Гормон эстроген

Фармакологический эффект

Бусерелин представляет собой синтетический аналог эндогенного гормона человека. Он обладает способностью связываться с сигнальными система структур гипофиза. При взаимодействии с сигнальными системами передней доли временно повышает, а затем блокирует гормонобразующую функцию гипофиза. При этом ингибируется поступление в кровоток фолликулостимулирующего (ФСГ) и лютеинизирующего (ЛГ) гормонов. Физиологическая функция ЛГ и ФСГ заключается в стимуляции выработки половых гормонов. При падении их уровня у женщин уменьшается содержание в крови эстрадиола, а у мужчин уменьшается количество тестостерона. При первом уколе через три недели у мужчин показатель полового гормона в организме минимизируется и развивается синдром фармакологической кастрации. У женщин уровень эстрадиола достигает показателя, соответствующего периоду постменопаузы. Физиологический уровень гонадотропных гормонов возобновляется при прекращении приема медикамента. Бусерелин лонг, ингибируя образование половых гормонов у мужчин и женщин, приводит к торможению прогрессирования гормонозависимых опухолевых процессов.
Терапевтический эффект при эндометриозе достигается за счет замедления роста эндометрия. Прерывая патогенез заболевания медикамент устраняет его проявления, значительно уменьшает болевой синдром. При лечении миомы матки медикамент уменьшает частоту осложнений при оперативных вмешательствах, избавляет женщин от боли в области малого таза, дисменореи, кровотечений и учащенного мочеиспускания. Использование лекарственного средства для лечения рака предстательной железы приводит к снижению интенсивности мучительных проявлений заболевания. За счет ингибирования роста опухоли устраняются частые позывы к мочеиспусканию, чувство неполного опорожнения мочевого пузыря, болезненность в области промежности.
Данные о фармакокинетике препарата свидетельствуют о его высокой биодоступности. При внутримышечной инъекции максимальная концентрация (Cmax) достигается в течении трех часов. Cmax удерживается на одном уровне и обеспечивает ингибирование гормообразующей функции гипофиза на протяжении 28 дней.

Резюме

Обоснование. Акне вульгарное (аcne vulgaris) – хроническое воспалительное заболевание, проявляющееся открытыми или закрытыми комедонами и воспалительными поражениями кожи в виде папул, пустул, узлов.

Цель исследования:
повышение эффективности и безопасности терапии папуло-пустулезной формы акне путем включения в схему лечения системного антибиотика миноциклин в минимальной суточной дозировке 50 мг в сочетании с топической фиксированной комбинацией адапален+БПО в соответствии с клиническими рекомендациями.

Методы. Под наблюдением находились 20 пациентов с папуло-пустулезной формой акне тяжелой степени в возрасте от 14 до 39 лет.

Среди них 16 женщин и 4 мужчин. В зависимости от возраста пациенты были распределены на 2 группы: 1-я группа (n=11) – вульгарное акне (пациенты 14–24 лет), 2-я группа (n=9) – акне взрослых (пациенты старше 25 лет). Все пациенты получали курс препарата

Минолексин (миноциклин) в суточной дозировке 50 мг перорально в течение 6–8 недель, топический препарат (адапален+бензоилпероксид) и специализированную дерматокосметику (очищение, увлажнение). В качестве методов контроля использованы шкалы IGA и HRQOL, а также данные лабораторных анализов (общий анализ крови, биохимический анализ крови – АСАТ, АЛАТ, ГГТП, ANA).

Результаты. На фоне проведенной терапии у 7 (64%) пациентов первой группы достигнуто полное очищение кожи – IGA=0, у 4 (36%) – практически чистая кожа – IGA<1. У 5 (56%) пациентов второй группы достигнуто полное очищение кожи – IGA=0, у 4 (44%) – практически чистая кожа – IGA<1. У пациентов 1-й группы по данным опросника HRQOL показатели самовосприятия улучшились на 42,7%, эмоциональной сферы – на 37%, социальной сферы – на 38,7%, симптомы акне – на 44%. У пациентов 2-й группы показатели самовосприятия улучшились на 53%, эмоциональной сферы – на 41,7%, социальной сферы – на 47,4%, симптомы акне – на 51,6%. Суммарно, по данным шкалы HRQOL, имело место улучшение у пациентов 1-й группы на 40,5%, у пациентов 2-й группы на 48,6%. На протяжении всего периода наблюдения не возникло нежелательных явлений, требующих отмены или коррекции назначенной терапии.

