Инсулин гларгин

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Инсулин гларгин является аналогом человеческого инсулина, полученным методом рекомбинации ДНК бактерий вида Escherichia coli (штаммы К12), и отличающимся низкой растворимостью в нейтральной среде.

В составе препарата Инсулин гларгин действующее вещество полностью растворимо, что обеспечивается кислой реакцией раствора для подкожного введения (pH 4). После введения в подкожно-жировую клетчатку кислая реакция раствора нейтрализуется, что приводит к образованию микропреципитатов, из которых постоянно высвобождаются небольшие количества инсулина гларгин, обеспечивая предсказуемый, плавный (без пиков) профиль кривой «концентрация-время», а также пролонгированное действие препарата.

Инсулин гларгин метаболизируется до двух активных метаболитов M1 и М2 (см. раздел «Фармакокинетика»).

Связь с рецепторами инсулина: кинетика связывания со специфическими рецепторами инсулина у инсулина гларгин и его метаболитов M1 и М2 очень близка таковой у человеческого инсулина, в связи с чем инсулин гларгин способен осуществлять биологическое действие, аналогичное такому у эндогенного инсулина.

Наиболее важным действием инсулина и его аналогов, в том числе и инсулина гларгин, является регуляция метаболизма глюкозы. Инсулин и его аналоги снижают концентрацию глюкозы в крови, стимулируя поглощение глюкозы периферическими тканями (особенно скелетной мускулатурой и жировой тканью) и ингибируя образование глюкозы в печени. Инсулин подавляет липолиз в адипоцитах и ингибирует протеолиз, увеличивая одновременно синтез белка.

Пролонгированное действие инсулина гларгин напрямую связано со сниженной скоростью его абсорбции, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. После подкожного введения начало его действия наступает в среднем через 1 ч. Средняя продолжительность действия составляет 24 ч, максимальная — 29 ч. Продолжительность действия инсулина и его аналогов, таких как инсулин гларгин, может существенно различаться у разных пациентов или у одного и того же пациента.

Была показана эффективность применения инсулина гларгин у детей в возрасте старше 2 лет с сахарным диабетом 1 типа. У детей в возрастной группе 2-6 лет частота возникновения гипогликемии с клиническими проявлениями при применении инсулина гларгин была ниже как в течение суток, гак и в ночное время по сравнению с применением инсулина-изофан.

При пятилетием наблюдении за пациентами с сахарным диабетом 2 типа не наблюдалось достоверных различий в прогрессировании диабетической ретинопатии при лечении инсулином гларгин по сравнению с инсулином-изофан.

Связь с рецепторами инсулиноподобного фактора роста 1 (ИФР-1): аффинность инсулина гларгин к рецептору ИФР-1 приблизительно в 5-8 раз выше, чем у человеческого инсулина (но примерно в 70-80 раз ниже, чем у ИФР-1), в то же время, по сравнению с человеческим инсулином, у метаболитов инсулина гларгин M1 и М2 аффинность к рецептору ИФР-1 несколько меньше.

Общая терапевтическая концентрация инсулина (инсулина гларгин и его метаболитов), определяемая у пациентов с сахарным диабетом 1 типа, была заметно ниже концентрации, необходимой для полумаксимального связывания с рецепторами ИФР-1 и последующей активации митогенно-пролиферативного пути, запускаемого через рецепторы ИФР-1. Физиологические концентрации эндогенного ИФР-1 могут активировать митогеннопролиферативный путь, однако, терапевтические концентрации инсулина, определяемые при инсулинотерапии, включая применение инсулина гларгин, значительно ниже фармакологических концентраций, необходимых для активации митогенно-пролиферативного пути.

Влияние на сердечно-сосудистые риски

Результаты международного, многоцентрового, рандомизированного клинического исследования у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний и с нарушенной гликемией натощак, нарушенной толерантностью к глюкозе или ранней стадией сахарного диабета 2 типа показали, что лечение инсулином гларгин, по сравнению со стандартной гипогликемической терапией не изменяло риск развития сердечно-сосудистых осложнений или сердечно-сосудистой смертности; не было выявлено различий в показателях любого компонента, составляющего конечные точки, смертности от всех причин, комбинированном показателе микрососудистых исходов.

