Метамизол натрия

Инструкция:

Фармакологическое действие

Анальгетик-антипиретик. Является производным пиразолона. Оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное действие, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов.

Фармакокинетика

После приема внутрь метамизол натрия быстро гидролизуется в желудочном соке с образованием активного метаболита 4-метил-амино-антипирина, который после всасывания метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты. После в/в введения метамизол натрия быстро становится недоступным для определения.

Метаболиты метамизола натрия не связываются с белками плазмы. Наибольшая часть дозы выводится с мочой в форме метаболитов. Метаболиты выделяются с грудным молоком.

Дозировка

Внутрь или ректально взрослым назначают по 250-500 мг 2-3 раза/сут. Максимальная разовая доза — 1 г, суточная — 3 г. Разовые дозы для детей в возрасте 2-3 лет составляют 50-100 мг; 4-5 лет — 100-200 мг; 6-7 лет — 200 мг; 8-14 лет — 250-300 мг; кратность приема — 2-3 раза/сут.

В/м или в/в медленно взрослым — 250-500 мг 2-3 раза/сут. Максимальная разовая доза — 1 г, суточная — 2 г. У детей парентерально применяют в дозе 50-100 мг на 10 кг массы тела.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с анальгетиками-антипиретиками, с НПВС возможно взаимное усиление токсических эффектов.

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени возможно уменьшение эффективности метамизола натрия.

При одновременном применении усиливается активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, ГКС, индометацина вследствие их вытеснения из связи с белками крови под влиянием метамизола натрия.

При одновременном применении с производными фенотиазина возможна выраженная гипертермия; с седативными средствами, анксиолитиками — усиливается анальгезирующее действие метамизола натрия; с трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами, аллопуринолом — нарушается метаболизм метамизола натрия и повышается его токсичность; с кофеином — усиливается действие метамизола натрия; с циклоспорином — уменьшается концентрация циклоспорина в плазме крови.

При применении метамизола натрия в комбинации с питофенона гидрохлоридом (оказывает прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление) и с фенпивериния бромидом (м-холиноблокатор) происходит взаимное усиление их фармакологического действия, что сопровождается уменьшением болевого синдрома, расслаблением гладких мышц и снижением повышенной температуры тела.

Побочные действия

Аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке; редко — анафилактический шок.

Со стороны системы кроветворения: редко, при длительном применении — лейкопения, агранулоцитоз.

Местные реакции: при в/м введении — инфильтраты в месте введения.

Показания

Болевой синдром различного генеза (почечная и желчная колика, невралгия, миалгия; при травмах, ожогах, после операций; головная боль, зубная боль, меналгии). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции почек и/или печени, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, повышенная чувствительность к производным пиразолона.

Особые указания

При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови.

Метамизол натрия применяют в комбинации с питофеноном и фенпивериния бромидом в качестве анальгетического средства со спазмолитическим действием.

С осторожностью применять у детей в первые 3 месяца жизни

Передозировка препарата Метамизол натрий, симптомы и елчение

Проявляется тошнотой, рвотой, гастралгией, олигурией, гипотермией, снижением АД, тахикардией, одышкой, шумом в ушах, сонливостью, бредом, нарушением сознания, острым агранулоцитозом, геморрагическим синдромом, острой почечной и/или печеночной недостаточностью, судорогами, параличом дыхательных мышц. Проводят зондовое промывание желудка, назначают активированный уголь, солевые слабительные. Проводят форсированный диурез, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома показано в/в введение диазепама и быстро действующих барбитуратов.

Список аптек, где можно купить Метамизол натрий:

• Москва
• Санкт-Петербург

Противопоказания

Средство не рекомендуется к приему:

• при наличии аллергии на активный компонент;
• пациентам с агранулоцитозом, нейтропенией;
• при лактации;
• при заболеваниях печени и почек;
• больным наследственной гемолитической анемией, ассоциированной с недостатком фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• при анемии, лейкопении, аспириновой астме;
• беременным женщинам в первом триместре и в последнем.

Осторожность рекомендуют соблюдать:

• у новорожденных детей, в возрасте до 3 месяцев;
• при пиелонефрите, гломерулонефрите и других заболеваниях почек;
• пациентам, злоупотребляющим алкоголем;
• при внутривенном введении пациентам с низким АД;
• при нестабильном кровообращении (шок, инфаркт миокарда, множественные травмы).

Взаимодействия препарата Метамизол натрий

Усиливает эффекты этанола. При одновременном применении с хлорпромазином или другими производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии. Нельзя сочетать с рентгеноконтрастными веществами, коллоидными кровезаменителями и бензилпенициллином. При одновременном назначении с циклоспорином снижается концентрация последнего в крови. Метамизол, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемизирующие препараты, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, повышает их активность. Фенилбутазон, барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов печени при одновременном назначении снижают эффективность метамизола. Одновременное назначение с другими ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, гормональными контрацептивами и аллопуринолом может привести к усилению токсических эффектов. Седативные средства и транквилизаторы потенцируют анальгезирующее действие метамизола. Тиамазол и сарколизин повышают риск развития лейкопении. Эффект метамизола натрия усиливают кодеин, блокаторы Н2-рецепторов и пропранолол. Из-за высокой вероятности фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном объеме.

Побочные действия

Нефротоксическое действие Метамизола может проявляться олиго- или анурией, протеинурией, развитием интерстициального нефрита, микро- или макрогематурией.

Среди аллергических проявлений Метамизола выделяют крапивницу, ангионевротический отек, аллергический конъюнктивит. Редко возможен синдром Лайелла, анафилактический шок, эпидермальный некролиз.

