Мидокалм: инструкция по применению (таблетки и уколы)

Противопоказания

Противопоказания к назначению таблеток Мидокалм:

• возраст до одного года;
• стойкая патологическая слабость и быстрая утомляемость скелетной мышечной ткани (миастения);
• повышенная индивидуальная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

Перед тем как принимать таблетки Мидокалм при остеохондрозе, следует учесть также, что все мышечные релаксанты противопоказаны пациентам:

• имеющим в настоящее время или в анамнезе повышенную судорожную активность;
• страдающим от болезни Паркинсона;
• страдающим от хронической почечной и/или печеночной недостаточности;
• страдающим от эпилептических припадков;
• имеющим в анамнезе жизни наркотическую зависимость;
• имеющим в анамнезе острые психозы.

Показания к применению Мидокалма, что лечит и от чего помогает препарат

Показаниями к назначению Мидокалма являются:

• патологически повышенный тонус мускулатуры и спазмы скелетной (поперечно-полосатой) мышечной ткани, которые являются следствием органических поражений ЦНС, включая в том числе рассеянный склероз, энцефаломиелит, инсульт мозга и т.д.;
• миогенные контрактуры, повышенный тонус и спастичность мышц, обусловленные заболеваниями костно-мышечной системы (например, люмбаго с ишиасом, спондилез, поражающие крупные суставы артрозы, цервикальный синдром и т.д.);
• невоспалительные заболевания головного мозга, сопровождающиеся расстройствами мышечного тонуса (например, детский мозговой паралич);
• желчно-каменная болезнь;
• сильно выраженный болевой синдром, отмечающийся на фоне развития геморроидальных узлов;
• менструальный болевой синдром;
• угроза самопроизвольного прерывания беременности вследствие повышения тонуса маточных мышечных структур;
• почечные колики.

Применение препарата Мидокалм показано:

• в период восстановительной терапии после перенесенных ортопедических, хирургических или травматологических операций (это связано со способностью толперизона оказывать благотворное влияние на степень растяжения мышечных волокон);
• в составе комплексной терапии при облитерирующих поражениях сосудов (согласно аннотации, средство эффективно при диабетической ангиопатии, синдроме Рейно, облитерирующем тромбангиите и т.д.);
• для симптоматического лечения мышечного спазма у взрослых пациентов, перенесших инсульт;
• при патологиях, обусловленных расстройствами иннервации сосудов (грубые нарушения походки или патологическая синюшность конечностей).

Для чего назначают миорелаксанты при остеохондрозе?

Как и прочие мышечные релаксанты центрального действия, Мидокалм может назначаться при остеохондрозе.

Развивающийся при остеохондрозе болевой синдром провоцирует компенсаторный спазм глубоких слоев мышц спины. А это в свою очередь вызывает миофиксацию позвоночного столба и ограничение подвижности позвоночно-двигательных сегментов.

Следствием такого мышечно-тонического дисбаланса является ухудшение течения заболевания и снижение терапевтической эффективности всех проводимых мероприятий.

Миорелаксанты при остеохондрозе назначаются для того, чтобы устранить этот дисбаланс. Препараты из этой фармакотерапевтической группы:

• обладают седативным действием;
• снимают симптомы болевого синдрома;
• подавляют спинальные рефлексы;
• снимают мышечное напряжение.

Благодаря этим своим качествам мышечные релаксанты повышают эффективность других терапевтических мероприятий: массажа, лечебной физкультуры, тракционной терапии и т.д.. Также они обладают способностью потенциировать действие блокад, других обезболивающих препаратов и физиотерапевтических процедур.

При этом мышечные релаксанты имеют ряд противопоказаний к назначению и могут провоцировать нежелательные побочные эффекты (в частности, при длительном лечении ими у пациентов нередко нарушается функция гепатобилиарной системы и увеличивается масса тела).