Спосіб застосування

Для дорослих:

П/к, в подкожно-жировую клетчатку живота, плеча или бедра, всегда в одно и то же время 1 раз в сутки. Места инъекций должны чередоваться при каждой новой инъекции в пределах рекомендуемых областей для п/к введения препарата.
В/в введение обычной дозы, предназначенной для п/к введения, может вызвать развитие тяжелой гипогликемии.
Доза Лантуса и время суток для его введения подбирается индивидуально. У пациентов с сахарным диабетом типа 2 Лантус может применяться как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими гипогликемическими ЛС.
Переход с лечения другими гипогликемическими препаратами на Лантус. При замене схемы лечения инсулинами средней продолжительности действия или длительного действия на схему лечения Лантусом может потребоваться коррекция суточной дозы базального инсулина, а также возникнуть необходимость в изменении сопутствующей противодиабетической терапии (доз и режима введения дополнительно применяющихся инсулинов короткого действия или их аналогов или доз пероральных гипогликемических препаратов). При переводе пациентов с двукратного в течение суток введения инсулина-изофана на однократное введение Лантуса с целью снижения риска развития гипогликемии в ночное и раннее утреннее время следует уменьшить начальную дозу базального инсулина на 20–30% в первые недели лечения. В течение периода снижения дозы можно увеличить дозы короткого инсулина, а далее режим дозирования должен быть скорректирован индивидуально.
Лантус не следует смешивать с другими препаратами инсулина или разводить. При смешивании или разведении может измениться профиль его действия во времени, кроме того, смешивание с другими инсулинами может вызывать выпадение осадка.
Как и при применении других аналогов человеческого инсулина, у пациентов, получающих высокие дозы препаратов вследствие наличия антител к человеческому инсулину, при переходе на Лантус может наблюдаться улучшение ответной реакции на введение инсулина.
В процессе перехода на Лантус и в первые недели после него требуется тщательный контроль содержания глюкозы в крови.
В случае улучшения регуляции метаболизма и обусловленного этим повышения чувствительности к инсулину может стать необходимой дальнейшая коррекция режима дозирования. Коррекция дозы также может потребоваться, например, при изменении массы тела пациента, его образа жизни, времени суток для введения препарата или при появлении других обстоятельств, способствующих повышению предрасположенности к развитию гипо- или гипергликемии.
Препарат не следует вводить в/в. Длительность действия Лантуса обусловлена его введением в подкожно-жировую ткань.

