Аспирин

Фармакодинамика и фармакокинетика

Кислота ацетилсалициловая — что это такое?

Ацетилсалициловая кислота — это Аспирин, салициловый эфир уксусной (этановой) кислоты.

Формула ацетилсалициловой кислоты — (АСК)- C₉H₈O₄.

Код ОКПД 24.42.13.142 (кислота ацетилсалициловая в смеси с другими препаратами).

Фармакодинамика

Подавляя фермент СОХ, нарушает выработку простагландинов и продукцию АТФ. Обладает антипиретической и противовоспалительной активностью, тормозит агрегацию тромбоцитов.

Обезболивающий эффект обусловливается как центральным, так и периферическим действием. При лихорадочных состояниях снижает температуру, воздействуя на центр терморегуляции.

Агрегация и адгезивность тромбоцитов, а также тромбообразование уменьшаются за счет способности АСК подавлять синтез тромбоксана А2 (TXA 2) в тромбоцитах. Тормозит синтез протромбина (фактора II свертывания крови) в печени и — в дозе, превышающей 6 г/сут. — увеличивает ПТВ.

Фармакокинетика

Абсорбция вещества после приема препарата внутрь практически полная. Период полуэлиминации неизмененной АСК — не более 20 минут. TCmax АСК в плазме крови — 10-20 минут, общего салицилата, образующегося вследствие метаболизма, — от 0,3 до 2,0 часов.

В связанном с альбуминами состоянии в плазме находится около 80% ацетилсалициловой и салициловой кислот. Биологическая активность сохраняется даже тогда, когда вещество находится в связанной с белком форме.

Метаболизируется в печени. Выводится почками. На выведение влияет рН мочи: при ее закислении уменьшается, а при подщелачивании — возрастает.

Фармакокинетические параметры зависят от величины принятой дозы. Элиминация вещества нелинейная. Причем у детей 1-го года жизни в сравнении со взрослыми она протекает значительно медленнее.

Особые указания

Препарат должен с осторожностью применяться у людей с патологиями почек и печени, бронхиальной астмой, при повышенной кровоточивости, декомпенсированной ХСН, в период лечения антикоагулянтами, а также у людей, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта и/или желудочные/кишечные кровотечения. Даже в незначительных дозах АСК уменьшает выведение мочевой кислоты, что у предрасположенных пациентов может вызвать острый приступ подагры

Даже в незначительных дозах АСК уменьшает выведение мочевой кислоты, что у предрасположенных пациентов может вызвать острый приступ подагры.

При приеме высоких доз АСК или необходимости длительного лечения препаратом требуется регулярно контролировать уровень гемоглобина и наблюдаться у врача.

В качестве противовоспалительного средства применение АСК в дозе 5-8 г/сут. ограничено из-за повышенного риска развития побочных реакций со стороны ЖКТ.

Для уменьшения кровоточивости во время операции и в послеоперационном периоде, прием салицилатов прекращают за 5-7 дней до хирургического вмешательства.

При приеме АСК следует помнить, что это средство без консультации врача для обезболивания можно принимать не более 7 дней. В качестве жаропонижающего АСК разрешается пить не более 3 дней.

Химические свойства вещества

При кристаллизации АСК образуются бесцветные иглы или моноклинные многогранники со слегка кисловатым вкусом. Кристаллы стабильны в сухом воздухе, однако при повышении влажности постепенно гидролизуются до салициловой и уксусной кислот.

Вещество в чистом виде представляет собой кристаллический порошок белого цвета и практически без запаха. Появление запаха уксусной кислоты является свидетельством того, что вещество начало гидролизоваться.

АСК подвергается этерификации под действием щелочных бикарбонатов, щелочных гидроксидов, а также в кипящей воде.

АСК плохо растворяется в воде, растворяется в хлороформе и эфире, легко растворяется в 96%-ном этаноле. На растворимость АСК в воде/водных средах сильно влияет уровень рН: чем выше щелочность растворителя, тем легче растворяется вещество.

Что лучше – Аспирин или Ацетилсалициловая кислота?

Сделать выбор в пользу Аспирина или Ацетилсалициловой кислоты проблематично. Препараты идентичны, между ними нет существенных отличий, влияющих на фармакологию.

Таблетки Аспирина, покрытые защитной оболочкой, оказывают меньшее раздражающее действие на слизистые оболочки пищеварительной системы, уменьшая тем самым вероятность возникновения побочных реакций.