Тем не менее, в отличие от препаратов хондропротекторов, они действительно улучшают состояние больных, страдающих от остеохондроза (что обеспечивается за счет снятия патологической миофиксации), и повышают эффективность консервативной терапии.

Для лечения остеохондроза принимать миорелаксанты рекомендуется очень непродолжительными курсами

И все же, помня об обилии побочных эффектов, практикующие врачи весьма осторожно включают эти лекарственные средства в схемы лечения своих пациентов

Фармакодинамика и фармакокинетика

Медикамент относят к миорелаксантной группе средств с центральным механизмом воздействия. Они предназначены для оказания местной анестезирующей, миорелаксирующей и мембраностабилизирующей помощи.

Воздействие на организм активного компонента полноценно не изучено. Он оказывает непосредственное действие на первые двигательные нейроны, расположенные в мозге спинного канала. Мембраностабилизирующее воздействие преграждает продвижение возбуждения в первичных афферентных волокнах.

В силу этого осуществляется блокировка моносинаптических и полисинаптических рефлексов спинного мозга. Механизм вторичного воздействия преграждает проникновение ионов кальция в пресинаптические окончания и блокирует поступление импульса от спинного мозга.

Понижение рефлекторной готовности в ретикулоспинальных трактах мозга обеспечивается благодаря толперизону. Он благотворно сказывается на увеличении периферического кровообращения. На центральную нервную систему вещество не оказывает отрицательного воздействия.

Активное вещество способствует снятию гипертонуса мышц, понижению порога болевой чувствительности, мышечной ригидности. Препарат способствует легкости при движении и увеличивает двигательную амплитуду конечностей. Средство оказывает эффект расширения сосудов.

Местное анестезирующее действие имеет лидокаин. Он при введении в организм понижает активность натриевых каналов. В этом случае прохождение по нервным волокнам импульсов становится невозможным. Системного воздействия на организм лидокаин не имеет.

Толперизон активно преобразуется в печени и почках. В виде метаболитов средство покидает организм через почки. После введения средства через вены период его полувыведения длится около 1,5 часа.

Лидокаин абсорбируется полностью. От области введения и дозы препарата зависит скорость всасывания элемента. В плазме крови максимальной концентрации в случае внутримышечного введения вещество достигает спустя полчаса. Лидокаин свободно проходит через плаценту и гематоэнцефалический барьер. Он способен передаваться с молоком матери в период лактации. Из организма выводится преимущественно с желчью и с мочой (около 10%).

Побочные эффекты

Большинство побочных реакций, до 60%, вызваны гиперчувствительностью к толперизону и его производным. Подобные явления не требовали дополнительной терапии, исчезали самостоятельно. В единичных случаях, возникали случаи, представляющие угрозу жизни.

Возможные следующие осложнения и отклонения от нормы:

• лимфаденопатия различной этиологии;
• анафилактическая реакция с осложнениями;
• спутанность сознания, кратковременные психозы;
• тремор конечностей, выраженная парестезия;
• формирование анорексии;
• эффект «опьянения», волнообразный жар;
• повышенная раздражительность к мелким деталям;
• постоянная жажда;
  резкое снижение артериального давления, тахикардия;
• стенокардия, быстрое сердцебиение.

Лабораторные показатели зафиксировали обратимые скачки показателей печеночных ферментов, тромбоцитов.

Действующие вещества

Основной компонент лекарства — толперизон. Структура вещества обладает повышенным сродством с нервными структурами и тканями человеческого организма. Воздействие активного компонента положительно влияет на периферическое кровообращение. Частично, замедляется работа спинномозгового центра, ответственного за рефлекторное восприятие.

Основные функции толперизона:

• блокировка и замедление некоторых рефлекторных механизмов;
• уменьшение спастичности скелетной мускулатуры, отдельных групп мышц;
• устранение дискомфорта, выражено снижение чувствительности, включая показатели болевого порога.

Мидокалм-Рихтер не влияет на систему кроветворения и почечную фильтрацию. Активных и опосредованных изменений не наблюдалось.

