Бисептол

Осложненные формы

При отсутствии быстрой медицинской помощи острый панкреатит может дать множество осложнений, в том числе тяжелых, угрожающих жизни человека.

Вот почему при симптомах острого воспаления требуется быстрая госпитализация больного в хирургическое отделение или в отделение реанимации и интенсивной терапии.

Клиника «Медицина 24/7» осуществляет срочную транспортировку больных с немедленным оказанием первой медицинской помощи.

Осложненные формы острого панкреатита бывают связаны с двумя факторами — попаданием ферментов поджелудочной железы в кровь и присоединением инфекции.

Наиболее частые осложнения, при которых проводится хирургическое лечение — образование участков некроза тканей, скопление воспалительной жидкости (экссудата), гнойное воспаление (абсцесс), перитонит.

Жидкость может скапливаться как внутри самой поджелудочной железы, так и вокруг нее, образуя асцит — водянку.

1. Полиорганная недостаточность.Из-за острого воспаления, попадания панкреатических ферментов в кровь и токсического воздействия развивается полиорганная недостаточность.
2. Дыхательная недостаточность.На фоне острого воспаления поджелудочной железы возможно развитие синдрома, который называется «шоковым легким» — быстрое развитие экссудативного плеврита, дыхательной недостаточности, спадение легкого.
3. Почечная, печеночная недостаточность.Эти осложнения развиваются из-за токсического воздействия ферментов, попавших в кровь.
4. Сердечно-сосудистая недостаточность.Поражение сердца при остром панкреатите имеет общую причину с развитием почечной, печеночной недостаточности — токсическое действие ферментов, попавших в кровь.
5. Перитонит.Одно из частых осложнений, которые дает острый панкреатит — воспаление брюшной полости, которое бывает гнойным (инфекционным) или асептическим (без инфекции).
6. Расстройства психики.Токсическое воздействие панкреатических ферментов на мозг вызывает изменение психоэмоционального состояния вплоть до развития психоза.
7. Сепсис.Развитие гнойного процесса на фоне острого панкреатита может вызвать заражение крови (сепсис), которое требует экстренных мер. В противном случае сепсис может привести к смерти.
8. Абсцессы.Присоединение инфекции вызывает образование гнойников в брюшной полости.
9. Парапанкреатит.Гнойное воспаление может распространиться на окружающие органы — сальник, забрюшинную клетчатку, брюшину, связки печени, 12-перстной кишки.
10. Псевдокисты.Вокруг некротических очагов в поджелудочной железе могут образоваться капсулы из соединительной ткани — так возникают псевдокисты, наполненные жидкостью или гноем.
11. Опухоли.Острое воспаление может спровоцировать перерождение клеток и развитие онкологического заболевания поджелудочной железы.

Фармакологическое действие

Комбинированный антибактериальный препарата, содержащий сульфаметоксазол, обладающий средней длительностью действия, тормозящий синтез фолневой кислоты путем конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой, а также триметолрим-ингибитор бактериальной редуктазы дигидрофолиевой кислоты. Сочетание обоих препаратов дает еннергический эффект антибактериального действия в связи с чем бактериальная устойчивость проявляется реже, по сравнению с другими препаратами.

Бисептол обладает широким спектром антибактериального действия. Он активен в отношении : Streptococcus (Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (включая энтеротоксогенные штаммы), Staphylococcus, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus mirabilis, Proteus spр., Haemophilus influenzae, Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordclella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumonia, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме P.аerugenosa), Serratia marcescens, Yersinia spp., Morganella spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci), Shigella, Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, Pneumocystis carini, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aerugenosa, Mycobacterium tuberculosis, Troponema spp., Leptospira spp., вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и дрругих витаминов группы В в кишечнике. Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 ч.

Особенности и способ приема

Точная дозировка лекарственного средства, а также длительность терапевтического курса зависят от степени тяжести болезни, а также от индивидуальных особенностей организма пациента. Стандартная схема назначения, рекомендуемая производителем, выглядит так:

пациентам младшего возраста (до 6 лет) Синупрет рекомендуют давать в жидком виде, по 15 капель трижды в день, предварительно смешав их с чаем или соком;
детям и подростам до 12 лет дозу Синупрета увеличивают до 25 капель или 1 таблетки, трижды в день;
для взрослых пациентов и детей, старше 12 лет одноразовая доза составляет 50 капель или 2 таблетки.

