Амоксиклав®
Содержание:
- Фармакологическое действие
- Состав и форма выпуска
- Фармакологические свойства
- Совместимость с алкоголем
- Показания к применению
- Фармакологические свойства
- Фармакологические свойства препарата Амоксиклав
- Способ применения и дозы
- Взаимодействие с другими лекарствами
- ДЕЙСТВИТЕЛЬНО ЛИ ПНЕВМОНИЯ ИДЕТ СЛЕДОМ ЗА COVID-19
- Побочные эффекты
- ВАЖНО!
- Особые указания по применению препарата Амоксиклав
- Показания к примененинию препарата Амоксиклав
- Описание
Фармакологическое действие
Механизм действия
Амоксициллин — полусинтетический пенициллин, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин нарушает биосинтез пептидогликана, являющегося структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Нарушение синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обуславливает лизис и гибель клеток микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.
Клавулановая кислота — ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами — бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.
Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.
Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамположительные аэробы
Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки1,2, Streptococcus agalactiae1,2, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)1, Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину).
Грамотрицательные аэробы
Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.
Грамположительные анаэробы
Виды рода Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды рода Peptostreptococcus.
Грамотрицательные анаэробы
Bacteroides fragilis, виды рода Bacteroides, виды рода Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, виды рода Fusobacterium, виды рода Porphyromonas, виды рода Prevotella.
Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы
Escherichia coli1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella.
Грамположительные аэробы
Виды рода Corynebacterium, Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae1,2, стрептококки группы Viridans.
Грамотрицательные аэробы
Виды рода Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды рода Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia, виды рода Pseudomonas, виды рода Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica. Прочие: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, виды рода Mycoplasma.
1 для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.
2 штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы.
Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.
Состав и форма выпуска
Медикаментозное средство выпускается в виде таблеток, которые предназначены для перорального использования, порошка, предназначенного для изготовления раствора, порошка для инъекций.
Таблетки продаются в упаковках по 15 штук. Порошок упакован в стеклянную банку, в комплекте идет мерная ложечка.
В состав таблеток входят следующие компоненты:
амоксициллин;
клавуланат;
кремнезём;
кроскармеллоза натрия;
стеариновокислый магний;
тальк;
дефислез;
этиловый эфир целлюлозы;
оксиэтилированные сорбитаны;
двуокись титана;
этиловый эфир лимонной кислоты.
Составляющими порошка являются следующие вещества:
амоксициллин;
клавуланат;
трёхосновная карбоновая кислота;
натриевая соль лимонной кислоты;
натриевая соль бензойной кислоты;
целлюлозная камедь;
полисорб;
сахарин;
маннит;
ароматические добавки с ароматом вишни и клубники.
Фармакологические свойства
Механизм действия
Амоксициллин — полусинтетический пенициллин, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин нарушает биосинтез пептидогликана, являющегося структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Нарушение синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обуславливает лизис и гибель клеток микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.
Клавулановая кислота — ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами — бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.
Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.
Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамположительные аэробы
Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки1,2, Streptococcus agalactiae1,2, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)1, Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину).
Грамотрицательные аэробы
Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.
Грамположительные анаэробы
Виды рода Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды рода Peptostreptococcus.
Грамотрицательные анаэробы
Bacteroides fragilis, виды рода Bacteroides, виды рода Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, виды рода Fusobacterium, виды рода Porphyromonas, виды рода Prevotella.
Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы
Escherichia coli1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella.
Грамположительные аэробы
Виды рода Corynebacterium, Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae1,2, стрептококки группы Viridans.
Грамотрицательные аэробы
Виды рода Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды рода Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia, виды рода Pseudomonas, виды рода Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica. Прочие: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, виды рода Mycoplasma.
1 для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.
2 штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы.
Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.
Совместимость с алкоголем
Медикаментозное средство Амоксиклав не следует принимать в сочетании с алкогольными напитками, так как это может привести к неприятным последствиям и побочным эффектам.
