Диуретические средства

Передозировка

Во время клинических тестов отмечены три случая передозировки, с использованием 800 мг, 280 мг и 150 мг активного компонента. Предпринималась попытка суицида.

Дозировка от 150 мг и выше, вызывает повышенную сонливость, сомнамбулическое состояние. Пациента принял лекарство, вместе, с неизвестным количеством алкоголя.

Во втором случае, причиной передозировки стало совместное использование 280 мг лерканидипина и 6,6 мг моксонидина. Во время реанимационных процедур, наблюдался тяжелый кардиогенный шок, легкая степень почечной недостаточности.

В третьем случае, больной принял 800 мг активного компонента за один раз. Возникла резкая тошнота, отмечена симптоматика артериальной гипертензии.

Способ приема, дозировка

Инструкция по применению медикамента четко указывает на порядок использования и назначения медпрепарата при определенных патологических состояниях.

Отечный синдром. Первоначальная доза медикамента устанавливается в пределах 250-375 мг единожды в сутки в утренний период времени. Наибольший мочегонный результат достижим при использовании медсредства через 1 день или 2 дня без перерыва с промежутком в сутки. Рекомендуется совместно с Диакарбом использовать медсредства, улучшающие кровообращение, лекарства с кардиотоническим и антиаритмическим влиянием. Необходимо придерживаться диеты, компенсирующей нехватку калия, но ограничить поступление в организм соли.

Открытоугольная глаукома. Взрослым рекомендуемая лечебная доза 250 мг 1-4 раза в сутки. Порция препарата больше 1 г не повышает лечебный результат. Для терапии вторичной глаукомы рекомендуют принимать средство каждые 4 часа по 250 мг. Отдельные пациенты отмечают облегчение впоследствии недлительного использования фармсредства по 250 мг 2-жды в сутки. Острые приступы глаукомы требуют повышения дозировки до 250 мг 4 раза в сутки.

Приступ глаукомы у детей лечится медикаментом по 10-15мг на килограмм веса тела в сутки, разделенным на 3-4 приема.

Эпилепсия. Больным, страдающим данной болезнью, рекомендуют Диакарб по 250-500 мг в сутки на 3 дня, 4 день сделать перерывом. Детям с 4-12 месяцев – по 50 мг в 24 часа, разделенные на 1-2 раза, 2-3 года – 50-125 мг на 24 часа, разделенные на 1-2 раза, 4-18 лет – 125-250 мг одноразово в сутки в утреннее время. При параллельном использовании ацетазоламида с лекарствами, устраняющими судороги любого генеза, начинают терапию с дозы 250 мг в сутки, систематически добавляя дозу. Детям противопоказан медикамент в дозе больше 750 мг в сутки.

Горное заболевание. Фармсредство назначается по 500-1000 мг в сутки, деля на несколько приемов. При скоростном подъеме в горы используют 1000 мг в сутки, разделяя приемы. Начинают терапию за сутки-двое перед поднятием в горы, при проявлении признаков заболевания лечение продолжают еще 2 суток или больше, при необходимости.

Описание

Мочегонными средствами, или диуретиками, называют вещества, увеличивающие выведение из организма мочи и уменьшающие содержание жидкости в тканях и серозных полостях организма. Вызываемое диуретиками усиление мочеотделения связано с их специфическим действием на почки, заключающимся в первую очередь в торможении реабсорбции ионов натрия в почечных канальцах, что сопровождается уменьшением реабсорбции воды. Значительно меньшую роль играет усиление фильтрации в клубочках.

Мочегонные средства в основном представлены следующими группами:

а) диуретики «петлевые» и действующие на кортикальный сегмент петли Генле;

б) диуретики калийсберегающие;

в) осмодиуретики.

Диуретики оказывают различное по силе и продолжительности влияние на мочеобразование, что зависит от их физико-химических свойств, механизма действия и его локализации (разные участки нефрона).

Наиболее мощными из существующих диуретиков являются «петлевые». По химической структуре они представляют собой производные сульфамоилантраниловой и дихлорфеноксиуксусной кислот (фуросемид, буметанид, этакриновая кислота и др.). Действуют петлевые диуретики на всем протяжении восходящего отдела петли нефрона (петли Генле) и резко угнетают реабсорбцию ионов хлора и натрия; усиливается также выделение ионов калия.