Особые указания по применению препарата Бисептол

Следует с осторожностью применять Бисептол у больных с печеночной или почечной недостаточностью, дефицитом фолиевой кислоты (например, у лиц пожилого возраста, больных алкоголизмом, пациентов, получающих противосудорожные препараты, у лиц с синдромом нарушенного всасывания или дефицитом питания), с тяжелыми аллергическими заболеваниями, БА и нарушением кроветворения.
Пациенты должны потреблять достаточное количество жидкости для предупреждения кристаллурии и закупорки канальцев почек.
При продолжительном лечении необходимо регулярно контролировать картину крови, функцию печени и почек.
У больных пожилого возраста при лечении Бисептолом повышается риск повреждения почек или печени, развития тяжелых кожных реакций, угнетения эритропоэза.
У больных СПИДом, которые применяют Бисептол в связи с пневмоцистной инфекцией, чаще развиваются такие симптомы, как сыпь, лихорадка, лейкопения, повышение активности аминотрансфераз, гиперкалиемия и гипонатриемия.
Во время лечения необходимо избегать прямого солнечного облучения (в связи с риском развития фотосенсибилизации).
Не следует применять препарат при тонзиллите, вызванном β-гемолитическими стрептококками.
Триметоприм может влиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке крови ферментативным методом, но не влияет на результаты при использовании радиоиммунологического метода.
Бисептол приблизительно на 10% может повышать результаты пробы Яффе на креатинин с использованием основного пикрата

Состав и форма выпуска

Синупрет выпускается в двух формах: капли и таблетки. Жидкую форму лекарственного средства назначают преимущественно при терапии воспалительных и инфекционных поражений синусовых и гайморовых пазух. Тогда как таблетки широко применяют в составе комплексной терапии бронхитов, пневмоний, трахеитов.
Независимо от формы выпуска, активнодействующими компонентами данного фитопрепарата являются:

корневище горечавки;
травы вербены и щавеля;
цвет бузины и первоцвета.
Капли для орального применения имеют специфический запах и слегка горьковатый вкус. По своему составу представляют водно-спиртовый экстракт, где в 100 г готового средства, растительные экстракты составляют 29 г. В качестве вспомогательных компонентов используют этанол и очищенную воду. Данная форма лекарства представлена в виде оральных капель, расфасованных в темные стеклянные флаконы, объемом 100 мл. Каждый флакон оснащен специальной капельницей, облегчающей дозирование лекарства.
Также препарат Синупрет можно купить в виде таблеток, активнодействующими компонентами которых являются те же высушенные растительные вещества, только в виде порошка. В качестве вспомогательных компонентов используют:

карбонат кальция;
диоксид кремния;
магния стеарат;
гидроксид алюминия;
диоксид титана;
хлорофилин меди;
рибофлавин;
желатиновая масса;
сорбит;
сахароза;
тальк;
крахмал.

Немного интересных фактов

Современная фармацевтическая промышленность является очень развитой и предлагает широкий ассортимент химических средств для лечения многих заболеваний. Несмотря на это, ценность лекарственных растений только больше обретает популярность в традиционной медицине. Тем более что растительные экстракты являются основой многих фармацевтических средств.
Лекарственные экстракты, в отличие от химических веществ, не только устраняют беспокоящие симптомы, но и поддерживают иммунную систему нашего организма. Одним из ярких примеров сочетания современных фармацевтических технологий и целебного действия лекарственных трав, является линейка фитопрепаратов от европейского производителя Бионорика (Германия). Главная концепция компании заключается в гармоничном сочетании передовых аграрных и инженерных технологий с четким следованием правилам экологической безопасности и контроля качества продукции.
В результате такого подхода, фитопрепараты концерна Бионорика пользуются популярностью во всем мире

Помимо их эффективности, внимание производителя направлено на безопасность и хорошую переносимость продукции, которая отвечает всем мировым стандартам. Одним из самых популярных и высокоэффективных лекарственных средств, предназначенных для лечения воспалительных заболеваний органов дыхательной системы, является Синупрет