Заключение.
Минолексин (миноциклин) является высокоэффективным и безопасным препаратом в суточной дозировке 50 мг для лечения пациентов с папуло-пустулезной формой акне тяжелой степени и может быть рекомендован для широкого применения в клинической практике в т.ч. в сочетании с топической терапией фиксированной комбинацией адапален+БПО.

Ключевые слова:
миноциклин, фиксированная комбинация адапален+бензоил пероксид, акне папуло-пустулезное тяжелой степени

Для цитирования: Круглова Л.С., Грязева Н.В. Опыт применения миноциклина в суточной дозировке 50 мг и топической терапии у пациентов с вульгарным акне. Фарматека. 2020;27(8): . DOI: https: //dx.doi.org/10.18565/pharmateca.2020.8.00-00

Эстрогены в противозачаточных таблетках

Синтетические эстрогены содержатся в комбинированных противозачаточных таблетках. Они предназначены для блокировки созревания фолликулов яичников и предотвращения овуляции. Дополнительные эффекты действия синтетических эстрогенов (так называемого эстрадиола) в противозачаточных таблетках:

• улучшение состояния кожи и волос;
• увеличение груди;
• жировые отложения в области бедер;
• профилактика остеопороза;
• задержка воды;
• небольшая прибавка в весе;
• увеличение риска желчнокаменной болезни.

Жировые отложения в области бедер

Противозачаточные таблетки с  эстрогеном различаются по количеству эстрадиола (от 15 до 35 мкг).  Предполагается, что более молодым женщинам лучше подойдут таблетки с низким содержанием этого синтетического гормона. Некоторые таблетки также содержат натуральный эстрадиол, так называемый валерат эстрадиола, который является хорошим решением для пожилых женщин.

Показания и подготовка к анализу

Показанием для проведения анализа на гематокрит служат симптомы свидетельствующие о развитии анемии либо других заболеваний крови, кроветворной системы. В их число входят:

• Бледность либо желтушность кожи
• Увеличение селезенки, печени
• Изменения размеров лимфоузлов
• Нарушения пищеварения
• Проблемы с кожей и волосами (высыпания, язвы на слизистых, выпадение либо ломкость волос)

Особой подготовки к анализу на гематокрит не требуется. Нужно соблюдать стандартные правила проведения общего анализа крови:

• Кровь забирается рано утром.
• Не стоит употреблять пищу за 6-10 часов до анализа.
• Избегать алкоголя за 2-3 дня до процедуры.

Курящим пациентам рекомендуется воздержаться от курения минимум на 2-3 часа до забора крови. Если не соблюсти эти рекомендации анализ может дать недостоверные результаты. Это связано с тем, что состав крови подвержен сильным колебаниям в зависимости от действия разнообразных факторов внешней среды.

Вступление

• Регулярная физическая активность рекомендована по всему миру как  вторичная профилактики многих заболеваний, включая рак
• В 25% случаев физическая активность снижает риск развития рака молочной железы у женщин, независимо от менопаузы
• Физическая активность влияет на многие биологические процессы в организме:
  • метаболизм глюкозы
  • воспаление
  • иммунный ответ
  • синтез половых гормонов
    • Эндогенные половые гормоны, в частности эстрогены, оказывают влияние на все стадии развития опухоли.
    • Пролонгированный подьем уровня эндогенных эстрогеннов рассматривается как основной фактор риска развития рака молочной железы у женщин.
    • Выявлена обратная зависимость между физической активностью и уровнем циркулирующих эндогенных эстрогенов (за счет снижения жировой массы-основного источника эстрогенов в постменопаузе), особенно в сочетании с низкокаллорийной диетой

• Система оценки влияния физической активности остается неточной, так как измерения проводятся только с использованием анкетирования
• Уровень половых гормонов может использоваться как маркер для увеличения физической активности и для корректировки программы тренировок
• Если при физической активности снижается уровень половых гормонов, значит и снижается риск развития рака молочной железы

Цели исследования:

1. определить эффект физической активности у здоровых женщин на уровень половых гормонов
2. учитываются тип, модальность, интенсивность, продолжительность физической нагрузки
3. учитывается вес и гормональный статус женщины

Немедикаментозное избавление от недуга

Причин, вызывающих данное патологическое состояние, существует достаточно много. Каждая из них требует особого лечения. Но существуют и общие рекомендации, соблюдая которые станет значительно легче достигнуть баланса и устранить гормональный всплеск. Данные рекомендации исходят из условий, также провоцирующих развитие этого состояния:

1. Нормализация сна, борьба с бессонницей.
2. Физические нагрузки должны быть умеренной силы. Усиленные, изматывающие занятия спортом способны вызывать пролактиновые скачки.
3. Не допускать голодания. Следить за питанием, избегая злоупотребления белковой пищей.
4. Курение и наркотические препараты также влияют на уровень гормона. Поэтому для его снижения и приведения в норму, нужно отказаться от вредных привычек.
5. Избегать хронических стрессов.