При остеохондрозе

При остеохондрозе предпочтительно принимать кислоту Ацетилсалициловую. Препарат быстро снимет боль и другие неприятные ощущения. Но в данном случае прием препарата должен быть кратковременным. Максимально допустимая длительность приема – до 5 дней. Используется кислота и Аспирин только при обострении болевых ощущений.

Ацетилсалициловая кислота

Ацетилсалициловая кислота (а именно так звучит оригинальное название аспирина) действительно обладает не только жаропонижающим, но и обезболивающим, противовоспалительным и антиагрегационным действием. Ее синтезировали в конце XIX века сотрудники фармкорпорации «Bayer» и начали продажу под торговой маркой «Аспирин». Уже позже прочие фирмы смогли также купить право на производство данного лекарства, и оно распространилось повсеместно. Теперь ежегодно человечество потребляет — вдумайтесь только! — более 80 миллиардов таблеток аспирина.

Аспирин в свое время стал первым лекарственным средством из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (сокращенно — НПВП). Это стало настоящей революцией в медицине — с его появлением смерть от лихорадочного состояния перестала быть распространенным явлением. Позднее, когда было выявлена способность аспирина замедлять образование тромбов в сосудистом русле — люди получили возможность продлевать себе жизнь после перенесенных инфарктов миокарда, инсультов, при протезировании сердечных клапанов и т.д.

Свойства аспирина

Каким же образом одна и та же таблетка может помогать одновременно при инфекционных заболеваниях, ревматизме, мигрени и болезнях сердца?

Ацетилсалициловая кислота действительно обладает уникальными свойствами. Она способна подавлять активность ферментов-циклооксигеназ (ЦОГ-1, ЦОГ-2 и др.), отвечающих за синтез медиаторов воспаления — простагландинов. В результате действия аспирина снижается энергетическое обеспечение процесса воспаления, что приводит к его затуханию

Это особенно важно в тех случаях, когда воспаление вредит организму — например, при ревматических заболеваниях

Жаропонижающее и обезболивающее действие аспирина связано с угнетающим влиянием на центры головного мозга, которые отвечают за терморегуляцию и болевую чувствительность. Потому при высокой температуре, когда состояние лихорадки уже не помогает, а только вредит организму, рекомендуют выпить эту таблетку.

Аспирин влияет на клетки крови — тромбоциты, он снижает их способность к склеиванию между собой и образованию тромбов. При регулярном приеме препарата кровь несколько «разжижается», а сосуды — немного расширяются, что и обуславливает эффект облегчения при повышенном внутричерепном давлении и головной боли, а также помогает в профилактике инфарктов, инсультов и тромбоэмболий у больных, имеющих склонность к тромбообразованию.

Отрицательные эффекты

К сожалению, дурная слава аспирина тоже имеет причины. Дело в том, что подавление активности циклооксигеназ (ферментов) имеет и отрицательный эффект — один из этих ферментов, ЦОГ-1, отвечает за нормальное функционирование клеток слизистой желудка. Его блокирование приводит к нарушению целостности желудочной стенки и является фактором развития язвы.

Шипучки

Производители аспирина постарались уменьшить отрицательный эффект на слизистую желудка, начав производство шипучих форм таблеток, которые перед употреблением растворяются в воде. Однако системное влияние препарата после всасывания и вредное действие основного компонента таких таблеток — лимонной кислоты — на эмаль зубов, достоинства новой формы нейтрализовали её же недостатками.

Потомки аспирина

Но нет причины для расстройств — к настоящему времени фармакологи научились разделять эффекты подавления активности ЦОГ различных типов. На рынке появились препараты, способные, не вредя желудку, избирательно подавлять только те ферменты, которые обуславливают воспалительный процесс. Эти лекарственные средства образовали подгруппу селективных ингибиторов ЦОГ-2, и сейчас широко распространены на рынке под различными торговыми названиями.

Прочие эффекты аспирина тоже были взяты за основу для современных противовоспалительных препаратов, обезболивающих средств и антиагрегантов. Но ацетилсалициловая кислота, хоть и уступила отчасти свое место «более продвинутым потомкам», все равно остается на прилавках аптек и в арсенале препаратов, назначаемых в медицинских учреждениях. Хотелось бы сказать — в дань уважения, однако причина куда прозаичнее — это по-прежнему самый дешевый способ снизить температуру, снять боль и предотвратить развитие сердечно-сосудистых заболеваний.

Ольга Дарсавелидзе

Фармакотерапевтические свойства

Терапевтическое действие противотромбического препарата обусловлено свойствами ацетилсалициловой кислоты. Антиагрегантная активность объясняется способностью ингибировать продукцию энзимов, принимающих участие в выработке простагландинов. Уменьшение концентрации гормонов воспаления приводит к снижению выраженности болевого синдрома, гипертермии и воспалительных реакций.