Фармакологічні властивості

Лантус – гипогликемический препарат инсулина. Лантус содержит инсулин гларгин – аналог инсулина человека, обладающий низкой растворимостью в нейтральной среде. Инсулин гларгин в растворе Лантус полностью растворен за счет кислой среды, однако при введении в подкожные ткани кислота нейтрализуется и образуются микропреципитаты, из которых постоянно высвобождается небольшое количество инсулина гларгина. Таким образом, достигается плавный профиль зависимости «концентрация-время» инсулина в плазме без резких пиков и спадов. Кроме того, образование микропреципитатов обеспечивает пролонгированное действие препарата Лантус. Аффинность активного компонента препарата Лантус к инсулиновым рецепторам подобна таковой человеческого инсулина.Связывание с рецептором ИФР-1 инсулина гларгина в 5-8 раз выше, нежели человеческого инсулина, а его метаболитов несколько ниже, чем человеческого инсулина. Общая терапевтическая концентрация инсулина (активного компонента и его метаболитов), определяемая у пациентов с сахарным диабетом первого типа, была значительно ниже той, которая необходима для полумаксимального связывания с рецепторами ИФР-1 и последующей активации митогенно-пролиферативного механизма, запускаемого данным рецептором. Эндогенный ИФР-1 в норме может активировать митогенно-пролиферативный механизм, но терапевтические концентрации инсулина, используемые при инсулинотерапии, значительно ниже фармакологических концентраций, необходимых для активации механизма, опосредованного ИФР-1. Основной функцией инсулина, в том числе инсулина гларгина, является регуляция углеводного обмена (метаболизма глюкозы). При этом препарат Лантус снижает уровень глюкозы в плазме (вследствие повышения потребления глюкозы периферическими тканями: жировой и мышечной тканями), а также угнетает образование глюкозы в печени. Инсулин угнетает процесс липолиза в адипоцитах и протеолиз, одновременно активируя процесс синтеза белка. В ходе клинико-фармакологических исследований доказана эквивалентность одинаковых доз человеческого инсулина и инсулина гларгина после внутривенного введения. На характер действия во времени инсулина гларгина, как и прочих инсулинов, оказывает влияние физическая активность и другие факторы. Медленная абсорбция после подкожного введения позволяет применять препарат Лантус один раз в сутки. Следует учитывать значительную межиндивидуальную вариабельность характера действия инсулина во времени. В ходе исследований не было выявлено значительных отличий в динамике диабетической ретинопатии при применении инсулина гларгина и НПХ инсулина. У детей и подростков при применении препарата Лантус реже отмечалось развитие ночной гипогликемии (по сравнению с группой, получавшей НПХ инсулин). Инсулин гларгин абсорбируется медленно и не создает пика активности после подкожной инъекции (по сравнению с НПХ инсулином). При введении инсулина гларгина один раз в сутки равновесные концентрации достигаются на 2-4 день терапии. При внутривенном введении период полувыведения инсулина гларгина соответствовал таковому человеческого инсулина. Инсулин гларгин метаболизируется с образованием двух активных производных (М1 и М2). Эффект подкожной инъекции препарата Лантус связан в основном с экспозицией М1, при этом инсулин гларгин и М2 у большинства участников исследования не выявлялись. Нет разницы между эффективностью препарата Лантус у различных групп пациентов, в ходе исследований у подгрупп, сформированных по возрасту и полу, не было выявлено разницы с основной популяцией в показателях эффективности и безопасности. У детей и подростков фармакокинетические исследования не проводились.

Побочные эффекты препарата Инсулин гларгин

Cвязанные с влиянием на углеводный обмен: гипогликемические состояния (тахикардия, усиление потоотделения, бледность, чувство голода, раздражительность, судорожный синдром, спутанность сознания или его потеря). Местные реакции: липодистрофия (1–2%), гиперемия кожи, зуд, отек в месте инъекции. Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, артериальная гипотензия, шок. Прочие: преходящие нарушения рефракции, прогрессирование диабетической ретинопатии (при резких колебаниях уровня глюкозы в крови), отеки.Большинство незначительных реакций в месте введения инсулина разрешаются в течение нескольких дней (нескольких недель) от момента начала терапии.

Фармакологические свойства препарата Инсулин гларгин

Препарат биосинтетического человеческого инсулина длительного действия. После введения в подкожно-жировую клетчатку р-р вследствие своей кислотности вступает в реакцию нейтрализации с образованием микропреципитатов, из которых постоянно высвобождаются небольшие количества инсулина гларгина, обеспечивая плавный (без пиков) профиль кривой «концентрация — время», а также большую продолжительность действия препарата.Параметры связывания с инсулиновыми рецепторами инсулина гларгина и человеческого инсулина очень близки. Инсулин гларгин способен опосредовать биологический эффект, аналогичный эндогенному инсулину.Наиболее важным действием инсулина является регуляция метаболизма глюкозы. Инсулин и его аналоги снижают содержание глюкозы в крови, стимулируя потребление глюкозы периферическими тканями (особенно скелетной мускулатурой и жировой тканью), а также ингибируя образование глюкозы в печени (глюконеогенез). Инсулин подавляет липолиз в адипоцитах и протеолиз, одновременно усиливая синтез белка.Большая продолжительность действия инсулина гларгина напрямую обусловлена низкой скоростью его абсорбции, что позволяет применять препарат 1 раз/сут. Начало действия, в среднем, — через 1 ч после п/к введения. Средняя продолжительность действия — 24 ч, максимальная — 29 ч. Характер действия инсулина и его аналогов (например, инсулина гларгина) во времени может существенно изменяться как у разных пациентов, так и у одного и того же больного.
У человека в подкожно-жировой клетчатке инсулин гларгин частично расщепляется со стороны карбоксильного конца β-цепи с образованием 21A-Gly-инсулина и 21A-Gly-des-30B-Thr-инсулина. В плазме присутствуют как неизмененный инсулин гларгин, так и продукты его расщепления.