К весьма эффективным мочегонным средствам относятся тиазиды — производные бензотиадиазина (гидрохлоротиазид и др.). Их эффект развивается главным образом в кортикальном сегменте петли нефрона, где блокируется реабсорбция катионов (натрия и калия). Характерна для них гипокалиемия, иногда весьма опасная.

Как петлевые диуретики, так и бензотиадиазины используют при лечении гипертонической болезни и хронической сердечной недостаточности. Увеличивая диурез, они уменьшают ОЦК, соответственно венозный ее возврат к сердцу и нагрузку на миокард, уменьшают застойные явления в легких. Тиазиды, кроме того, непосредственно расслабляют стенку сосудов: изменяются обменные процессы в клеточных мембранах артериол, в частности снижается концентрация ионов натрия, что приводит к уменьшению набухания и снижению периферического сопротивления сосудов. Под влиянием тиазидов меняется реактивность сосудистой системы, снижаются прессорные реакции на сосудосуживающие вещества (адреналин и др.) и усиливается депрессорная реакция на ганглиоблокирующие средства.

Калийсберегающие диуретики также увеличивают выделение ионов натрия, но вместе с тем уменьшают выделение ионов калия. Они действуют в области дистальных канальцев в местах, где обмениваются ионы натрия и калия. По силе и продолжительности эффекта они значимо уступают «петлевым», но не вызывают гипокалиемии. Основные представители этой группы препаратов — спиронолактон, триамтерен — различаются по механизму действия. Спиронолактон — антагонист альдостерона, и его терапевтическая активность тем выше, чем больше уровень и продукция в организме альдостерона. Триамтерен не является антагонистом альдостерона, под влиянием этого препарата проницаемость оболочек клеток эпителия дистальных канальцев избирательно снижается для ионов натрия; последний остается в просвете канальца и удерживает воду, что приводит к увеличению диуреза.

Препараты группы осмодиуретиков — единственные, не «блокируют» мочеобразование. Они, фильтруясь, повышают осмотическое давление «первичной мочи» (клубочкового фильтрата), чем препятствуют реабсорбции воды в проксимальных канальцах. Наиболее активные осмотические диуретики (маннит и др.) применяют для того, чтобы вызвать форсированный диурез при острых отравлениях (барбитуратами, салицилатами и др.), острой почечной недостаточности, а также при острой сердечной недостаточности у больных со сниженной почечной фильтрацией. В качестве дегидратирующих средств их назначают при отеке мозга.

Применение ингибиторов карбоангидразы (см. Ферменты и антиферменты) в качестве диуретических средств обусловлено угнетением активности этого фермента в почках (главным образом в проксимальных почечных канальцах). В результате снижается образование и последующая диссоциация угольной кислоты, уменьшается реабсорбция ионов бикарбоната и ионов Na+ эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается выведение воды (усиливается диурез). При этом повышается pH мочи и компенсаторно, в ответ на задержку ионов H+, увеличивается обменная секреция ионов К+. Кроме этого уменьшается выведение аммония и хлора, развивается гиперхлоремический ацидоз, на фоне которого препарат перестает действовать.

Совместимость Фуросемида с иными медикаментами

Единовременное использования фармпрепарата с сердечными гликозидами повышает опасность возникновения отравления сердечными гликозидами. Параллельное использование медсредства с глюкокортикоидами может спровоцировать понижение содержания калия в крови.

Фуросемид усиливает воздействие медикаментов, снижающих тонус скелетной мускулатуры, нормализующих кровяное давление.

При совместном использовании медпрепарата с аминогликозидами, антибиотиками цефалоспориновой группы и цисплатином может возрасти их концентрация в крови, что чревато возникновением повреждений слухового и вестибулярного аппарата или расстройством работы почек химическими соединениями.

Снижается мочегонное воздействие лекарства при параллельном лечении с нестероидными противовоспалительными средствами.

Фуросемид, применяемый параллельно с лекарствами, уменьшающими содержание сахара в крови, ослабляет их воздействие.

Единовременное использования фармпрепарата с медикаментами, содержащими литий, может спровоцировать возрастание количественного числа лития в крови.

Фармакология

Медпрепарат относится к сульфонамдным производным. Его воздействие происходит в петле Генле за счет расслабления гладких мышц сосудов и усиления кровотока в почках. Вследствие чего повышается выработка простагландина E2 и I2 в сосудистых клетках, нарушается механизм поворотно-противоточной системы петли Генле, возрастает клубочковая фильтрация и в результате усиливается мочегонное воздействие.