Совместимость с другими лекарствами

Полных данных о взаимодействии с другими медицинскими препаратами еще не получено. Основываясь на этих показаниях, запрещено разводить в одном шприце вещество с другими лекарственными формами. Вводить Мидокалм необходимо отдельно.

Препарат не оказывает седативного воздействия на организм. Лекарство разрешается назначать в комплексе с успокоительными продуктами, снотворными, а также медикаментами, в составе которых имеется спирт.

При одновременном использовании с мышечными релаксантами центрального действия необходимо понизить суточную дозировку толперизона. Также снижать следует и количество нестероидных противовоспалительных средств.

Толперизон способен увеличивать воздействие на организм человека мышечных релаксантов, психотропных веществ, клонидина, препаратов для общего наркоза.

Инструкция по использованию содержит особые указания, которых надо придерживаться в период лечения. Пациентов на время лечения лучше освободить от работ, требующих постоянной концентрации внимания, быстроты мыслительных процессов. Управлять транспортными средствами в этот период не рекомендуется.

Способ и особенности применения

Мидокалм назначают, только, парентерально. Актуально внутримышечное введение или постепенное внедрение в кровоток в виде медленной инъекции. Рекомендуемая дозировка — 100 мг один раз в сутки.

Информация по совместимости с другими лекарственными средствами отсутствует. Во время комплексной терапии, не рекомендуется смешивать препарат с другими компонентами в одном шприце. Вводится, строго, по отдельности, от других веществ.

Инъекции запрещены детям до 18 лет. Конечная дозировка и продолжительность терапии определяется лечащим врачом, согласно инструкции по применению.

Лекарство частично влияет на концентрацию внимания и реакцию на мелкие детали. Возможно снижение остроты зрения, особенно, сумеречного восприятия. Во время терапии, наблюдалась склонность к головокружениям, эпилептическая симптоматика. Противопоказано водителям, работникам, имеющим дело со сложными механизмами.

Постмаркетинговые исследования выявили особые реакции при ежедневном приеме активного компонента. Они проявляются в форме системных осложнений. Это может быть:

• крапивница и постоянный зуд;
• непредвиденные кожные реакции, вплоть до анафилактического шока;
• отечность ангионевротического происхождения;
• гипотензия артериальной этиологии;
• задышка и одышка.

При обнаружении первых симптомов аллергии, пациент обязан получить консультацию лечащего врача, узкого специалиста. Самостоятельное лечение, в домашних условиях, чревато усилением побочных эффектов. Рекомендуется полная отмена лекарства и обращение в соответствующее стационарное заведение.

Пациенты, использующие Мидокалм должны учитывать возможные последствия аллергии. Запрет на использование средства распространяется и на единичные эпизоды.

Лечение и профилактика спастических нарушений связана, с риском передозировки. Наличие анестезирующего компонента, усиливает эффект лекарства, особенно, в сочетании с другими миорелаксантами.

Централизованное действие обуславливается моно или поддерживающей терапией. При длительном использовании нескольких препаратов, одновременно, возможно угнетение или стимуляция эффекта основного действующего вещества.

Внимание! Препарат содержит лидокаин. Это местно анестезирующее вещество амидного происхождения

В форме инъекций может усилить текущую аллергическую реакцию или способствовать развитию перекрестных патологий.

Взаимодействие

Данные о взаимодействиях с другими лекарственными препаратами, которые ограничивали бы применение Мидокалма, отсутствуют.

Несмотря на то, что толперизон обладает способностью воздействовать на ЦНС, он не провоцирует седативного эффекта. По этой причине его разрешается комбинировать с седативными средствами, снотворным и содержащими алкоголь препаратами.

Толперизон не оказывает влияния на действие алкоголя на ЦНС. Активность вещества усиливают:

• препараты для общей анестезии;
• мышечные релаксанты периферического действия;
• психотропные препараты;
• клонидин (вещество, обладающее гипотензивным действием).