Передозировка препарата Инсулин гларгин, симптомы и лечение

Симптомы: начальные симптомы гипогликемии — внезапное усиление потоотделения, сердцебиение, тремор, чувство голода, возбуждение, парестезии в области рта, бледность, головная боль, нарушения сна. В тяжелых случаях передозировки — кома. Лечение: легкую гипогликемию пациент может устранить сам, приняв сахар или богатые сахаром продукты питания. В тяжелых случаях п/к или в/м вводят 1 мг глюкагона. При необходимости терапию продолжают в/в введением концентрированных р-ров глюкозы. Требуется длительное медицинское наблюдение, поскольку после видимого клинического улучшения возможен рецидив гипогликемии.

Список аптек, где можно купить Инсулин гларгин:

• Москва
• Санкт-Петербург

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Пациентки должны информировать лечащего врача о настоящей или планируемой беременности.

Не проводилось рандомизированных контролируемых клинических исследований по применению инсулина гларгина у беременных женщин.

Большое количество наблюдений (более 1000 исходов беременностей при ретроспективном и проспективном наблюдении) при постмаркетинговом применении инсулина гларгина показали отсутствие у него каких-либо специфических эффектов на течение и исход беременности или на состояние плодов или здоровье новорождённых. Кроме того, с целью оценки безопасности применения инсулина гларгина и инсулина-изофан у беременных женщин с ранее имевшимся или гестационным сахарным диабетом был проведен мета-анализ восьми наблюдательных клинических исследований, включавший женщин, у которых во время беременности применялся инсулин гларгин (n = 331) и инсулин изофан (n = 371). Этот мета-анализ не выявил существенных различий, касающихся безопасности в отношении здоровья матерей или новорождённых при применении инсулина гларгина и инсулина-изофан во время беременности.

В исследованиях на животных не было получено прямых или косвенных данных об эмбриотоксическом или фетотоксическом действии инсулина гларгина.

Для пациенток с ранее имевшимся или гестационным сахарным диабетом важно в течение всей беременности поддерживать адекватную регуляцию метаболических процессов, чтобы предупредить появление нежелательных исходов, связанных с гипергликемией. Препарат Инсулин гларгин может применяться при беременности по клиническим показаниям

Препарат Инсулин гларгин может применяться при беременности по клиническим показаниям.

Потребность в инсулине может снижаться в первый триместр беременности и, в целом, увеличиваться в течение второго и третьего триместров. Непосредственно после родов потребность в инсулине быстро уменьшается (возрастает риск развития гипогликемии). В этих условиях существенное значение имеет тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.

Пациенткам в период кормления грудью может потребоваться коррекция режима дозирования инсулина и диеты.

Барьеры для осуществления инсулинотерапии и неудовлетворенные потребности: упор на гипогликемию

Остаётся несколько барьеров для внедрения инсулина и оптимального его использования в клинической практике, как на уровне больного, так и на уровне врача. Наиболее распространенные причины для отказа от начала инсулинотерапии у больных СД 2-го типа это:

• страх гипогликемии,
• увеличение веса,
• дискомфорт, связанный с необходимостью регулярного анализа крови,
• боль от инъекций,
• мнение, что инсулинотерапия является сложным и трудоемким процессом.

На приверженность инсулинотерапии, однако, большее влияние оказывают такие факторы, как структура медицинского страхования и занятость.

Страх гипогликемии воздействует не только на решение о начале инсулинотерапии, но он может также поставить под угрозу адекватность гликемического контроля.

Сообщалось, что большинство врачей лечило бы пациентов в более агрессивной манере без адекватного контроля уровня глюкозы, если бы не опасения по поводу гипогликемии.

Бремя гипогликемии у пациентов с СД, получающих инсулинотерапию

Гипогликемия — существенный побочный эффект терапии СД, так как она

ухудшает качество жизни пациентов.

