Рибавирин

Фармакологические свойства

Активное соединение, которое входит в Рибавирин, относят к искусственно синтезированным аналогом нуклеозидов с противовирусными характеристиками. Для компонента характерен широкий список тех вирусов, с которыми он способен бороться. Главное, чтобы их строение предполагало наличие в структуре ДНК или РНК.

Указанное вещество оперативно преодолевает защитные барьеры, которые создает вирус, и попадает в конкретные зараженные клеточные структуры. Уже в зараженной части ткани оно реагирует способом фосфорилирования с присутствующими внутри клетки аденозинкиназой до моно-, ди- и трифосфатных аналогов. Именно эти соединения и обеспечивают противовирусную активность.

Механизм данных процессов еще не изучен полностью. При этом, можно с точностью сказать, что препарат способен угнетать инозинмонофосфат-дегидрогеназу, стимулируя реакции понижение уровня гтф внутри зараженной клетки. Такие характеристики оптимальны для приостановления процесса синтеза именно вирусных РНК и индивидуальных белковых компонентов организма. Вирионы, которые только сформировались, в этом случае не являются продуктами реакций, а влияние вируса на человека со временем уменьшается

Важно обратить внимание на то, что «человеческая» РНК и ДНК в здоровых клетках продолжает синтезироваться в стандартном режиме

Рибавирин может участвовать в реакциях, описанных выше, только если вирус содержит собственную ДНК или РНК. Но все же наиболее к средству чувствительны герпеса человека, гриппа, парамиксовирусы, реовирусы, онкогенные вирусы, поксвирусы и вирус заболевания Марека. Средство не влияет на вирусы оспы, псевдобешенства, энтеровирусы, энцефалит.

У активного соединения также установлена эффективность для терапии против гепатита, хотя точная схема реакций еще не установлена. В любом случае, медики и биохимики уверенны, что зараженные клетки являются накопителями продуктов разложения данного вещества, а в последующем они и подавляют синтез РНК самого вируса гепатита.

После употребления таблетки вещество очень быстро преодолевает стенки желудка. Его биологическая доступность в этом момент составляет практически 50%. На протяжении полутора часа концентрация в плазме будет повышаться пока не станет максимальной. Это время является индивидуальной характеристикой и колеблется у каждого пациента из-за разницы в показателях минутного объема крови. Средние значения уровня концентрации этого компонента в плазме равен 5 мкмоль на литр субстанции, если измерять показатель у пациентов, которые прошли недельный курс по 400 мг каждые восемь часов. Стоит отметить, что жирная пища влияет на скорость всасывания через желудок. В среднем она будет больше на 70%.

Рибавирин аккумулируется не только в плазме, но и в секретах слизистых оболочек дыхательных путей. Большие его количества накапливаются в эритроцитах. Максимальная концентрация будет достигнута уже на четвертый день после начала терапии. Время полураспределения равно практически четырем часам. В значительных количествах аккумулируется в плазме, а также в цереброспинальной жидкости, особенно если курс был длительным. Значительное связывание со всеми форменными элементами крови не характерно для данного вещества.

Активный компонент подвергается фосфорилированию в клетках печени. В результате этих превращений образуются моно-, ди- и трифосфатные производные, которые в последствии превращаются в 1,2,4-триазолкарбоксамид.

Метаболиты и неразложенные вещества выводятся довольно долго. Период выведения половины введенной порции составляет два часа из плазмы и более месяца их эритроцитов. После прекращение курса половина оставшегося вещества будет выводиться еще 300 часов. Происходит это через почки и кишечник.

Особенности терапии

Препарат не рекомендуют больным, которым диагностировали недостаточность работы печени или почек.

Также не стоит назначать препарат в педиатрической практике, ведь у производителя нет данных о влиянии активного компонента на данную категорию

С особой осторожностью капсулы также используют для возрастной группы, старше 65 лет

Нужно обратить внимание на то, что у препарата отмечено крайне негативное влияние на способность к репродукции как у женщин, так и у мужчин. Во время лечения, как и на протяжении полугода после него больным необходимо использовать качественные и надежные способы предотвращения беременности

До того, как начать терапию, пациенту проводят анализ лейкоцитарной формы. На протяжении последующей терапии каждые две недели анализ повторяется из-за риска изменения данных показателей.

Во время медицинской практики часто отмечается падение гемоглобина на втором месяце лечения. В случае, когда гемоглобин падает до 110 мг на мл, то врач корректирует дозировку активного вещества. Если эти процедуры не помогают, а гемоглобин все еще падает, то курс прекращается.