Взаимодействия препарата Бисептол

НПВП, противодиабетические средства группы производных сульфонилмочевины, дифенин, непрямые антикоагулянты, барбитураты повышают риск развития побочных эффектов. Аскорбиновая кислота повышает риск развития кристаллурии.
У больных пожилого возраста сочетанное применение Бисептола с некоторыми мочегонными средствами, особенно тиазидами, повышает риск развития тромбоцитопении.
Бисептол может повышать концентрацию дигоксина в сыворотке крови, особенно у больных пожилого возраста.
При одновременном применении препарата с трициклическими антидепрессантами эффективность последних снижается. Препарат снижает надежность пероральной контрацепции. Бисептол может усиливать действие антикоагулянтов, что требует снижения дозы этих препаратов.
Бисептол тормозит метаболизм фенитоина: у лиц, одновременно принимающих оба препарата, продолжительность периода полувыведения фенитоина увеличивается приблизительно на 39%, а его клиренс снижается приблизительно на 27%.
Бисептол повышает концентрацию свободной фракции метотрексата в сыворотке крови за счет его вытеснения из связей с белками. При одновременном применении препарата больными, которые для профилактики малярии принимают пиримитамин в дозе выше 25 мг/нед, может развиться мегалобластная анемия.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Препарат применяется внутрь после еды с достаточным количеством жидкости. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 960 мг (2 таб. по 480 мг) 2 раза/сут через 12 ч. Суточная доза не должна превышать 1920 мг (4 таблетки по 480 мг). Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают по 240-480 мг 2 раза/сут через 12 ч, суточная доза определяется из расчета 48 мг/кг массы тела. Курс лечения составляет от 7 до 10 дней. При хронических инфекциях курс лечения более длительный и зависит от тяжести заболевания. При пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci, у взрослых и детей рекомендуемая суточная доза для пациентов с диагностированной инфекцией составляет 90-120 мг/кг массы тела. Суточную дозу необходимо разделить на 4 равные части, принимаемые каждые 6 ч в течение 14-21 дней. Для профилактики заражения Pneumocystis jiroveci взрослым и детям старше 12 лет назначают 960 мг (2 таб. по 480 мг) 1 раз/сут; детям в возрасте от 6 до 12 лет — 960 мг/сут, разделенные на 2 равных приема через 12 ч в течение 3 дней. Суточная доза не должна превышать 1920 мг (4 таб. по 480 мг). Для профилактики токсоплазмоза рекомендуется такие дозы как в профилактике инфекции, вызванной Pneumocystis jiroveci. При нокардиозе взрослым назначают в суточной дозе от 2880 мг до 3840 мг (от 6 до 8 таб. по 480 мг). Курс лечения — 14 дней. Затем дозу снижают и переходят на поддерживающую терапию на протяжении 3 месяцев. Дозу следует корректировать в зависимости от возраста, массы тела больного, функции почек и тяжести заболевания. Пациентам с нарушениями функции почек (КК от 15 до 30 мл/мин) дозу препарата следует уменьшить в 2 раза. При КК

Препарат следует осторожно принимать пациентам пожилого возраста вследствие повышения риска побочных эффектов, особенно у пациентов с почечной/печеночной недостаточностью или принимающих одновременно другие лекарственные средства

Виды цистита

• Геморрагический. Сопровождается выделением мочи, имеющей неприятный запах. Не исключено наличие кровянистых выделений.
• Интерстициальный. Имеет инфекционную природу. Характеризуется наличием выраженного дискомфорта при наполнении и опорожнении мочевого пузыря. Воспалительный процесс затрагивает не только слизистую оболочку, но и подслизистые структуры.
• Лучевой. Возникает в качестве осложнения облучения. Сопровождается повреждением слизистой оболочки.
• Половой. Развивается по причине изменения микрофлоры после незащищенных половых актов. Венерологический спровоцирован заболеваниями, которые передаются половым путем.
• Посткоитальный. Развивается при проникновении инфекции в уретру и мочевой пузырь. Среди возбудителей следует выделить микоплазму, кишечную палочку и пр.
• Шеечный. Отличается воспалением шейки мочевого пузыря. Сопровождается недержанием мочи и другими характерными признаками патологического процесса.
• Гиперкальцеурический. Развивается при нарушении обменных процессов в организме, преимущественно тогда, когда почками происходит выделение кристаллов кальциевой соли.
• Химический. Возникает на фоне интоксикации. Данный вид заболевания встречается крайне редко.
• Аллергический. Может быть спровоцирован медикаментозными препаратами, продуктами питания, косметическими средствами и бытовой химией.
• Паразитарный. Заболевание развивается на фоне глистных инвазий.