В лечебных дозах фармпрепарат ведет к расстройству обратного всасывания ионов натрия и хлора в толстом сегменте восходящего отдела петли Генле.

В результате повышения выведения ионов натрия возникает вторичное интенсивное выделение жидкости и возрастание выработки ионов калия в дистальных извитых канальцах. Вторичный эффект Фуросемида обусловлен высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением кровотока в почках.

Медсредство способствует снижению кровяного давления за счет усиления вывода ионов натрия и сокращения реакции гладких мышц сосудов на сосудосуживающее воздействие и в итоге сокращения объема циркулируемой крови. При функциональных расстройствах сердца мгновенно ведет к уменьшению объема крови притекающей к миокарду за счет расширения больших вен. Ускорение фильтрации крови в каналах нефронов и удаление лишней жидкости из организма зависит от дозы фармсредства. При применении Фуросемида курсом, воздействие средства не ослабевает. Скорость клубочковой фильтрации медикаментом не нарушается, но его действенность сохраняется при невысокой скорости клубочковой фильтрации.

Мочегонное воздействие при использовании медсредства в таблетках отмечают через 20 – 30 минут, наивысший терапевтический результат проявляется в течение 1 – 2 часов.

При введении медпрепарата в вену, достигается практически мгновенный мочегонный эффект – через 5 – 10 минут.

Противопоказания

Леркамен не рекомендуют пациентам, испытывающим значительный дискомфорт после приема начальной дозы. Подобные ограничения действуют по отношению к группе дигидропиридинов, вспомогательным компонентам препарата.

Средство не назначают при:

• обструкции коронарных артерий и сосудов, выходящих со стороны левого желудочка;
• печеночной, почечной недостаточности, тяжелых функциональных нарушений;
• сердечной недостаточности, усугубленной отсутствием эффективной терапии, с застойными осложнениями;
• стенокардия в нестабильной форме;
• последствия и реабилитационное восстановления после инфаркта миокарда;
• одновременное использование ингибиторов изофермента СYР ЗА4;

Порядок приема, дозирование

Препарат предназначен для перорального приема. Таблетку рекомендуют глотать, не измельчая и не разжевывая, и сразу же запивать обильным количеством жидкости. Для предотвращения возникновения побочных явлений следует принимать после еды.

Если назначенная доза в сутки составляет только один прием, то принимать лекарство желательно утром. Если же предписано 2 приема в сутки, то следует разделить дозу на две части и пить препарат первый раз утром, а второй — днем.

Курс лечения, дозы и продолжительность назначает врач, в каждом случае индивидуально.

Назначается взрослым, а также детям с 14-ти лет, при диагнозе — артериальная гипертензия в объеме: две таблетки дважды за сутки. Для поддерживания лечебного эффекта дозу уменьшают до одной таблетке дважды в сутки.

При проблеме отечности препарат рекомендовано употреблять в таких дозировках: вначале курса по 2-4 таблетки, (обычно утром и в полуденное время); далее для поддержания эффекта по одной таблеткой с утра (каждодневно) или через день (дважды по 1 таблетке). Для пациентов, получающих другие гипотензивные и кардиосредства, дозировка лекарства на начальной стадии составляет две таблетки за 1 — 2 суток.

Допустимая суточная доза для поддерживающего лечения составляет четыре таблетки.

Пациентам с нарушениями клубочковой фильтрации (30-50 мл/мин) и функциональными расстройствами работы почек, следует употреблять препарат с осторожностью. Суточная норма составляет не более одной таблетки

В период всего курса необходимо производить контроль за уровнем креатинина, мочевой кислоты, калия и липидов в крови. Принимать средство на ночь глядя не рекомендуется, так как усиленное мочеиспускание приведет к нарушению нормального ночного сна.

Побочные эффекты

При длительном использовании отмечаются приступы тахикардии и стенокардии. Изменений сердечного ритма, опасных для жизни, не зафиксировано. Бесконтрольное использование усиливает сердцебиение.

Пациенты часто жаловались на диспепсию ЖКТ, дискомфорт в эпигастральной области, после использования начальной дозировки. Эффект дополнялся сосудистыми расстройствами, сопровождаемыми обмороками, приливами крови к лицу и верхней части тела, что вызывало ощущение жара.

Леркамен вызывает ряд побочных эффектов, включая иммунологические нарушения. Причина — индивидуальная чувствительность к активному компоненту. Возможные незначительные психо эмоциональные расстройства, нарушения работы ЦНС и сердечно сосудистой системы. Наблюдаются осложнения в форме частых головных болей, спонтанного головокружения.