Мовалис, Мидокалм и Мильгамма (совместимость препаратов)

Мильгамма, Мовалис и Мидокалм являются хорошо сочетающимися между собой препаратами. Поэтому их нередко назначают в составе комплексной терапии пациентам с патологиями опорно-двигательной системы.

Пациенты с подобного рода заболеваниями в подавляющем большинстве случаев страдают от сильных болей в суставах. Применение совместно Мовалиса и Мидокалма позволяет уменьшить выраженность болевого синдрома, снять спазм и мышечный гипертонус. Кроме того, Мовалис характеризуется нейтральным действием по отношению к хрящевой ткани.

Препарат Мильгамма относится к фармакологической группе витамины группы В и используется как общеукрепляющее средство. Он оказывает выраженное метаболическое, обезболивающее и нейропротективное действие.

Принадлежащие к группе В нейротропные витамины благотворно воздействуют на воспалительные и дегенеративные заболевания, поражающие нервную систему и двигательный аппарат.

Схема приема “Мовалис-Мильгамма-Мидокалм” определяется лечащим врачом.

Побочные действия Мидокалма

Профиль безопасности таблеток, содержащих в своем составе толперизон, основан на данных более чем 12 тысяч пациентов.

Статистика свидетельствует о том, что наиболее часто после приема препаратов толперизона возникали такие побочные реакции, как нарушения системного характера, нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки, а также нервные расстройства и расстройства пищеварения.

Постмаркетинговые наблюдения показали, что в 50-60% случаев побочные действия, ассоциированные с приемом препаратов толперизона, представляют собой реакции повышенной индивидуальной чувствительности.

Большая часть этих реакций не угрожает здоровью пациента, не требует назначения специфического лечения и проходит самостоятельно.

Реакции повышенной индивидуальной чувствительности, несущие угрозу для жизни, были зафиксированы в единичных случаях.

В соответствии с Медицинским словарем регуляторной деятельности MedDRA все побочные явления возникающие на фоне лечения тем или иным препаратом, классифицируются на частые, нечастые, редкие и очень редкие.

К нечастым (возникают не чаще, чем раз на тысячу случаев) побочным эффектам, которые отмечаются после приема Мидокалма, относят:

• нарушения питания и обмена веществ, которые выражаются в форме анорексии;
• бессонницу и нарушения сна;
• головную боль, головокружения, повышенную сонливость;
• артериальную гипотонию;
• чувство дискомфорта в животе, диарею, повышенную сухость слизистой оболочки во рту, диспепсические симптомы, тошноту;
• мышечную слабость, боль в конечностях, мышечные боли;
• астению, чувство общего дискомфорта, повышенную утомляемость.

Редкие побочные реакции, возникающие чаще, чем раз на тысячу случаев, но реже, чем раз на десять тысяч случаев:

• анафилактическая реакция;
• снижение активности, депрессивные состояния;
• нарушения внимания, тремор, повышение судорожной активности, гипестезия (снижение чувствительности к воздействию раздражителей), парестезия, повышенная сонливость;
• шум в ушах, вертиго;
• стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение, снижение показателей артериального давления;
• гиперемия кожных покровов;
• затрудненность дыхания, кровотечения из носа, учащенное дыхание;
• боли в эпигастральной области, запоры, метеоризм, рвота;
• легкие формы нарушений функции печени;
• аллергический дерматит, повышенное потоотделение, кожный зуд, крапивница, высыпания на коже;
• ощущение дискомфорта в конечностях;
• энурез, протеинурия;
• чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, повышенная жажда;
• повышение уровня билирубина в крови, изменение активности ферментов печени, снижение уровня тромбоцитов, лейкоцитоз.

Крайне редко (не чаще, чем в одном из десяти тысяч случаев) могут отмечаться:

• анемия, увеличение лимфатических узлов (лимфаденопатия);
• анафилаксия (анафилактический шок);
• полидипсия;
• путаность сознания;
• брадикардия;
• остеопения;
• ощущение дискомфорта в груди;
• повышение уровня креатинина в крови.