Обсервационные исследования показывают, что

• гипогликемия встречается у 42.89 случаев/пациента-год при СД 1 типа,
• 16.36 случаев/пациента-год у получающих инсулинотерапию пациентов с СД 2 типа.

Частота тяжелой гипогликемии составляет примерно

• 1.15 случаев/пациента-год и может достигать 3.2 случаев/пациента-год при СД 1-го типа;
• 0.7 случаев/пациента-год у получающих инсулинотерапию пациентов с СД 2 типа.

Ночные гипогликемии, которые происходят во время сна, особенно опасны, так как пациенты вряд ли распознают симптомы или проснутся во время такого эпизода.

• В рамках исследования DCCT было сообщено о 43 и 55 % всех гипогликемических и тяжелых гипогликемических случаях, соответственно, которые произошли во время сна.
• Большой интернет-опрос, проведенный в США среди 7.239 участников с СД 2-го типа (28.7 % на инсулинотерапии), показал, что гипогликемия
  • препятствовала социальной активности,
  • вызывала больше прогулов работы,
  • снижение общей производительности труда,
  • негативно сказывалась на общем качестве жизни.
• Другое исследование, выполненное в США и Европе, свидетельствует о том, что даже нетяжелые гипогликемические состояния оказывают сильное влияние на производительность труда
  • с потерями, составляющими от U$ 15.26 до U$ 93.47
  • с уменьшением рабочего времени от 8.3 до 15,9 ч в месяц.
• Дальнейшие исследования показали, что пациенты с подтвержденными случаями гипогликемии имели значительное ухудшение качества жизни, большие нарушение настроения и меньшую удовлетворенность работой.
• Были также конкретно изучены последствия развития ночной гипогликемии. В опрос вошли пациенты с СД, набранные в США, Канаде и 7 европейских странах, которые пережили нетяжелые ночные гипогликемии в предыдущем месяце.
• Другой опрос, включавший 8286 пациентов из 5 стран (США, Канада, Германия, Швеция и Объединённое Королевство), показал, что качество жизни с ночными гипогликемиями хуже, чем с дневными.
• Другие исследования также сообщили о пагубных последствиях ночной гипогликемии на качество жизни, включая влияние на членов семьи и сопутствующие факторы.
• Возможная связь гипогликемии с неврологической недостаточностью также вызывает тревогу.

Частота гипогликемических эпизодов может приводить к тому, что пациенты начинают избегать приёма лекарств, со значительным сокращением или даже отменой дозы инсулина после случая гипогликемии, что негативно отражается на гликемическом контроле.

Взаимодействия препарата Инсулин гларгин

Гипогликемический эффект инсулина усиливают ингибиторы МАО, пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы АПФ, фибраты, дизопирамид, флуоксетин, пентоксифиллин, пропоксифен, салицилаты и сульфаниламиды.Гипогликемический эффект инсулина снижают даназол, диазоксид, диуретики, глюкагон, ГКС, изониазид, эстрогены, гестагены, производные фенотиазина, соматотропин, симпатомиметики и гормоны щитовидной железы. Клонидин, β-адреноблокаторы, соли лития и этанол могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина.Пентамидин может вызывать гипогликемию, сменяющуюся в ряде случаев гипергликемией.Под влиянием препаратов симпатолитического действия, таких как β-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин и резерпин признаки адренергической контррегуляции могут уменьшаться или отсутствовать.

Протипоказання

Лантус не назначают пациентам с непереносимостью активного компонента или вспомогательных веществ, входящих в состав раствора. Лантус противопоказан пациентам с гипогликемией. В педиатрической практике препарат Лантус можно применять только для лечения детей старше 6 лет. Лантус не является препаратом выбора для терапии диабетического кетоацидоза

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Лантус пациентам, имеющим повышенную опасность для здоровья при эпизодах гипогликемии, в том числе пациентам с сужением коронарных и церебральных сосудов, пролиферативной ретинопатией. Особую осторожность следует соблюдать пациентам, у которых симптомы гипогликемии могут маскироваться, в том числе при постепенном развитии гипогликемии, вегетативной нейропатии, продолжительном течении диабета, психических расстройствах, а также пациентам пожилого возраста и пациентам, которые перешли с инсулина животного происхождения на человеческий инсулин