Аспирин тормозит агрегацию кровяных пластин (тромбоцитов), вследствие чего снижаются их адгезивные свойства. Такой эффект возникает в результате ингибирования выработки эйкозаноидов типа А2 в тромбоцитах. Если начать прием таблеток при обострении симптомов стенокардии или тромбоэмболии, антиагрегантный эффект проявится в течение 5-7 дней.

Дозировочный режим

Аспирин принимают за 60 минут до приема пищи, не разжевывая, запивая 200 мл питьевой (негазированной) воды. Дневная доза антиагрегантного средства зависит от особенностей течения патологий и вероятности тромбообразования:

• профилактика некроза миокарда — 200-300 мг в день на протяжении 1 месяца;
• профилактика тромбоэмболии после оперативного вмешательства — 300 мг через день;
• реабилитация после инфаркта миокарда — 100-300 мг в день на протяжении 2-3 недель;
• профилактика стенокардии — 100-300 мг в день;
• эмболия артерий в легких — 100-200 мг в день в течение 15-20 дней;
• сахарный диабет и гиперлипидемия — 100 мг в день.

Характеристика Ацетилсалициловой кислоты

Форма выпуска – таблетки. Действующий компонент – кислота ацетилсалициловая. Дополнительные составляющие: микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, лимонный ароматизатор.

Снижает температуру, а также характеризуется анальгетическим и противовоспалительным действием. Механизм влияния основан на инактивации ферментов, которые участвуют в продуцировании простагландинов. Кислота разжижает кровь за счет подавления агрегации тромбоцитов. Медпрепарат оказывает следующее воздействие на организм:

1. Купирование воспалительных процессов, профилактика их повторного возникновения.
2. Понижение температуры тела при простудных и вирусных болезнях.
3. Устранение воспаления в суставах.
4. Остановка процесса склеивания тромбов, за счет чего используется в качестве профилактики при наличии высоких рисков формирования тромбов.

Показания к применению:

1. Все виды боли различной интенсивности: зубная, мышечная, у женщин во время менструации.
2. Систематическая терапия заболеваний, сопровождающихся лихорадочными состояниями.
3. Заболевания позвоночника, протекающие с продолжительными болями.
4. Инфаркт.
5. Интенсивные головные боли, мигрени.

Противопоказания:

1. Индивидуальная непереносимость отдельных составляющих средства.
2. Острое язвенное заболевание желудка или двенадцатиперстной кишки.
3. Почечная, печеночная или сердечная недостаточность.
4. Диатез геморрагического типа.
5. Синдром Рейе.
6. Аневризма аорты.
7. Склонность к внутренним кровотечениям.
8. Гипертензия портального типа.

Препарат не рекомендован пациентам младше 15 лет.

Лекарство принимается после еды. Длительность приема не должна превышать 5 суток. Разовая дозировка – от 1 до 2 таблеток. Повторный прием не ранее чем через 4 часа. Максимально допустимое количество в сутки – не более 8 таблеток.

Ацетилсалициловая кислота используется при систематической терапии заболеваний, сопровождающихся лихорадочными состояниями.

Побочные явления возникают крайне редко из-за наличия противопоказаний или неправильно подобранной дозировки. К ним относятся:

• боль в животе;
• аллергические проявления на кожном покрове;
• головокружение и головные боли.

Передозировка возникает при злоупотреблении дозировкой (больше 8 таблеток за 1 раз) и проявляется интенсивными побочными проявлениями. Лечение передозировки симптоматическое – промывается желудок, принимаются сорбенты.

Жидкая и густая кровь под микроскопом

Чтобы разобраться, как ведёт себя аспирин в сосудах, взглянем на кровь под микроскопом. Нашему взору предстанет некая жидкая среда – плазма и равномерно распределённые в ней клетки. Львиную долю (93%) этих клеток составляют красные кровяные тельца, имеющие форму плоского диска. Именно они придают крови насыщенный красный цвет и переносят кислород, столь необходимый для жизнедеятельности организма.

В норме эритроциты свободно перемещаются по кровеносному руслу, отталкиваясь от стенок сосудов и друг от друга. В этом случае кровь обладает жидкой консистенцией и легко движется по своему руслу. Сердце перекачивает её без напряжения.