При крайних вариантах проявлении аллергической реакции (сыпь по всему телу, ангионевротический отек, спазмы легких) курс также прекращают. Транзиторные высыпания не являются причиной изменения курса лечения.

Есть риск развития болезней почек у пожилых пациентов. Из-за этого, перед тем, как начать прием капсул, пожилых людей проверяют на предмет предрасположенности к заболеваниям этой группы.

Особенности применения

В инструкции указано, что препарат нужно принимать во время трапезы. Капсулу нельзя разжевывать, ее глотают целиком, запивая водой. За сутки необходимо принять дозу в диапазоне от 0,8 г до 1,2 г дважды в день (оптимально – за завтраком и ужином). Курс средства часто совмещают с интерфероном альфа-2b. Длительность лечения может колебаться от 24 до 48 недель

Особенно важно помнить, что для пациентов, которые еще не употребляли данные капсулы, курс должен длится не менее 24 недель, а для тех, у кого диагностирован вирус генотипа 1 – не менее 48 недель. Случаи рецидива рассматриваются индивидуально

Немного фактов

Гепатит C относят к крайне опасным заболеваниям вирусной природы, которые распространяются парентеральным или инструментальным способом. Также вирус может оказаться в организме через поврежденные участки кожи или при попадании на слизистые. Но все наиболее опасный путь заражения – через кровь. Это заболевания относят к опасным не только из-за его влияния на организм, а также и из-за трудностей диагностирования. Действительно, вирус часто впадает в хронические стадии, то замедляет свою жизнедеятельность, то ее ускоряет. Выявить его на ранних стадиях практически невозможно, ведь симптомы крайне похожи на другие, менее опасные болезни. В народе ему даже дали название, которое точно описывает эту способность «скрываться» — «ласковый убийца».

В 70-х годах прошлого века были открыты вирусы гепатита А и В, но расширения ряда оставалось только вопросом времени. Спустя двадцать лет было установлено существование вируса гепатита С.

Данный препарат довольно активен против гепатита С и многих других вирусов, которые в своей структуре содержат РНК и ДНК. Несмотря на это, традиционно его используют именно при терапии гепатита С.

Побочные реакции

Несмотря на высокую эффективность препарат, он вызывает у некоторых пациентов и нежелательные реакции. Их классифицируют в зависимости от системы организма, с которой реакция связана:

• Нервная: мигрень, головокружение, нарушения сна, продолжительная депрессия, упадок сил, раздражительность, легкая возбудимость, нехарактерная агрессивность, спутанность сознания; желание нанести себе вред, дрожание пальцев, обморок.
• Зрение: нарушения выделения секрета слезных желез, воспаление конъюнктивы, нарушение зрительных способностей.
• Слух: нарушение/потеря слуха, посторонние шумы.
• Сердце и сосуды: изменение артериального давления, нарушений синусового ритма или повышение скорости сердечных сокращений, редко — остановка сердца.
• Кроветворение: малокровие, нарушение синтеза лейкоцитов, тромбоцитов.
• Дыхание: кашель, одышка, слизь в бронхах, воспаление слизистой оболочки носовых пазух, синдром воспаления слизистой оболочки носа.
• Пищеварение: ощущение сухости во рту, пониженный аппетит, тошнота, рвота, расстройства пищеварения, локальные боли, запор, изменение вкусовых ощущений, воспаление поджелудочной железы, метеоризм, стоматит.
• Репродукция: снижение либидо, периодические патологические процессы, которые характеризуются болями при менструации, нарушение цикла менструаций в течение нескольких периодов, продолжительные и обильные маточные кровотечения во время менструации, воспаления предстательной железы.
• Кости и мышцы: боли в суставах, боль в области мышц, возникающая в результате гипертонуса мышечных клеток.
• Аллергия: сыпь на коже, крапивница, повышение температуры, отек, спазмы в бронхах.

Лекарственные взаимодействия

Фармакологические препараты, которые содержат катионы магния и алюминия или симетикон в значительной мере снижают биологическую доступность активного вещества. Показатель AUC может упасть до 14%, что не имеет абсолютно никакой фармакологической эффективности.

При параллельном использовании с интерфероном альфа-2b или пегинтерфероном альфа-2b отмечается увеличение эффективности такой терапии.

Средство при совмещении с зидовудином и/или ставудином замедляет процессы фосфорилирования. Это приводит к ВИЧ-виремии и предполагает изменение схемы терапии.

Средство не оказывает действие на активность ферментов в печени при добавлении в курс совмещенной терапии цитохрома Р450.

Жирная пища увеличивает биологическую доступность активного компонента (до 70%).