При применении препарата Лантус осторожность следует соблюдать пациентам с риском развития тяжелой гипогликемии, в том числе при повышении чувствительности к инсулину (в том числе при устранении стрессовых факторов), тяжелых физических нагрузках, сопутствующих заболеваниях (в том числе поносе и рвоте), нерациональном питании (включая пропуск приема пищи), употреблении алкоголя и одновременном приеме некоторых лекарственных препаратов. Следует избегать деятельности, которая требует повышенного внимания, т.к. при развитии гипо- или гипергликемии возможно снижение остроты зрения и способности к концентрации внимания.

Фармакология

Механизм действия

Инсулин гларгин отличается от человеческого инсулина заменой аспарагина на глицин в положении 21 A-цепи и удлинением карбокси-конца B-цепи на 2 остатка аргинина. Аминокислоты аргинина смещают изоэлектрическую точку с pH 5,4 до 6,7, делая молекулу более растворимой при кислом pH и менее растворимой при физиологическом pH. Изоэлектрический сдвиг также позволяет производить подкожную инъекцию прозрачного раствора. Замена глицина предотвращает дезамидирование чувствительного к кислоте аспарагина при кислом pH. В нейтральном подкожном пространстве образуются агрегаты более высокого порядка, в результате чего происходит медленное, беспиковое растворение и всасывание инсулина из места инъекции. Он может достигать пикового уровня в течение как минимум 24 часов.

Принятие и передел в теле

Инсулин гларгин имеет кислый pH 4, при котором он полностью растворим в воде. После подкожной инъекции кислого растворенного вещества (которое может вызвать дискомфорт и ощущение покалывания), когда достигается физиологический pH (приблизительно 7,4), повышение pH вызывает выход инсулина из раствора, что приводит к образованию агрегатов инсулина более высокого порядка. гексамеры. Агрегация более высокого порядка замедляет диссоциацию гексамеров на мономеры инсулина, функциональную и физиологически активную единицу инсулина. Этот постепенный процесс гарантирует, что небольшое количество инсулина гларгина постоянно попадает в организм, обеспечивая практически беспиковый профиль.

Применение препарата Инсулин гларгин

Дозу устанавливают индивидуально. Вводят п/к 1 раз в сутки всегда в одно и то же время. Инсулин гларгин следует вводить в подкожно-жировую клетчатку живота, плеча или бедра. места для инъекций должны чередоваться при каждом новом введении препарата. При инсулинзависимом сахарном диабете (тип I) препарат применяют в качестве основного инсулина. При инсулиннезависимом сахарном диабете (тип II) препарат можно применять как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими гипогликемическими препаратами. При переводе пациента с инсулинов длительного или средней продолжительности действия на инсулин гларгин может потребоваться коррекция суточной дозы основного инсулина или изменение сопутствующей противодиабетической терапии (доз и режима введения инсулинов короткого действия или их аналогов, а также доз пероральных противодиабетических препаратов).При переводе пациента с двукратного введения инсулина-изофан на однократное введение инсулина гларгина следует уменьшить ежедневную дозу базального инсулина на 20–30% в первые недели лечения с целью снижения риска развития гипогликемии в ночные и ранние утренние часы. В течение этого периода снижение дозы инсулина гларгина следует компенсировать увеличением доз короткого инсулина.

Побічні ефекти

При применении препарата Лантус у пациентов наиболее частым нежелательным эффектом являлась гипогликемия (данный эффект развивается при введении инсулина в дозе, превышающей потребность пациента). Кроме того, при применении препарата Лантус также возможно развитие таких побочных эффектов, обусловленных инсулина гларгином: Со стороны нервной системы и органов чувств: снижение остроты зрения, дисгевзия, ретинопатия. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: липоатрофия, липогипертрофия. Метаболические нарушения: гипогликемия. Аллергические реакции: гиперемия в месте инъекции, крапивница, отек в месте введения, бронхоспазм, анафилактический шок, отек Квинке. Другие: миалгия, задержка натрия в организме. Следует учитывать, что тяжелые случаи гипогликемии (особенно при частом развитии) могут вызывать развитие поражений нервной системы. Выраженная и продолжительная гипогликемия создает угрозу жизни пациента. При проведении инсулинотерапии возможно появление антител к инсулину. В ходе постмаркетинговых исследований у детей и подростков отмечались такие нежелательные эффекты препарата Лантус: боль в месте инъекции, аллергические реакции, миалгия. В целом профиль безопасности препарата Лантус у детей и взрослых не отличается.