Но так бывает не всегда. Нередко специалистам, выполняющим анализ крови, приходится наблюдать иную картину. Красные кровяные тельца слипаются (агрегируются) друг с другом, образуя некое подобие монетных столбиков. Кровь становится настолько густой, что с трудом продвигается по капиллярам. В мельчайших сосудах (а именно они питают клетки и ткани) образуются заторы. Сердце вынуждено работать со значительной перегрузкой.

Что заставляет эритроциты объединяться? Оказывается, смена электрического заряда их оболочек. В норме эти оболочки, а также внутренняя стенка сосудов несут отрицательные заряды. А, как известно из физики, одноимённые заряды отталкиваются. Когда поверхность клетки теряет заряд отрицательной полярности – а такое может случиться, например, при инфекционном заболевании – красные кровяные тельца начинают притягиваться друг к другу.

Чтобы предотвратить слипание эритроцитов, назначается аспирин. Это средство для разжижения крови многие «сердечники» принимают годами, дабы снизить вероятность развития инфаркта и инсульта. Помогает ли оно?

Как на жаропонижающие препараты реагируют дети?

В педиатрической практике используются далеко не все антипиретики. Обычно врачи назначают маленьким пациентам препараты на основе парацетамола или ибупрофена как оптимальные по соотношению эффективности и безопасности11.

Такие ЛС могут назначаться детям уже с трехмесячного возраста

Нужно обратить внимание посетителей на то, что дозировка рассчитывается по весу ребенка. Повторно использовать жаропонижающие можно только через 4–5 часов, но не более 4‑х раз в сутки.

Курсовой прием антипиретиков запрещен, так как мешает вовремя обнаружить развитие пневмонии или другой бактериальной инфекции. Кроме того, жаропонижающие не назначают детям, проходящим курс лечения антибактериальными препаратами — антипиретики не позволяют адекватно оценить эффективность терапии.

Аспирин и анальгин из‑за их опасности для кроветворной системы, печени и мозга, по решению Фармкомитета российского Минздрава, рекомендовано применять только пациентам старше 15 и 18 лет соответственно12.

И это более чем обоснованно: ацетилсалициловая кислота может вызывать у детей, больных гриппом, ОРВИ и ветряной оспой синдром Рея13 с летальностью выше 50 %, а анальгин — анафилактический шок и агранулоцитоз14 со смертельным исходом в 10–30 % случаев. Из-за большого количества побочных действий в детской практике также не применяют амидопирин, антипирин и фенацетин.

Особые указания

Ацетилсалициловая кислота может вызывать побочные эффекты у больных, страдающих нефропатией и почечной недостаточностью. При нарушенной клубочковой фильтрации и органических поражениях почек необходимо снизить дневную дозу противотромбического средства до 100 мг. Это же касается и больных с застойной сердечной недостаточностью и склонностью к кровотечениям.

Таблетки антиагрегантного действия при попадании в ЖКТ метаболизируются с помощью печеночных ферментов с последующим образованием нескольких активных метаболитов: салицилуровая кислота, фенилсалицилат и т.д. При поражении паренхимы рекомендуется снизить терапевтическую дозу препарата до 100-200 мг в день, что связано с риском повышения плазменной концентрации упомянутых веществ.

Нежелательно принимать Аспирин лицам с рекуррентной язвенной болезнью. Лекарственные метаболиты раздражают слизистые ЖКТ, что может привести к обострению симптомов болезни и внутренним кровотечениям.

Аналоги аспирина для разжижения крови – зачем изобретать колесо?

Пока человек занят поисками ответа на вопрос, как снизить вязкость крови, природа уже давно позаботилась о его здоровье. Есть в её кладовых и средство с антиагрегантными свойствами, способное дать фору ацетилсалициловой кислоте по своей эффективности и безопасности. Это вещество из группы биофлавоноидов – дигидрокверцетин. Оно содержится во многих растениях, правда, в разных количествах.

Наибольшие концентрации дигидрокверцетина обнаружены в прикорневых частях сибирской и даурской лиственниц, откуда его и добывают в наши дни. Исследования показали, что флавоноид по истине можно считать фитопанацеей для сердечно-сосудистой системы. Он способен блокировать снятие заряда с эритроцита и слипание красных кровяных телец между собой, снижая тем самым вязкость крови. Особенно ярко это свойство дигидрокверцетина проявляется при его сочетании с аскорбиновой кислотой.