Побочное действие

Бисептол обычно хорошо переносится больными. Однако могут отмечаться в следующие эффекты:

Со стороны ЖКТ: анорексия, гастрит, абдоминальные боли, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, псевдомембранозный энтероколит, тошнота, рвота, диарея, некроз печени.

Со стороны ЦНС: головные боли и головокружения. В отдельный случаях — асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.

Со стороны органов кроветворения: редко — нейтропения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.

Аллергические реакции: кожные высыпания и зуд, фотосенсибилизация, сыпь, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, отек Квинке, покраснение склер.

Местные реакции: тромбофлебит (в месте венопункции), болезненность в месте введения.

Прочие: гипогликемия

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ко-тримоксазол — комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма в соотношении 5:1.

Сульфаметоксазол, сходный по строению с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК), нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в её молекулу.

Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую — активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Оба компонента, таким образом, нарушают процесс образования фолиевой кислоты, необходимой для синтеза микроорганизмами пуриновых соединений, а затем и нуклеиновых кислот (РНК и ДНК). Это нарушает образование белков и приводит к гибели бактерий.

In vitro является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, однако чувствительность может зависеть от географического местоположения.

Обычно чувствительные возбудители (минимальная подавляющая концентрация (МПК) менее 80 мг/л по сульфаметоксазолу): Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Haemophilus influenzae (бета-лактамазообразующие и бета-лактамазонеобразующие штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli (включая энтерогоксогенные штаммы), Citrobacter spp. (в том числе Citrobacter freundii), Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hajhia alvei, Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii. Shigella spp. (в том числе Shigella flexneri. Shigella sonnet), Yersinia spp. (в том числе Yersinia enterocolitica), Vibrio cholerae, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei.Так же, чувствительными могут быть Brucella spp.. Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis.
Частично чувствительные возбудители (МПК 80-160 мг/л по сульфаметоксазолу): коагулазоотрицательные штаммы Staphylococcus spp. (в том числе метициллиночувствительные и метициллиноустойчивые штаммы Staphylococcus aureus). Streptococcus pneumonia (пенициллиночувствительные и пенициллиноустойчивые штаммы), Haemophilus ducreyi, Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri), Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia (ранее называвшаяся Xanthomonas maltophilia), Acinetobacter Iwoffii, Acinetobacter baumanii, Aeromonas hydrophila.
Устойчивые возбудители (МПК более 160 мг/л по сульфаметоксазолу): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum. Pseudomonas aeruginosa.
Если препарат назначается эмпирически, необходимо учитывать местные особенности устойчивости к препарату возможных возбудителей конкретного инфекционного заболевания. При инфекциях, которые могут быть вызваны частично чувствительными микроорганизмами, рекомендуется провести пробу на чувствительность, чтобы исключить резистентность возбудителя.

Почему возникает болезнь?

Острый панкреатит занимает третье место среди болезней ЖКТ, требующих экстренной госпитализации и неотложного хирургического лечения (после аппендицита и холецистита). Этим заболеванием чаще страдают мужчины.

Он имеет два пика заболеваемости. Первый приходится на 40 лет, второй — на 70 лет. Первый связан с употреблением алкоголя, второй (билиарный) — с желчекаменной болезнью.

Непосредственные причины развития острого панкреатита бывают разными, но суть заболевания во всех случаях одна — это самопереваривание поджелудочной железы.

Этот орган вырабатывает сильные ферменты, которые выводятся в 12-перстную кишку в «недозревшем» виде. В 12-перстной кишке и тонком кишечнике они дозревают, входят в полную силу и активно переваривают жиры и белки.

Это защитный механизм, созданный природой для сохранения поджелудочной железы. В силу разных факторов он блокируется.

