Янувия

Противопоказания к применениюпрепарата Янувия

• сахарный диабет типа 1;
• диабетический кетоацидоз;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Не рекомендуется назначать препарат Янувия детям и подросткам в возрасте до 18 лет (данных о применении препарата в педиатрической практике не имеется)

С осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью. При почечной недостаточности средней и тяжелой степени, а также пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающимся в гемодиализе, требуется коррекция режима дозирования

Применение препарата ЯНУВИЯ при беременности и кормлении грудью Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности препарата Янувия у беременных женщин не проводилось. Применение препарата при беременности противопоказано. Неизвестно, выделяется ли ситаглиптин с грудным молоком у человека. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Применение при нарушениях функции печени Пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата Янувия не требуется. Препарат не исследован у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Применение при нарушениях функции почек Пациентам с почечной недостаточностью легкой степени (КК ≥50 мл/мин, приблизительно соответствующий содержанию сывороточного креатинина ≤1.7 мг/дл у мужчин, ≤1.5 мг/дл у женщин) коррекции дозы препарата не требуется. Для пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени (КК ≥30 мл/мин, но 1.7 мг/дл, но ≤3 мг/дл у мужчин, >1.5 мг/дл, но ≤2.5 мг/дл у женщин) доза Янувии составляет 50 мг 1 раз/ Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 3 мг/дл у мужчин, >2.5 мг/дл у женщин), для пациентов с терминальной стадией заболевания почек и необходимости проведения гемодиализа доза препарата Янувия составляет 25 мг 1 раз/ Янувию можно применять вне зависимости от расписания процедуры гемодиализа.

Показания к применению

Янувия показан взрослым пациентам, страдающим СД 2 типа, с целью контроля гликемического уровня в условиях монотерапии в составе комбинированных схем лечения.

Препарат назначают больным при неэффективности диетотерапии в комплексе с оптимальной физической активностью, при невозможном использовании метформина из-за его непереносимости.

Янувия показан в качестве одного из компонентов сочетанной терапии с метформином, препаратами сульфонилмочевины или активатором PPAR-γ, когда отсутствует должный эффект над контролем гликемии при соблюдении диеты и умеренной двигательной активности.

В составе тройной схемы терапии Янувия применяется в комбинации с сульфонилмочевиной/метформином либо метформином/агонистом PPAR-γ, когда клинического эффекта от двойной схемы недостаточно.

Янувия может использоваться на фоне инсулинотерапии при недостаточной эффективности таковой.

Фармакологические свойства

Медикаментозное средство Янувия является противодиабетическим средством, которое предназначено для лечения инсулиннезависимого диабета. В состав медикамента входит активное вещество ситаглиптин, которое оказывает направленное воздействие на содержание глюкозы и инсулина в организме.

Ситаглиптин существенно отличается по составу и воздействию от веществ, которые считаются аналогами медикамента, таких как энтероглюкагон, белковый гормон поджелудочной железы инсулин, синтетические противодиабетические средства, гипогликемические лекарственные средства, тиазолидиндионы, ингибиторы альфа-глюкозидазы, островковый амилоидный полипептид поджелудочной железы.

Медикамент является ингибитором дипептидил пептидазы, увеличивает уровень содержания жизненно важных гормонов энтероглюкагона и гастроингибиторного полипептида. Уровень гормонов поднимается после приема пищи, они способствуют нормальному усвоению и регулированию уровня декстрозы.

Медикамент хорошо воспринимается большинством пациентов. Средство назначается пациентам при инсулиннезависимом диабете. Уже после первого приема видны хорошие результаты. Медикамент быстро всасывается и начинает действовать уже спустя час после приема, максимально время абсорбции составляет четыре часа. Принимать медикамент можно в любое время дня, вне зависимости от приема пищи.
Медикаментозное средство хорошо усваивается в организме. Около 80 % компонентов лекарства выводятся из организма вместе с мочой. Уже спустя неделю после приема медикамента отмечаются значительные улучшения в ходе течения болезни.