Специалисты называют и другие свойства уникального природного вещества:

• увеличиваетдеформируемость эритроцитов – их способность менять свою форму для того, чтобы протиснуться в самый мельчайший сосуд;
• защищает оболочки эритроцитов от разрушающего действия свободных радикалов;
• снижает уровень глюкозы в крови;
• уменьшает уровень «плохого» холестерина в крови, повышает концентрацию «хорошего»;
• укрепляет стенки кровеносных сосудов и капилляров, защищает их от повреждения, восстанавливает проницаемость;
• улучшает микроциркуляцию крови.

Неоспоримым достоинством дигидрокверцетина в сравнении с аспирином является его абсолютная безопасность. Для разжижения крови вещество без опасения могут принимать пожилые люди, беременные женщины и дети. Стоит помнить, что наибольшей эффективностью обладают те препараты на основе флавоноида, в которых он сочетается с витаминами С и Е.

Характеристика Аспирина

Действующее вещество медикамента – кислота ацетилсалициловая. Форма выпуска – таблетки. Дополнительные составляющие: кукурузный крахмал и целлюлоза.

Лекарственное средство обладает жаропонижающими, противовоспалительными и анальгетическими свойствами. Механизм воздействия заключается в инактивации ферментов, принимающих активное участие в синтезе простагландинов. Препарат останавливает процесс агрегации тромбоцитов, за счет чего разжижается кровь.

Назначается в таких случаях:

• болезненные ощущения различной интенсивности и причин возникновения: зубная, головная, мышечная и суставная боль;
• в комплексной терапии в качестве симптоматического препарата для купирования признаков простудных заболеваний.

Инструкция к лекарству предупреждает о следующих противопоказаниях:

• индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
• астма, возникшая ранее как ответ на прием других препаратов нестероидной противовоспалительной группы;
• язвенное заболевание двенадцатиперстной кишки или желудка в остром периоде;
• тяжелое течение почечной и печеночной недостаточности;
• сердечная недостаточность;
• диатез геморрагического типа;
• обострение колита.

Беременным и в период лактации медикамент назначается только при наличии особых к этому показаний и в минимальной дозировке.

При болезненной менструации лекарство нужно принимать с осторожностью, не превышая рекомендованной дозировки. Препарат оказывает на кровь разжижающее действие, что может привести к усилению кровотечений во время месячных

При болезненной менструации Аспирин нужно принимать с осторожностью, не превышая рекомендованной дозировки. Аспирин принимается после еды

Дозировка для детей от 15 лет и взрослых пациентов составляет от 1 до 2 таблеток за 1 раз. Следующий прием осуществляется не ранее чем через 4-8 часов. Суточный максимум – 8 таблеток

Аспирин принимается после еды. Дозировка для детей от 15 лет и взрослых пациентов составляет от 1 до 2 таблеток за 1 раз. Следующий прием осуществляется не ранее чем через 4-8 часов. Суточный максимум – 8 таблеток.

Возможные побочные проявления:

1. Пищеварительная система: болезненные ощущения в животе, тошнота, снижение аппетита.
2. Центральная нервная система: приступы головокружения и головной боли, аллергические проявления на коже в виде сыпи.
3. Другие: бронхоспазм, слабость и сонливость, отклонения в работе почек и печени.

Передозировка приводит к возникновению побочных реакций, но с большей интенсивностью. Общие симптомы передозировки:

• слабость и сонливость;
• тремор конечностей;
• обезвоживание;
• снижение остроты слуха.

Специфический антидот отсутствует. Терапия передозировки симптоматическая – проводится промывание желудка, назначается прием сорбентов, например активированного угля.

Сравнение Аспирина и Ацетилсалициловой кислоты

Между лекарствами практически нет отличий.

Это одно и то же?

Аспирин – это аналог второго средства. У них одинаковы:

1. Перечень показаний – купирование боли различной этиологии и интенсивности проявления.
2. Действующее вещество.
3. Противопоказания и возрастные ограничения.
4. Механизм воздействия – купирование воспалительных процессов, снижение высокой температуры, устранение боли.
5. Назначение в тромболитической терапии у пациентов с кардиологическими заболеваниями.
6. Использование для купирования признаков похмелья.

В чем разница?

Аспирин отличается от Ацетилсалициловой кислоты:

1. Количеством активного компонента в 1 таблетке: у Аспирина – 100, 300, 500 мг, у второго – 250 и 500 мг.
2. Дополнительными компонентами: в растворяемых в воде таблетках кислоты ацетилсалициловой присутствует лимонный ароматизатор. Дополнительные вещества не оказывают влияния на фармакологию медикаментов, поэтому такая разница не является существенной.
3. Наличием на таблетках Аспирина кишечнорастворимой оболочки, за счет которой уменьшается степень раздражающего действия на слизистую оболочку желудка.