Стрептомицин

Показания к применению препарата Стрептомицин

Лечение впервые выявленного туберкулеза легких и туберкулеза внелегочной локализации (поражений других органов). Больным, которые ранее лечились стрептомицином, перед его повторным назначением целесообразно проводить лабораторное определение чувствительности к стрептомицину выделяемых ими микобактерий.
Кроме того, Стрептомицин применяют при гнойно-воспалительных процессах разной локализации, которые вызваны грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, чувствительными к препарату: при пневмонии, вызванной клебсиеллами, чуме и туляремии, бруцеллезе и эндокардите.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 0,5 г и 1,0 г. флаконы/в комплекте с растворителем — вода для инъекций (ампулы полиэтиленовые) 2 мл, 5 мл.
Первичная упаковка.
По 0,5 г или 1.0 г препарата в стеклянные флаконы вместимостью 10 мл, герметично укупоренные резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками с предохранительными пластмассовыми крышечками.
На флакон наклеивают этикетки из бумаги этикеточной, или писчей, или из полимерных материалов, самоклеющиеся.
1 флакон с препаратом и 1 ампулу с растворителем вода для инъекций помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
Вторичная упаковка.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией но применению помещают в пачку из картона. Пачки помещают в групповую упаковку.
По 1 флакону с препаратом вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. 11ачки помещают в групповую упаковку.
По 5. 10, 25, 50 или 100 флаконов с препаратом и с равным количеством инструкций в коробку из картона (для стационаров). Пачки из картона помещают в групповую упаковку.

Побочные эффекты препарата Стрептомицин

Поражение VIII пары черепных нервов и обусловленные этим вестибулярные расстройства (головокружение, тошнота, рвота, нарушение координации движений, нистагм), нарушение слуха (шум и звон, снижение слуха, глухота), периферический неврит, неврит зрительного нерва, угнетение нервно-мышечной передачи (затрудненное дыхание, апноэ, слабость, сонливость). Очень редко — блокада нервно-мышечной проводимости, вплоть до остановки дыхания, особенно у пациентов с нервно-мышечными заболеваниями (миастения) или в послеоперационный период на фоне остаточного действия недеполяризующих миорелаксантов.
Возможны нарушения функции почек (альбуминурия, гематурия), диарея, судорожные сокращения мышц, повышенная кровоточивость, полинейропатия, аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, эозинофилия, отек Квинке и др., в единичных случаях — анафилактический шок), гиперемия и боль в месте введения. К числу единичных побочных реакций относятся боль давящего характера в области сердца, тахикардия. При нейротоксических осложнениях (головная боль, парестезии, нарушение слуха), аллергических реакциях прием препарата прекращают.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Образуется в процессе жизнедеятельности лучистых грибов Streptomyces globisporus или др. видов Streptomyces spp. В низких концентрациях оказывает бактериостатическое действие: проникая внутрь микробной клетки, связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом, нарушая образование инициирующего комплекса — матричная P1IK-30S субъединица рибосомы, что приводит к распаду полирибосом, и, как следствие этого, — возникают дефекты при считывании информации с ДНК, синтезируются неполноценные белки, что приводит к остановке роста и развития микробной клетки. В
более высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект (повреждает цитоплазматические мембраны, вызывая гибель микробной клетки).
Обладает широким спектром действия. Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, большинства грамотринательных бактерий (Escherichia coli. Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp.. Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Brucella spp., Francisella tularensis. Yersinia pestis, Calymmatobacterium granulomatis (donovanosis, granuloma inguinale), Proteus spp.), некоторых грамноложнтельных микроорганизмов (Staphylococcus spp.), умеренно активен в отношении Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp. Устойчив в слабокислой среде, но легко разрушается в растворах крепких кислот и щелочей при нагревании. Вторичная резистентность (устойчивость) бактерий развивается быстро.
В комбинации с пенициллином или ванкомицнном эффективен в лечении эндокардита, вызываемого Enterococcus faecalis или Streptococcus viridans.
Стрептомицин не активен в отношении анаэробных бактерий, сем. Spirochaetactaceac, Rickettsia spp., Pseudomonas aeruginosa.

Побічні ефекти

При внутримышечном введении у крупного рогатого скота иногда проявляются быстро развивающиеся аллергические реакции (анафилактический шок, ангионевротический отек гортани), которые могут представлять угрозу для здоровья животного. Возникновение этих осложнений связано с индивидуальными особенностями организма животных и не зависит от дозы введенного антибиотика. Осложнения могут появиться после первого введения препарата, но чаще обуславливаются сенсибилизацией организма при повторных курсах лечения. При возникновении аллергических реакций животным вводят норадреналин, адреналин, хлористый кальций, антигистаминные препараты, кортикостероиды. При лечении стрептомицином также могут наблюдаться различные токсические реакции, тахикардия, понос, дерматиты, нарушения координации движения, а длительное применение больших доз может развить глухоту.