Это может быть ранняя активизация и преждевременное созревание ферментов, когда они становятся агрессивными до того, как покинут место своего образования.

Или это может быть блокировка панкреатического сока при желчекаменной болезни, дискинезии желчевыводящих путей (билиарный панкреатит). В этом случае желчь поступает в 12-перстную кишку в виде резких выбросов. Это может стать причиной обратного заброса панкреатического сока и самопереваривания поджелудочной железы.

Застой или ранняя активация ферментов приводит к тому, что поджелудочная железа начинает переваривать сама себя.

Самопереваривание поджелудочной железы вызывает воспаление, некроз тканей и разрушение островков Лангерганса (это может стать причиной развития сахарного диабета).

До тех пор, пока воспалительный процесс развивается без присоединения инфекции, он остается асептическим. С присоединением инфекции ситуация резко усугубляется. Заболевание переходит в гнойную форму.

Фармакокинетика

Препарат быстро проникает в ткани и биологические жидкости организма.

Хорошо распределяется. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливаются в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и тканях предстательной железы, жидкости среднего уха, спиномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Распределение обоих препаратов разное: сульфаметоксазол распределяется исключительно во внеклеточном пространстве, а триметоприм — как внутри клеток, так и во внеклеточном пространстве. Связывание с белками плазмы — 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма — 45%. Оба препарата метаболизируются в печени.

В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол (с образованием ацетилированных производных), метаболиты не обладают противомикробной активностью.

Выводятся почками, как путем фильтрации, так и путем активной секреции канальцами, в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма ), концентрация действующих веществ в моче значительно выше, чем в крови. Незначительное количество препарата выводится через кишечник. T_1/2 сульфаметоксазола — 9-11 ч, триметоприма — 10-12ч, у детей — существенно меньше и зависит от возраста: до первого года — 7-8ч, 1-10 лет — 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек T_1/2 увеличивается.

Взаимодействие с другими лекарствами

Препарат Сульфадиметоксин нельзя принимать вместе с рядом других лекарственных средств:

средствами, влияющими на кроветворную систему;
нестероидным противовоспалительным препаратом Butadion;
противовоспалительным препаратом Analgin;
гипогликемическими лекарственными средствами;
синтетическими противодиабетическими средствами;
производными бензойной кислоты;
НПВС;
антикоагулянтами;
антиагрегантами;
тромболитиками;
производными барбитуровой кислоты;
антагонистами филлохинона;
витамином B9;
оральными противозачаточными средствами;
бета-лактамными антибиотическими средствами;
пенициллинами;
карбапенемами;
цефалоспоринами;
производными пиразола;
салициловой кислотой;
цитостатическим препаратом Methotrexatum;

Показання

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: — инфекции мочевыводящих путей у взрослых и детей, вызванные чувствительными к препарату штаммами Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Proteus mirabilis и Proteus vulgaris; — острый средний отит у детей, вызванный чувствительными к препарату штаммами Haemophilus influenzae и Streptococcus pneumoniae; — обострение хронического бронхита у взрослых, вызванное чувствительными к препарату штаммами Haemophilus influenzae и Streptococcus pneumoniae, если, по мнению врача, применение комбинированного препарата эффективнее, чем монотерапия; — подтвержденная микробиологическими исследованиями пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci (Pneumocystis carinii), и профилактика этого заболевания у пациентов из группы риска (в т.ч. у больных СПИД); — инфекции пищеварительного тракта у взрослых и детей, вызванные Shigella spp.; — диарея путешественников у взрослых, вызванная энтеропатогенными штаммами Escherichia coli; — токсоплазмоз; — нокардиоз.

Режим дозирования

Препарат следует вводить в/в капельно, после разбавления (например, 5% раствором декстрозы, 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера или 0.45% раствором натрия хлорида с 2.5% раствором декстрозы). Раствор для инфузии необходимо приготовить сразу же перед введением, тщательно перемешав. После разведения, полученный раствор следует применять в течение 6 ч.

Не следует применять препарат в виде быстрой в/в инъекции.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 960 мг (2 ампулы по 5 мл, разведенные в 250 мл раствора) через каждые 12 ч. В особо тяжелых случаях следует назначать по 1440 мг (3 ампулы) 2-3сут.сут.