Аналоги и стоимость

Инъекции Мидокалма разрешается заменять на средства, одинаковые по способу воздействия на организм. Аналоги должны оказывать миорелаксирующее действие. Главные компоненты в этом случае должны быть другими. Лучше, если в состав заменителя будут входить: мефедол, баклофен, или лиорезал интратекальный. Среди недорогих средств можно выделить: Миолгин, Баклофен, Тизанидин, Артрозан, Амелотекс, Мовалис, Месипол и другие.

Средняя стоимость в России Мидокалм-Рихтер 1 мл № 5 на 2018 год составляет 600 рублей. В зависимости от региона проживания пациента, он может стоить немного больше или меньше. Цену за 5 ампул уколов Мидокалм возможно снизить путем заказа товара на сайте любой аптечной сети. На сайтах часто предоставляются дополнительные скидки для клиентов. Сколько нужно приобрести пачек на курс лечения, следует узнать у специалиста.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Мидокалм препятствует разрушению клеточных мембран и обеспечивает выраженный мембраностабилизирующий эффект. Механизм этого действия базируется на ингибировании процессов перекисного окисления липидов и модулировании активности мембраносвязанных ферментов.

Кроме того, препарат действует как местное обезболивающее средство, а также тормозит проводимость нервных импульсов в первичных афферентных (от лат. “afferens” — приносящий) нервных волокнах и двигательных нейронах — нервных клетках, отвечающих за проведение информации на эффекторы (как правило, мышцы) от ЦНС.

Последнее приводит к блокированию полисинаптических и моносинаптических рефлексов спинного мозга.

Считается вероятным, что Мидокалм обладает способностью вторично тормозить процессы высвобождения медиаторов. Это обеспечивается за счет торможения поступления ионов кальция (Ca2+) в места функционального контакта между нейронами, в которых осуществляется передача информации от одной клетки к другой (или, иначе говоря, в синапсы).

В стволе мозга Мидокалм устраняет облегчение распространения возбуждения по ретикулоспинномозговому пути (ретикулоспинальному тракту).

Способствует усилению периферического кровотока (вне зависимости от влияния ЦНС), уменьшает патологически повышенный тонус мышц, устраняет мышечную ригидность, снижает выраженность болевых ощущений в мышцах, устраняет или уменьшает выраженность нарушений произвольных активных движений.

Этот эффект обеспечивается способностью толперизона оказывать слабо выраженное спазмолитическое и адреноблокирующее действие.

Благодаря активности толперизона, Мидокалм также уменьшает токсичность индолового алкалоида стрихнина, способствует подавлению вызванного им повышения рефлекторной возбудимости и обладает сосудорасширяющими свойствами.

Некоторые данные свидетельствуют о том, что препарат оказывает селективное подавляющее действие на каудальную (от лат. “cauda” — хвост, хвостовой) часть идущей к таламусу в ростральном направлении (то есть, к коре) формации спинного мозга. В результате этого уменьшается выраженность спастических явлений.

Согласно Википедии, входящий в состав Мидокалма толперизон вызывает также центральный Н-холинолитический эффект.

Действие Н-холинолитических средств базируется на том, что, попадая в организм, они воздействуют на никотиновые рецепторы, локализированные главным образом в постсинаптичесих мембранах, расположенных в скелетной мускулатуре синапсах, ганглиях вегетативной нервной системы, тканях, формирующих мозговой слой надпочечников, а также в тканях синокаротидной зоны.

Вступая с рецепторами во взаимодействие, Н-холинолитики и, в частности, толперизон, блокируют их способность воспринимать ацетилхолин, вследствие чего нервный импульс не передается через заблокированный синапс. Таким образом, нейромедиатор высвобождается, но заблокированные рецепторы постсинаптической мембраны уже не способны реагировать на раздражитель.

Выраженного воздействия на периферические отделы нервной системы толперизон при этом не оказывает.