В качестве вспомогательных средств в борьбе с заболеванием используют и народные методы. Например, употребление в пищу определенного набора продуктов: кисломолочных, морских, а также овощей и фруктов.

Для нормализации эмоционального фона, снятия напряжения и противостояния стрессам применяют травяные чаи или настои. Ромашку или мяту можно заваривать в виде чая, а из пустырника, боярышника и валерианы готовят сбор из расчета 2 ст.л. смеси на 1л кипятка. Настаивают и выпивают по стакану перед сном.

Шалфей можно употреблять в качестве настоя, также использовать его для спринцевания. Для этого 1 ст.л. травы заливают 300 мл горячей воды, настаивают и используют по назначению.

Среди других средств растительного происхождения используют болиголов, смесь тыквенных семечек и кунжута, травяные сборы №1, 2, 3.

Уровень пролактина в организме человека достаточно нестабилен и постоянно колеблется.

Если это вызвано физиологическими, ситуативными причинами, то это нормально: вскоре нормальный уровень гормона восстановится самостоятельно, без посторонней помощи.

Когда его уровень сохраняется стабильно высоким на протяжении достаточного времени, это дает повод задуматься. Ситуация в данном случае, скорее всего, носит патологический характер и требует коррекции с помощью медикаментозного вмешательства.

Дискуссия

• В ответ на физическую активность у здоровых женщин уровни общего и свободного эстрадиола снижаются
  • Снижение свободного эстрадиола более выражено
  • Эффект не зависит от гормонального статуса и ИМТ
  • Снижение эстрадиола достигается не только за счет уменьшения жировой массы, но и за счет увеличения количества ГСПГ
• Отмечено значительное снижение общего тестостерона
• Упражнения, приводящие к снижению уровня общего эстрадиола, также способствуют снижению массы тела
• В целом, эффект физических упражнений на уровень циркулирующих в крови половых гормонов сравнительно мал, и, возможно, клинически незначим
• Действие циркулирующих половых гормонов не обязательно отразится на органах- мишенях
• Физическая активность может оказать влияние на уровень половых гормонов посредством увеличения чувствительности к ним органов-мишеней

Эстрадиол в составе лекарств

На основе «гормона красоты» создано большинство комбинированных оральных контрацептивов. Ни в коем случае нельзя «прописывать себе» гормональную контрацепцию. Самолечение «женским гормоном» может вызвать неприятные последствия:

• головную боль;
• головокружения;
• резкие перепады настроения;
• нарушения в работе печени;
• появление камней в желчном пузыре;
• излишний вес;
• вагинальные кровотечения.

Эстрадиол — гормон, который применяют при лечении:

• недостаточного развития половых органов;
• отсутствия менструаций более 6 месяцев;
• остеопороза;
• усиленного потоотделения (из-за гормональных сбоев).

Лечение гормональными препаратами врач должен назначить только после анализов. При болезнях печени, в период беременности и кормления грудью такие препараты не назначают.

Причины

Андрогены вырабатываются половыми железами, надпочечниками и периферическими тканями как у мужчин, так и у женщин. Андрогены отвечают за формирование мужских вторичных половых признаков, участвуют в процессе сексуального возбуждения и формирования либидо, понижают уровень глюкозы в крови, влияют на жировой обмен.

Взаимодействие тестостерона с эстрогенами чрезвычайно важно для правильной работы центральной нервной системы, репродуктивной, мочеполовой, костно-мышечной систем и для сексуального здоровья женщины. В норме у здоровых женщин репродуктивного периода ежедневно должно производится 300 мкг тестостерона, что составляет приблизительно 5 % от ежедневной продукции у мужчин

Причины повышенного синтеза андрогенов у женщин следующие:

Болезни яичников

• Синдром поликистозных яичников — эндокринное заболевание, характеризующееся избытком андрогенов, вырабатываемых яичниками. По оценкам, примерно у 90 % женщин с данным синдромом наблюдается повышенная секреция андрогенов. Точная причина возникновения синдрома поликистозных яичников неизвестна.