Возможные побочные эффекты

слуховой и вестибулярныйаллергиивследствие повышенной индивидуальной чувствительности к препаратуНа введение в организм стрептомицина могут возникать следующие побочные эффекты:

• нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы;
• нарушения со стороны мочевыделительной системы;
• нарушения со стороны пищеварительного тракта;
• аллергические проявления.

Нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы

ототоксичностьшум в ушахтошнотарвотаголовная больневритывоспаление периферических нервоввплоть до параличав том числе и цветовогофотопсии

Нарушения со стороны мочевыделительной системы

Со стороны мочевыделительной системы могут наблюдаться следующие побочные реакции:

• гематурия;
• альбуминурия;
• олигурия.

Гематурия эритроцитыфункциональная единица почечной ткани, которая участвует в процессе фильтрации кровиАльбуминурия протеинурияОлигурия объем выделяемой мочипочечных клубочков и канальцев

Нарушения со стороны пищеварительного тракта

диареебиохимическом анализе кровиэнзимы, которые необходимы для биотрансформации аминокислотбилирубинагипербилирубинемия

Аллергические проявления

повышение чувствительности к данному медикаментуглавный медиатор аллергического процессаПрием стрептомицина может сопровождаться следующими аллергическими проявлениями:

• зуд;
• кожная сыпь;
• покраснение кожи;
• ангионевротический отек (отек Квинке).

Зуд кожеКожная сыпь папулыПокраснение кожи эритемакапилляровАнгионевротический отек отек Квинкевек, губ, щек, ротовой полостииспользуются антигистаминные препаратыкоме

Инструкция:

Фармакологическое действие

Антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет связывания с 30S субъединицей бактериальной рибосомы, что в дальнейшем приводит к угнетению синтеза белка.

Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, а также большинства грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia pestis, Francisella tularensis, Brucella spp.

К стрептомицину чувствительны Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae.

Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterobacter spp.

Стрептомицин неактивен в отношении анаэробных бактерий, Spirochaetaceae, Rickettsia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокинетика

После в/м введения стрептомицин быстро и полностью всасывается из места инъекции. Распределяется во всех тканях организма. Связывание с белками плазмы низкое (0-10%). Не метаболизируется. T1/2 — 2-4 ч. Выводится в неизмененном виде с мочой.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Вводят в/м, интратрахеально, в виде аэрозолей, внутрикавернозно. Длительность лечения определяется формой и фазой заболевания.

При в/м введении суточная доза для взрослых составляет 0.5-1 г/сут, для детей — 15-20 мг/кг массы тела/сут.

Внутрикавернозно стрептомицин вводят путем инсуффляции в виде сухого вещества или инстилляции 10% раствора 1 раз/сут (только в условиях стационара).

Интратрахеально или в виде аэрозолей взрослым назначают по 0.5-1 г 2-3 раза в неделю.

Максимальные дозы: при в/м введении суточная доза для взрослых — 2 г или 4 г (в зависимости от этиологии заболевания), для детей — 1 г, для взрослых старше 40 лет или пациентов с массой тела менее 50 кг — 750 мг; при внутрикавернозном введении — 1 г (суммарно) независимо от числа каверн.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с аминогликозидами, полимиксинами, капреомицином увеличивается риск развития ото- и нефротоксического действия.

При одновременном применении стрептомицина с препаратами, блокирующими нервно-мышечную передачу (в т.ч. средства для ингаляционного наркоза, опиоидные анальгетики), возможно усиление нервно-мышечной блокады.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение при беременности и в период лактации.

Стрептомицин проникает через плацентарный барьер и может оказывать нефротоксическое действие на плод человека. У грудных детей, матери которых получали стрептомицин при беременности, возможно развитие глухоты. Выделяется с грудным молоком.

Облитерирующий эндартериит, миастения, заболевания, связанные с воспалением VIII пары ЧМН, тяжелые формы сердечно-сосудистой и почечной недостаточности, нарушения мозгового кровообращения, повышенная чувствительность к стрептомицину, беременность, лактация (грудное вскармливание).

Особые указания

В период лечения стрептомицином необходимо контролировать функции вестибулярного и слухового аппаратов, функции почек.

Больным с нарушениями выделительной функции почек, а также пациентам с поражениями печени суточную дозу следует уменьшать.

Внутрикавернозное введение стрептомицина не рекомендуется при незаращении плевральной полости в месте введения катетера и в случае прикорневой локализации каверн.