В картине крови при использовании Метамизола возможны лейкопения, агранулоцитоз, уменьшение числа тромбоцитов.

Среди местных реакций при инъекционном введении Метамизола возможна локальная инфильтрация мягких тканей.

Показания к применению

Лекарство применяют:

• при артралгии, хорее, ревматизме, различного вида болях;
• для купирования зубной, головной, менструальной боли;
• при невралгии, миалгии, ишиалгии;
• у пациентов с почечной, печеночной и кишечной коликой;
• при инфаркте миокарда, инфаркте легкого, тромбозе магистральных сосудов;
• для лечения плеврита, люмбаго, пневмонии, миокардита;
• для устранения боли при ожогах, различных травмах, декомпрессионной болезни, опухоли;
• при орхите, опоясывающем лишае, перитоните, панкреатите;
• у пациентов с пневмотораксом и перфорацией пищевода;
• при приапизме, посттрансфузионных осложнениях;
• в составе комплексного лечения острых инфекций, урологических и гнойных заболеваний;
• при укусах пчел, комаров, оводов.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Метамизола Натрия)

Анальдим
Реопирин
Темпалгин
Спазган
Бенальгин
Пенталгин ICN
Пенталгин Н
Пенталгин
Анальгин
Реналган
Тетралгин
Спазмалин
Максиган
Седал-М
Пиралгин
Баралгин М
Седальгин Плюс
Баралгетас
Ревалгин
Андипал

Аналоги (торговые названия) лекарства: Анальгин, Оптальгин, Анальгина раствор в ампулах, Анальгин-Ультра, Спаздользин для детей, Баралгин М, Анальгин Авексима и так далее.

Часто используют комбинацию Метамизол Натрия + фенпивериния бромид + питофенон. Препараты такого рода считаются более эффективными. Торговые названия Метамизол Натрия, питофенон, фенпивериния бромид: Спазмалгон, Спазмалин, Ревалгин, Баралгетас, Тринальгин, Пленалгин, Реналган, Спазмофарм, Спазган, Брал, Максиган, Бралангин, Спазматон и так далее.

Фармакологические свойства препарата Метамизол натрий

НПВП группы производных пиразолона. Механизм противовоспалительного, анальгезирующего и жаропонижающего действия обусловлен ингибированием ЦОГ и блокированием синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты, а также нарушением проведения болевых экстра- и проприорецептивных импульсов, повышением порога возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличением теплоотдачи.
Хорошо всасывается в пищеварительном тракте. В стенке кишечника гидролизируется с образованием активного метаболита, 50–60% которого связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени, экскретируется с мочой. Проникает в грудное молоко.

Передозировка

Прием избыточного количества Метамизола характеризуется выраженной гипотензией, тахикардией, субъективным шумом в ушах, гипертермией, рвотой, сонливостью и судорожной готовностью. В тяжелых случаях возможны глубокие нарушения сознания, развитие острого геморрагического синдрома, ОПН и декомпенсации печеночной функции.

Терапия передозировки Метамизолом включает дезинтоксикационные мероприятия (индукция рвоты, назначение слабительных, форсирование диуреза), поддерживающее и симптоматическое лечение с динамическим мониторингом витальных и лабораторных показателей.

Химические свойства

Метамизол Натрия – это лекарственное средство, антипиретик, анальгетик, относится к группе пиразолонов. Вещество синтезировали еще в 1920 году. С 70-х годов из-за риска развития агранулоцитоза лекарство стали исключать из продажи в некоторых европейских странах, Швеции, Австралии, Японии. На данный момент средство отпускает строго по рецепту. В РФ его в 2009 году убрали из перечня Жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Метамизол натрия находится в свободной продаже. Веществу был присвоен код ОКПД 24.42.13.673.

По своим физическим свойствам лекарство представляет собой белый или бело-желтый кристаллический порошок, который быстро разлагается при высокой влажности. Средство хорошо растворяется в воде, рН готового раствора – от 6 до 7,5. Плохо растворим в спирте, практически не растворим в ацетоне, эфире и хлороформе. Молекулярная масса Метамизола = 311,4 грамма на моль; Метамизола натрия – 333,3 грамм на моль. Химическое соединение выстукают в виде таблеток, свечей, капель и раствора для инъекций.

Фармакодинамика и фармакокинетика

По механизму действия Метамизол Натрия похож на прочие НПВП. Средство не селективно угнетает фермент циклооксигеназу, тормозит процессы образования медиаторов воспаления простагландинов из арахидоновой кислоты. Вещество затрудняет проведение проприо- и экстрарецептивных импульсов по пучкам Бурдаха и Голля, повышает порог возбудимости центра болевой чувствительности в таламусе, увеличивает степень теплоотдачи.

Противовоспалительный эффект от приема средства выражен незначительно, вещество практически не оказывает влияния на водно-солевой обмен, не задерживает воду и ионы натрия, не раздражает слизистую пищеварительного тракта. Метамизол Натрия обладает некоторым спазмолитическим действием по отношению к желчным и мочевыводящим путям.

После перорального приема лекарства, эффект от него развивается в течение 20-30 минут, достигая своего максимума через 4 часа. Метамизол намного быстрее снижает температуру, чем парацетамол и ибупрофен, у лекарства наиболее выражен обезболивающий эффект. В ЖКТ вещество усваивается быстро и практически полностью. В кишечнике (на стенках) средство подвергается реакциям гидролиза, где образуется его активный метаболит. Чистый Метамизол после перорального приема в плазме крови отсутствует.

После внутривенного введения незначительная концентрация неизменного соединения обнаруживается в плазме крови. Степень связывания с белками плазмы крови составляет от 50 до 60%. Вещество также метаболизируется в печени. Выводится с помощью почек.