• Гипертекоз яичников. Патологическое состояние, при котором разрастается ткань яичников и повышается продукция андрогенов.
• Опухоли яичников.

Болезни надпочечников

• Врожденная гиперплазия надпочечников (адреногенитальный синдром). Это генетическое заболевание, при котором существует недостаток фермента, необходимого для выработки гормонов надпочечников.

• Доброкачественные и злокачественные опухоли надпочечников.

Заболевания гипофиза

• Синдром Кушинга из-за избытка адренокортикотропного гормона (АКТГ), что приводит к повышенной выработке андрогенов.
• Акромегалия (гигантизм) из-за чрезмерного гормона роста и инсулиноподобного фактора роста (IFG-1), влияющих на синтез андрогенов
• Пролактинома, опухоль, которая производит пролактин, — он стимулирует надпочечники и приводит к повышению уровня андрогенов.

Ожирение и метаболический синдром

При ожирении в надпочечниках и жировой ткани вырабатывается больше андрогенов в ответ на выброс инсулина и IFG-1, а в коже — меньше витамина D, что приводит к остеопорозу.

Лекарственные препараты

• Глюкокортикостероиды;
• прогестины — разновидность женских половых гормонов;
• антагонисты эстрогена;
• миноксидил — препарат для стимуляции роста волос;
• циклоспорин, иммунодепрессант для профилактики отторжения тканей после трансплантации;
• даназол — синтетический андроген;
• некоторые противоэпилептические препараты;
• D-пеницилламин для лечения ревматоидного артрита.

Менопауза

Когда организм переходит к менопаузе, он прекращает выделять эстроген скорее, чем перестает выделять андрогены. В некоторых случаях уровень эстрогена может упасть настолько, что уровень андрогенов значительно возрастет.

За что отвечает гормон эстрадиол

Зная, за что отвечает гормон эстрадиол у женщин, можно не сомневаться в его важности и существенном влиянии на работу всех внутренних органов и систем организма. Он оказывает существенное влияние на следующие функции:

1. Репродуктивная функция — способствует фертильности, отвечает за нормализацию менструального цикла. Этот гормон подготавливает женский организм к беременности и вынашиванию ребенка: перестройка слизистой оболочки матки, стимуляция сокращения маточных труб, проникновение сперматозоида в яйцеклетку для оплодотворения.
2. Сердце и сосуды — до наступления менопаузы эстрадиол у женщин отвечает за эластичность и прочность сосудов. Он нормализует концентрацию холестерина в крови и участвует в предотвращении развития воспаления.
3. Кости — влияет на синтез, разрушение и перераспределение остеоцитов (клетки костной ткани). В связи с этим, после 40 лет у женщин возрастает ломкость костей.
4. Кожные покровы — стимулируют синтез коллагена и гиалуроновой кислоты. Благодаря этому кожа приобретает здоровую плотность, тонус, становится увлажненной и имеет защиту от фотостарения.
5. Головной мозг — косвенно принимают участие в формировании связей между нейронами (клетки нервной системы). Поэтому они оказывают влияние на концентрацию, память, интеллект, нормальную смену циклов сна и бодрствования.

Эстрогены – что это?

Производимые в яичниках эстрогены являются незаменимым гормоном женственности, ключом к гладкой коже и пышным бедрам. Ведя себя как анаболический гормон у женщин, он помогает формированию костей, тканей матки и жира тела, что необходимо в достаточных количествах для полового размножения и оптимального состояния организма. Эстрогены также регулируют менструальный цикл и работают в качестве защитников сердца. Это при условии, что эстрогены находятся в женском организме на оптимальном уровне.

Для правильного и эффективного функционирования организма нужен ещё один гормон – прогестерон. Эстрогены и прогестерон должны быть в сбалансированных количествах  Когда в организме много эстрогенов, баланс гормона прогестерона нарушается, и именно тогда возникает гормональный дисбаланс.

Когда эстрогены обнаруживаются в избытке в организме женщины, они могут вызвать большие проблемы. В состоянии эстрогенного доминирования женщины могут накапливать большое количество жира, особенно в области бедер и бедер, в дополнение к увеличению риска рака молочной железы, эндометриоза, бесплодия и т. д. Эстрогенное доминирование также встречается у мужчин, увеличивая риск сердечных заболеваний. Это происходит, когда мужчины набирают вес.