История

Разработка инсулина гларгина проходила в биотехнологическом центре Санофи-Авентис во Франкфурте-Хёхст. Санофи поставляет продукт в более чем 100 стран и более 3,5 миллионов пациентов по всему миру. Это делает Lantus в Германии крупнейшим и наиболее важным экспортным фармацевтическим продуктом. Санофи-Авентис увеличила оборот с Lantus примерно на 28% до 2,45 миллиона евро, из которых 130 миллионов евро приходятся на Германию, где этим продуктом пользуются примерно 1,8 миллиона человек с диабетом. В 2007 году «Лантус» занимал 15-е место в списке самых продаваемых фармацевтических продуктов в Германии.

Инвестиции в производство Lantus и инсулиновых ручек во Франкфурте-Хёхсте обошлись в 700 миллионов евро. В 2008 году был открыт новый завод для дальнейшего производства инсулиновых ручек с инвестициями в размере 150 миллионов евро. В Санофи-Авентис производство Lantus создало 3000 рабочих мест в Берлине и Франкфурте-Хёхст.

9 июня 2000 г. Европейская Комиссия официально одобрила запуск препарата Санофи-Авентис Германия ООО «Лантус» на территории всего Европейского Союза. Прием продлен 9 июня 2005 г.

После утверждения FDA в 2015 году на рынок была введена втрое более концентрированная формула под торговой маркой «Toujeo».

Медицинское использование

Класс инсулинов пролонгированного действия, который включает инсулин гларгин, не намного лучше, чем инсулин с нейтральным протамином Хагедорна (NPH) , но имеет большую стоимость, что делает их по состоянию на 2010 год экономически неэффективными для лечения диабета 2 типа. . Неясно, есть ли разница в гипогликемии , учитывая значимость дозы, и недостаточно данных, чтобы определить какие-либо различия в отношении долгосрочных результатов. Обычно в Великобритании это не рекомендуемый инсулин длительного действия.

Смешивание с другими инсулинами

В отличие от некоторых других инсулинов длительного действия, гларгин нельзя разбавлять или смешивать с другим инсулином или раствором в одном шприце. Однако это ограничение было поставлено под сомнение.

Развитие инсулинотерапии

• Сахарным диабетом (СД) страдает около 382 млн. человек во всем мире,
• Лечение диабета направлено на достижение целевого уровня гликированного гемоглобина, т.к. известно, что низкий уровень гликированного гемоглобина ассоциирован с меньшим количеством микрососудистых осложнений.
• Инсулинотерапия рекомендуется в качестве терапии первой линии для пациентов с СД 1 типа;
• В настоящее время только в Соединенных Штатах около 6 миллионов людей в возрасте ≥18 лет с СД используют инсулинотерапию (28,7% от популяции больных СД в этом возрасте в стране).

Инсулин был впервые использован у больных сахарным диабетом в 1920-е годы, но первые коммерческие препараты содержали различные примеси и соответствующие потенциальные осложнения.

В 1930 был разработан протамин-цинк-инсулин, что привело к задержке всасывания и более длительному действию, тем самым уменьшая количество доз инсулина, необходимых для заместительной инсулинотерапии.

В 1946 году был произведен нейтральный протамин Хагедорна (НПХ) — главный базальный инсулин на протяжении 20-го века.

В начале 1980-х годов появились новые длительно действующие аналоги инсулина, Гларгин и Детемир, которые характеризовались:

• меньшей вариабельностью гликемии в течение дня,
• большую продолжительность действия,
• введение — 1 раз в сутки.

Поиск идеального режима инсулинотерапии все еще продолжается, стремясь обеспечить оптимальный гликемический контроль с минимальным количеством побочных явлений и улучшением состояния пациента.