После приема таблетки Мидокалм, толперизон хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация вещества отмечается приблизительно через полчаса-час. Его биологическая активность составляет около 20%.

Толперизон подвергается интенсивной биотрансформации в тканях печени и почек. Из организма вещество экскретируется почками в виде конечных продуктов метаболизма (более чем в 99%), фармакологическая активность которых неизвестна.

Таблетки Мидокалм, инструкция по применению (Способ и режим дозирования)

Лекарство предназначено для приема внутрь. Оптимально принимать его сразу после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Взрослым рекомендуется начинать лечение препаратом с дозы, равной 100-150 мг в сутки, которые делят на 2 или 3 приема. Дальнейшее лечение предполагает постепенное увеличение разовой дозы до 150 мг. Кратность приемов при этом остается неизменной (2-3 в день).

Обычно дозировка подбирается в зависимости от мышечного тонуса, интенсивности болевого синдрома, наличия у пациента противопоказаний и сопутствующих хронических заболеваний.

На основании этих данных врач также определяет, сколько дней принимать таблетки. Продолжительность терапевтического курса обычно не превышает десяти дней.

Согласно инструкции по применению Мидокалма, детям моложе четырнадцати лет разрешается назначать таблетки, в которых содержится 50 мг толперизона.

Детям в возрасте от года до шести лет препарат Мидокалм дают в дозе, равной 5 мг толперизона на килограмм массы тела ребенка в сутки. Указанную дозу в течение дня делят на 3 приема. В тех случаях, когда ребенок не в состоянии проглотить целую таблетку, ее предварительно растирают.

Детям от семи и до четырнадцати лет инструкция по применению Мидокалма рекомендует назначать препарат в суточной дозе, равной от 2 до 4 мг толперизона на килограмм массы тела ребенка. Кратность приемов равна 3.

После перорального приема препарат начинает действовать спустя приблизительно сорок минут. Длительность действия варьируется в пределах от 4 до 6 часов (она зависит от того, насколько хорошо функционирует почечная система фильтрации крови).

Лечение отдельных заболеваний дополняют комплексом физиотерапевтических мероприятий, гимнастикой, курсами массажа, втиранием мазей и т.д.

Передозировка

Данные о случаях передозировки Мидокалмом ограничены. Препарат характеризуется широким терапевтическим индексом.

Согласно данным доклинических исследований острой токсичности раствора, при введении препарата в дозах, существенно превышающих терапевтические, отмечаются такие симптомы, как:

• расстройства согласованности движений различных мышц на фоне отсутствия у пациента мышечной слабости (атаксия);
• тонико-клонические судорожные припадки;
• затрудненность дыхания (вплоть до полной его остановки).

Специфический антидот для Толперизона отсутствует. При превышении рекомендованной дозы рекомендуется сделать пациенту промывание желудка. Далее показаны симптоматическая и поддерживающая терапии.

Побочные эффекты

При длительном назначении, Мидокалм-Рихтер вызывает агрессивную реакцию на отдельно взятый компонент. Это проявляется в виде:

• ярких красных пятен в месте введения;
• частых головных болей;
• общей мышечной слабости;
• склонности к быстрой потери веса, включая анорексию различной степени тяжести;
• диспепсии различной этиологии;
• спонтанного повышения и понижения артериального давления;
• боли в икрах, подошве нижних конечностей;
• перевозбуждения, сопровождаемого полным или частичным обессиливанием (астенический синдром).

После инъекции, пациенты жаловались на перепады остроты зрения, пониженное сумеречное восприятие, мелкую дрожь в руках. Возможно перманентное депрессивное состояние, нарушения концентрации, реакции, сосредоточенности, посторонние шумы в ушах.

Отмечены частые случаи нарушения сердечного ритма и учащенного сердцебиения, после первой инъекции препарата. Данное явление сопровождалось умеренным жжением, потливостью, покраснением, аллергическим высыпанием.