Результаты

Результаты исследования

Из 9296 исследований 42 соответствовали критериям, 2 из которых не были завершены. В мета-анализ включены 18 исследований

Описание исследований

• 40 исследований проводились с 1994 по 2014 года с участием от 12 до 439 участников (в среднем= 47)
• 10 исследований проводились с участием женщин в пременопаузе, 1 — в перименопаузе, 13-в постменопаузе, 12-при наличии СПКЯ
• В 1 исследовании не указан гормональный статус женщины
• 1 исследование-в предродовом периоде, 2 исследования-в послеродовом периоде
• Возраст от 15.5 до 71.0 лет
• ИМТ от 19.9 до 39.0 кг/м2

Эффект после проведенных испытаний

• Первичные критерии: 
  • Общий эстрадиол
    • Общий эффект: снижение уровня общего эстрогена в ответ на физическую нагрузку (n = 18, SMD = −0.12, 95 % CI: −0.20 to −0.03, I2 = 0 %)
    • Эффект более выражен при отсутствии дополнительных вмешательств
    • Эффект был особенно выражен для упражнений
      1. на выносливость
      2. высокой интенсивности
      3. по 3-5 часов в неделю
      4. с дополнительным спортивным инвентарем и без него
      5. в групповых занятиях
  • Свободный эстрадиол
    • Был оценен в пяти исследованиях, в которые не входили упражнения с отягощением
    • Физическая активность отразилась в снижении концентрации свободного эстрадиола (n = 5, SMD = −0.20, 95 % CI: −0.31 to −0.09, I2 = 0 %)
    • Эффект оказался особенно выраженным при сравнении:
      1. группы женщин, НЕ выполняющих упражнения с ИМТ менее 30 кг/м2
      2. группы женщин, выполняющих упражнения высокой интенсивности
    • Эффект не находился в зависимости от гормонального статуса, потери массы тела после тренировок, количества часов тренировок в неделю, вида упражнений
    • Включая исследование Friedenreich et al., общий эффект остается значительным (SMD = −0.17, 95 % CI: −0.30 to −0.04, I2 = 0 %)

• Дополнительные критерии
  • Другие эстрогены:
    • Эффект на циркулирующий эстрон незначителен (n = 4, MD = −1.67, 95 % CI: −3.62 to 0.28, I2 = 0 %)
    • Некоторые исследования указывали на незначительные изменения концентрации метаболитов эстрогена
  • Андрогены:
    • Тестостерон общий — незначительное снижение (n = 21, MD = −1.36, 95 % CI: −3.83 to 1.11, I2 = 61 %)
    • Тестостерон свободный- значительное синжение, более выражено при тренировках с отягощением (n = 9, MD = −0.18 pg/ml, 95 % CI: −0.29 to −0.07, I2 = 0 %)
    • Андростендион- значительное снижение, более выражено после тренировок с дополнительным инвентарем (n = 7, MD = −33.87 pg/ml, 95 % CI: −64.44 to −3.29, I2 = 9 %)
    • ДГЭА -сульфат- незначительное снижение (n = 8, MD = −0.31 μmol/l, 95 % CI: −0.57 to −0.06, I2 = 0 %)
    • ДГЭА -результат не значителен (n = 4, MD = −0.08 ng/ml, 95 % CI: −0.50 to 0.35, I2 = 0 %)
    • Данные эффекты независимы от гормонального статуса, ИМТ, потери веса после тренировок
  • ГСПГ -значительное повышение (n = 14, MD = 3.93 nmol/l, 95 % CI: 0.98–6.87, I2 = 75 %), наиболее выраженный эффект в группе женщин с СПКЯ (n = 8, MD = 6.76 nmol/l, 95 % CI: 5.56–7.96, I2 = 77 %)
  • Антропометрические показатели: значительное снижение массы тела, снижение ИМТ, уменьшение общей жировой массы, уменьшение окружности талии
  • Гормональный статус:
    1. нарушений менструального цикла у женщин в пременопаузе не выявлено
    2. в группах с СПКЯ было отмечено улучшение основных характеристик менструального цикла (регулярность, длительность)
    3. у женщин в постменопаузе патологические симптомы не отмечены
  • Побочные эффекты: значительное снижение минеральной плотности кости, незначительные повреждения ОПА