Взаимодействие со спиртосодержащими напитками может привести к понижению эффективности препарата, усилению кровообращения, понижению содержания компонентов медикамента в крови, острой интоксикации организма, усилению нагрузки на печень и другие жизненно важные органы.
В сочетании спиртосодержащих напитков с медикаментом Амоксиклав у пациента могут проявиться следующие симптомы:
чувство тошноты;
рвотные позывы;
скачки давления;
прилив крови к голове;
диспноэ;
болезненное учащенное сердцебиение;
беспричинное чувство страха;
обмороки;
Показания к применению
Медикаментозное средство назначается пациента для терапии следующих заболеваний:
инфекционные заболевания органов дыхания;
воспаление слизистой оболочки придаточных пазух носа;
воспалительное заболевание среднего уха;
гнойное воспаление расположенной в заглоточном пространстве клетчатки;
воспаление нёбных миндалин;
воспаление слизистой оболочки и лимфоидной ткани глотки;
воспаление слизистой оболочки бронхов;
воспаление легочной ткани;
инфекционные заболевания мочевыделительной системы;
воспалительные и инфекционные заболевания половых органов;
заболевания кожных покровов и тканей;
инфекции костей и соединительной ткани;
заболевания желчных протоков;
воспаление желчного пузыря;
ангиохолит;
инфекции полости рта.
Фармакологические свойства
Медикаментозное средство Амоксиклав является антибиотическим лекарством широкого профиля. В состав препарата входят активные действенные компоненты, которые способны бороться с различными инфекционными и воспалительными процессами в организме, — амоксициллин и клавуланат. Препарат активно борется с любыми бактериальными заболеваниями в организме и способен избавить от воспалительных процессов в разных органах и тканях. Препарат борется с вирусами различного происхождения и этиологии.
Медикаментозное средство хорошо переносится большинством пациентов, его можно принимать беременным женщинам, кроме этого препарат хорошо абсорбируется и всасывается в организме. Максимальный эффект после приема достигается уже через час после приема.
Препарат хорошо распределяется в организме, поступая в очаг воспаления и инфекции. Медикамент достигает всех жизненно важных органов и тканей.
Медикамент выводится через почки, а также частично выходит через кишечник и альвеолы.
Фармакологические свойства препарата Амоксиклав
Амоксиклав — комбинация амоксициллина (пенициллинового антибиотика широкого спектра действия) и клавулановой кислоты (ингибитора β-лактамаз, образующего с ними стойкие неактивные комплексные соединения и предупреждающего разрушение амоксициллина). Амоксиклав обладает широким спектром действия. Препарат активен как в отношении чувствительных к амоксициллину микроорганизмов, так и устойчивых к нему бактерий, продуцирующих β-лактамазы, в том числе: грамположительных аэробов (Streptococcus pneumoniе, Str. pyogenes, Str. bovis, Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Listeria spp., Enterococcus spp.), грамотрицательных аэробов (Н. influenzae, Moraxella catarrhalis, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., N. gonorrhoeae, N. meningitidis, Pasteurella multocida) и анаэробных (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Actinomyces israelii) бактерий.
Основные фармакокинетические свойства амоксициллина и клавулановой кислоты сходны и при комбинированном применении не оказывают взаимного влияния на фармакокинетику каждого из веществ в отдельности. После приема внутрь оба компонента препарата хорошо абсорбируются, максимальные концентрации в сыворотке крови достигаются приблизительно через 1 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию действующих веществ. Период полувыведения амоксициллина составляет 78 мин, а клавулановой кислоты — 60–70 мин. Оба компонента легко проникают в большинство жидких сред и тканей организма (легкие, среднее ухо, секрет верхнечелюстных синусов, плевральную и перитонеальную жидкость, матку, яичники и др.), проникают через плацентарный барьер, при менингите — через ГЭБ, в следовых количествах определяются в грудном молоке.