Терапия больных с заболеваниями почек. Медикаментозное средство тестировалось на пациентах с разной формой заболевания почек: от самой начальной до тяжелой степени. Исследования показали, что медикамент оказывает разное воздействие на пациентов в зависимости от формы заболевания почек.

Медикаментозное средство не оказало никакого воздействия на пациентов, которые страдают легкой формой заболевания почек, поэтому таким пациентам не требуется коррекция рекомендуемой дозировки и им можно назначать по 100 мг средства.
При средней степени почечной недостаточности у пациентов наблюдалось повышение уровня содержания компонентов средства, так как средство не выводится в достаточном количестве из организма. Таким пациентам необходимо понижать дозировку до 50 мг в день.
При выраженном синдроме нарушения всех функций почек, пациенты нуждаются в уменьшении дозировки до 25 мг в день, так как почки не справляются уже со своей функцией и не способны выводить вещества из организма, что может привести к развитию гипогликемии и интоксикации организма.
Терапия пациентов с заболеваниями печени. При терапии медикаментом Янувия пациентов, у которых обнаружено нарушение одной или нескольких функций печени, уменьшать дозировку не требуется. Медикамент можно принимать в дозе, составляющей 100 мг в день.
Сведений и показаний о воздействии компонентов медикамента на пациентов, которые страдают тяжелой формой печеночной недостаточности, нет. Учитывая тот факт, что медикаментозное средство и его компоненты выводятся из организма через почки, можно предположить, что негативного воздействия на пациента рекомендуемая дозировка не окажет.

Фармакологическое действие

Янувия относится к группе инкретинов, является высокоселективным ингибитором ДПП-4, широкое применение препарат нашел в терапии СД II типа. В терапевтических количествах препарат не ингибирует родственные ДПП-8 и ДПП-9 ферменты.

Янувия блокирует фермент ДПП-4, отвечающий за гидролиз ГПП-1 и ГИП – инкретинов, участвующих в регуляции гомеостаза глюкозы. Препарат способствует росту концентрации активных инкретинов, пролонгирует и потенцирует их действие. Посредством внутриклеточных механизмов, связанных с цАМФ, увеличивается синтез инсулина бета-островковыми клетками панкреас.

В свою очередь, ГПП-1, относящийся к числу инкретинов, подавляет также секрецию контринсулярного гормона глюкагона, при снижении концентрации которого угнетается печеночный глюконеогенез. Как результат – дополнительное снижение уровня гликемии.

Клинический эффект Янувии проявляется снижением уровня HbA 1c, тощаковой гликемии и нормализацией массы тела.

Фармакокинетические эффекты Янувии у здоровых и больных лиц, страдающих СД различны.

Активный компонент ситаглиптин всасывается через 1–4 часа после приема средства. Конъюгация его с белками плазмы равна 38%. Путем радиоанализа установлено, что 79% попавшего вещества элиминируется в неизменном виде почечными канальцами путем активной секреции.

Побочные действия

В сфере респираторного тракта при монотерапии Янувией наиболее частыми нежелательными реакциями выступали инфекции верхних его отделов, назофарингиты. Комбинированное лечение Янувией с инсулином довольно часто сопровождалось гриппом.

Аллергические реакции отмечались практически с одинаковой частотой у больных, принимавших Янувию, при монотерапии либо в составе двух-трехкомпонентной схемы.

Гипогликемические состояния получили наибольшее распространение среди пациентов, принимавших Янувию с препаратами сульфонилмочевины – до 14%, прием его на фоне инсулинотерапии приводил к гипогликемическим состояниям с частотой 9%.

В сфере ЦНС наиболее распространенными нежелательными реакциями были головокружения, краниалгии и избыточная сонливость.

Со стороны ЖКТ при приеме Янувии отмечались диспепсический синдром, метеоризм, нарушения стула, дискомфорт в верхней части брюшной полости.

При комбинации Янувии с агонистами PPAR у больных часто отмечались периферические отеки.

Наиболее редкими побочными эффектами при приеме Янувии являются артралгии, миалгии и изменения лабораторных показателей (незначительная гиперурикемия, снижение уровня ЩФ, лейкоцитоз).