Детям в возрасте до 12 лет суточную дозу назначают из расчета 36 мг/кг массы тела в двух равных дозах.

Больным с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинита 15-30 мл/мин) назначают 50% средней терапевтической дозы.

Лікарська форма

Таб. 120 мг: 20 шт. Таблетки белого цвета с желтоватым оттенком, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой «Bs» на одной стороне; поверхность таблеток гладкая, без выкрашенных краев; диаметр от 7.8 мм до 8.3 мм. 1 таб. сульфаметоксазол 100 мг триметоприм 20 мг Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, спирт поливиниловый, метилпараоксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль. 20 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные. Препарат отпускается по рецепту таб. 480 мг: 20 шт. Таблетки белого цвета с желтоватым оттенком, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой «-«, над которой находятся буквы «Bs»; поверхность таблеток гладкая, без выкрашенных краев; диаметр таблеток от 12.8 мм до 13.4 мм. 1 таб. сульфаметоксазол 400 мг триметоприм 80 мг Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, спирт поливиниловый, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль. 20 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Фармакологические свойства препарата Бисептол

Комбинированный бактерицидный препарат, содержащий сульфаметоксазол — сульфаниламид со средней продолжительностью действия, ингибирующий синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с ПАБК, и триметоприм — ингибитор бактериальной редуктазы дегидрофолиевой кислоты, отвечающей за синтез биологически активной тетрагидрофолиевой кислоты. Сочетание активных компонентов, влияющих на одну цепь биохимических преобразований, обеспечивает синергизм антибактериального действия и способствует более медленному развитию резистентности бактерий к препарату.
Бисептол активен in vitro в отношении Е. соli (в том числе энтеропатогенных штаммов), индолположительных штаммов Proteus spp. (в том числе P. vulgaris), Morganella morganii, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Str. pneumoniae, Shigella flexneri, Shigella sonnei.
Оба компонента препарата быстро всасываются в кровь в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация обоих компонентов в сыворотке крови достигается через 1–4 ч после перорального приема. Триметоприм связывается с белками плазмы крови на 70%, сульфаметоксазол — на 44–62%. Распределение обоих компонентов отличается: сульфаметоксазол распределяется исключительно во внеклеточной среде, триметоприм — во всех жидкостях организма. Высокая концентрация триметоприма определяется в секрете бронхиальных желез, предстательной железе и в желчи. Концентрация сульфаметоксазола в жидкостях организма несколько ниже. Оба компонента в высоких концентрациях выявляются в мокроте, выделениях влагалища и в жидкости среднего уха. Объем распределения сульфаметоксазола составляет 360 мл/кг массы тела, триметоприма — 2000 мл/кг. Оба компонента метаболизируются в печени: сульфаметоксазол — путем ацетилирования и связывания с глюкуроновой кислотой, триметоприм — путем окисления и гидроксилирования.
Выводятся в основном почками путем фильтрации и активной канальцевой секреции. Концентрация активных соединений в моче значительно выше, чем в крови. На протяжении 72 ч с мочой выводится 84,5% принятой дозы сульфаметоксазола и 66,8% — триметоприма. Период полувыведения составляет 10 ч для сульфаметоксазола и 8–10 ч — для триметоприма. При почечной недостаточности период полувыведения обоих компонентов удлиняется. Сульфаметоксазол и триметоприм проникают в грудное молоко и поступают в кровоток плода.

Противопоказания к применению препарата БИСЕПТОЛ 480

— мегалобластная анемия на фоне дефицита фолиевой кислоты, апластическая анемия, В₁₂-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения;

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— гипербилирубинемия у детей;

— печеночная и/или почечная недостаточности клиренс креатинина менее 15 мл/мин);

— возраст до 6 лет (только для в/м введения);

— беременность;

— период лактации;

— повышенная индивидуальная чувствительность к сульфаниламидам или триметоприму.

Не следует применять препарат у недоношенных, новорожденных и грудных детей до 2 месяца жизни.

С осторожностью применяется при дефиците фолиевой кислоты, бронхиальной астме, заболеваниях щитовидной железы, нарушение функции печени и почек