Лекарство может ускорить проявление некоторых почечных заболеваний, включая полиурию. Среди общих нарушений актуальна полная или частичная отечность, переутомляемость, даже, в состоянии покоя, астенические синдромы.

В маркетинговых исследованиях отмечены единичные случаи инфаркта миокарда, без фактических изменений показателей глюкозы и липидов.

Фармакология

Диакарб оказывает несильное диуретическое действие. Подавляет фермент карбоангидразу в проксимальном извитом канальце нефрона, повышая выведение с мочой основных электролитов организма, на выведение ионов хлора влияния не имеет. Способствует повышению баланса щелочей и кислот в моче. За счет ингибирования карбоангидразы цилиарного тела, уменьшается образование водянистой влаги, способствуя понижению глазного давления. Благодаря способности подавлять карбоангидразу в головном мозге, Диакарб способствует противосудорожному действию. Нейтрализуя влияние карбоангидразы, фармсредство обуславливает пониженную секрецию спинномозговой жидкости, что снижает давление внутри черепа.

Продолжительность действия до 12 часов.

Что такое диуретики?

Диуретиками называют вещества, увеличивающие выведение из организма мочи и уменьшающие
содержание жидкости в тканях и серозных полостях организма. Вызываемое диуретиками усиление мочеотделения связано с их специфическим действием на почки, что сопровождается уменьшением реабсорбции воды.
Широкое использование диуретических препаратов для антигипертензивной терапии обусловлено тем, что лечение ими экономически выгодно и не вызывает чрезмерного снижения АД, в связи с чем нет необходимости в частом врачебном контроле; кроме того, препараты не вызывают феномен отдачи. Диуретики являются препаратами выбора при лечении АГ у лиц пожилого возраста, в том числе с сердечной недостаточностью.

Диуретики против отечности: дифференцируем «застойные» проявления

Если не говорить о симптомах таких тяжелых патологий, как сердечная, почечная или венозная недостаточность, при которых отечный синдром приобретает весьма характерные «очертания», то причины застоя жидкости в организме настолько многочисленны, что без скрупулезной диагностики их установить невозможно. Чаще всего специфичной летней жарой обусловлены на отеки ног, однако также нередки жалобы на отечность лица и рук.

Как правило, легкая или умеренная отечность в жару – это попытка организма контролировать температуру тела. Повышение температуры воздуха приводит не только к увеличению потоотделения и, как следствие, электролитному дисбалансу, но также к нарушениям кровообращения. Под воздействием тепла кровеносные сосуды расширяются и теряют способность эффективно перекачивать кровь, стенки вен растягиваются, истончаются, начинают пропускать воду в межклеточные пространства окружающих тканей – так возникают отеки в конечностях. Ну, а то, что застой жидкости ощущается чаще всего в ногах, можно легко объяснить гравитацией.

Особенности использования у беременных женщин

В запущенных и критических случаях возможно кратковременное назначение лекарство, при условии, что реальный эффект оправдывает планируемый «ущерб» плоду и организму матери.

Тесты на животных выявили значительный тератогенный эффект. Возможно полное или частичное проникновение активного компонента через гематоплацентарный барьер. Проводится терапия контрацептивами.

Лерканидипин и его производные обладают повышенной липофильностью. Это увеличивает риск проявления и сохранения компонента в грудном молоке. Начальная дозировка, назначается, строго, по согласованию с лечащим врачом.

Нежелательные реакции

Диакарб в период терапии может вызывать ряд неблагоприятных влияний на организм:

• Расстройство слуха (недостаточность восприятия или шум), изменение сознания, падение мышечного тонуса, болезненная чувствительность к свету органов зрения, временное падение зрения, сонливость.

Пропадание аппетита, тягостное ощущение в подложечной области и глотке, приводящее к рвоте, понос, увеличенное образование мочи, появление крови в моче, печеночная колика, уролитиаз, почечнокаменная болезнь.
Нарушение равновесия между анионами и катионами, возникновение расстройства с повышением кислотности и снижением баланса рН в организме.
Понижение в крови численности белых кровяных клеток, тромбоцитов, агранулоцитоз, расстройство кроветворной способности костного мозга, панцитопения.
Анафилактический шок, острый, токсический эпидермальный некролиз, злокачественная экссудативная эритема, многоморфная экссудативная эритема, проявления в виде сыпи, зуда на кожных покровах.