать различным группам пациентов при разных видах и формах аллергической реакции.

Препарат обладает пролонгированным воздействием, не оказывает негативного воздействия на центральную нервную систему, проводящую систему сердца, общее состояние сердца и сосудов, снотворного и холинотического эффекта.
Медикаментозное средство активно борется с зудом кожи, устраняет повышенную проницаемость сосудов и выход в ткани, избавляет от всех признаков аллергии, понижает проницаемость клеток капилляров, избавляет от отечности тканей и непроизвольных сокращений мышц.
Препарат не оказывает воздействия на показатели электрокардиографии и другие показатели работы внутренних органов и кровотока.
После приема медикамента препарат попадает в кровоток и начинает распределяться по тканям и внутренним органам, оказывая положительное воздействие. Медикамент начинает действовать уже спустя 20 минут после приема. Положительный эффект проявляется уже спустя два-три часа после приема. Максимальный эффект достигается уже спустя восемь-двенадцать часов после приема. После приема препарат действует на протяжении суток.
Медикамент после приема попадает в кровеносную систему, распределяясь по тканям и клеткам организма. Метаболизм препарата происходит в печени. Максимальная концентрация препарата достигается спустя пять дней постоянного использования.

Время выведения препарата составляет от трех до двадцати часов у молодых пациентов и от семи до 37 часов у пожилых пациентов.
При продолжительном приеме алкогольных напитков, которые привели к заболеваниям печени, изменяются фармакокинетические свойства препарата, поэтому следует принимать медикамент только под контролем лечащего врача и в случае крайней необходимости.
Медикамент выводится из организма с уриной и каловыми массами.
Нельзя назначать медикамент женщинам, вынашивающим ребёнка, кормящим матерям и детям до двух лет.

Сколько стоит Лоратадин?

Цена Лоратадина зависит от того, какой компанией этот препарат произведен. Так, например, цена Лоратадина в таблетках от ОАО “Татхимфармпрепараты” — 27-35 руб. за упаковку №10, а 7 таблеток Лоратадина-Тева можно купить в среднем за 150 руб. Цена сиропа — 125-150 руб.

Цена Лоратадина в Украине от 5,8 грн. Столько стоит выпускаемый в Харькове Лоратадин Стома. Цена на препарат фармацевтической фирмы “Дарница” немного выше — приблизительно 9-11 грн. Средняя цена сиропа — 28 грн.

Лоратадин не выпускается в форме мази, однако в аптеках можно найти назальную мазь “Гриппферон с лоратадином”. Препарат применяется для лечения гриппа и ОРВИ, в том числе у пациентов с аллергическим ринитом. Купить его можно в среднем за 200 руб.

Аналоги Лоратадина

Дезал
Гистафен
Кларисенс
Телфаст
Эриус
Кларидол
Кларитин
Фексофаст
Перитол
Дезлоратадин
ЛораГЕКСАЛ
Кларотадин
Рупафин
Сиэль
Драмина
Лордестин
Ломилан
Фенкарол
Кестин
Лоратек

Аналоги Лоратадина по составу (синонимы): Лоратадин-Тева, Лоратадин-Верте, Лоратадин Стома, Лоратадин Штада, Лоратадин-OBL, Алерприв, Клаллергин, Кларготил, Кларисенс, Кларидол, Кларитин, Кларифер, Кларотадин, Ломилан, Ломилан Соло, ЛораГексал, Лотарен, Эролин.

Аналогичные препараты с близким механизмом действия: Аллерфекс, Диазолин, Димебон, Динокс, Кетотифен, Налориус, Перитол, Телфаст, Фенкарол, Эриус, Дезлоратадин.

Что лучше — Лоратадин или Кларитин?

Основным компонентом Кларитина является лоратадин (причем вещество содержится в таблетках и сиропе в той же концентрации, что и в Лоратадине).

Являясь фармацевтически эквивалентными, препараты существенно отличаются в цене. Выпускаемый компанией Schering-Plough Кларитин на порядок дороже своего российского аналога.

Лоратадин и Дезлоратадин, отличия

Дезлоратадин является первичным метаболитом Лоратадина, однако относится уже к 3-му поколению антигистаминных средств.

Принципиальным отличием их от предшественников является то, что они неспособны влиять на QT-интервал.

Препараты 2-го поколения могут блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с развитием аритмии и удлинением QT-интервала. Вероятность возникновения этого побочного эффекта повышается:

• при сочетании Лоратадина с макролидами, антимикотиками, антидепрессантами;
• при употреблении препарата с грейпфрутовым соком;
• у пациентов с выраженной дисфункцией печени.

Сравнительные исследования Лоратадина и Дезлоратадина (в сопоставимых дозах) не показали отличий между показателями их токсичности (как количественных, так и качественных).

Что лучше: Цетиризин или Лоратадин?

Цетиризин — это антигистаминный препарат второго поколения, высокоселективный антагонистом периферических рецепторов гистамина Н1-типа. Общими для всех препаратов второго поколения свойствами являются:

• быстрое наступление эффекта;
• минимальная выраженность холинолитического и седативного эффектов при применении в терапевтических дозах;
• длительность действия;
• отсутствие тахифилаксии на фоне длительного применения.

Препарат характеризуется способностью хорошо проникать в кожу, благодаря чему эффективно устраняет кожные проявления аллергии.

В ходе постмаркетинговых исследований на фоне применения вещества цетиризин регистрировались редкие, но потенциально тяжелые побочные действия: гемолитическая анемия, анафилаксия, агрессивная реакция, суороги, холестаз, галлюцинации, гломерулонефрит, суицидальные наклонности и суицид, гепатит, тяжелая гипотензия, орофациальная дискинезия, рождение мертвого плода, тромбоцитопения.

Цетрин или Лоратадин — что лучше?

Цетрин — это более дорогой аналог Цетиризина. Его основой является то же действующее вещество — цетиризин. Препарат предпочтителен для купирования кожных проявлений аллергии.

Заказ в аптеках Москвы

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.