После болюсной инъекции Амоксиклава в дозе 1,2 г максимальная концентрация амоксициллина в сыворотке крови составляет 105,4, клавулановой кислоты — 28,5 мг/л. Пик концентрации в жидких средах организма отмечается через 1 ч после достижения максимальной концентрации в сыворотке крови. Амоксициллин и клавулановая кислота связываются с белками плазмы крови на 17–20 и 22–30% соответственно. Амоксициллин выводится с мочой преимущественно в неизмененном виде, а клавулановая кислота подвергается активным метаболическим превращениям в печени и выделяется в основном почками, а также частично выводится с калом и выдыхаемым воздухом.
Способ применения и дозы
Внутрь, до или после приема пищи.
Доза препарата Амоксициллин зависит от чувствительности возбудителя инфекции, тяжести заболевания и локализации инфекционного процесса.
Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг
Обычно назначают 250 мг — 500 мг 3 раза в сутки или 500 мг — 1000 мг 2 раза в сутки. При синусите, внебольничной пневмонии и других тяжелых инфекциях рекомендуется назначать 500 мг — 1000 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г.
Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг и до 19 кг
Обычно назначают 250 мг 2 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumoniae, рекомендуются более высокие дозы 500 мг 2-3 раза в сутки.
Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг
Обычно рекомендуют 250 мг 3 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumoniae, рекомендуются более высокие дозы — 500-1000 мг 3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза для детей — 100 мг/кг/сут.
Болезнь Лайма (боррелиоз) — ранняя стадия
Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг
500 мг — 1000 мг 3 раза в сутки до максимальной суточной дозы, равной 4 г, поделенной на несколько приемов, в течение 14 дней (10-21 день).
Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг до 19 кг
250 мг 3 раза в сутки.
Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг
500 мг 2-3 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 3 приема).
Эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими препаратами)
Взрослым 1000 мг 2 раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразол, лансопразол) и другим антибиотиком (например, кларитроминин, метронидазол) в течение 7 дней.
Детям старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг — 1000 мг 2 раза в составе комбинированной терапии.
Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг до 19 кг
250-500 мг 2 раза в сутки.
Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг
500-1000 мг 2 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 2 приема).
Профилактика бактериального эндокардита
Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг
Рекомендуется 2 г (или из расчета 50 мг/кг/сут) за 0,5-1 час до хирургического вмешательства.
Дети от 3 до 5 лет u/или массой тела от 15 кг до 19 кг
750-1000 мг (из расчета 50 мг/кг/сут) перед процедурой.
Дети от 5 до 13 лет и/или с массой тела от 19 кг и до 40 кг
1000-2000 мг (из расчета 50 мг/кг/сут) перед процедурой.
При почечной недостаточности
У пациентов с КК > 30 мл/мин отсутствует необходимость в коррекции дозы. При КК < 30 мл/мин рекомендуется увеличение интервала между дозами или уменьшение последующих доз.
Взаимодействие с другими лекарствами
Медикаментозное средство не рекомендуется принимать с рядом медикаментов из-за возможной несовместимости компонентов.
Увеличение времени всасываемости и метаболизма препарата Амоксиклав:
антацидные средства;
антиревматологические препараты, в составе которых есть глюкозамин;
послабляющие лекарства;
аминогликозидные аминоциклитолы.
мочегонные средства;
противоподагрический препарат Аллогексал;
нестероидные противовоспалительные препараты.
лекарственные средства, угнетающие активность свёртывающей системы крови и препятствующие образованию тромбов.
цитостатический препарат Метотрексат.
Аллогексал.
лекарственный препарат, применяемый при лечении алкоголизма Disulfiram;
противотуберкулёзное средство Rifampicinum;
бактерицидные лекарственные средства;
макролидные антибиотики;
антибиотикиам тетрациклинового ряда;
сульфаниламидные препараты;
противоподагрическое средство Probenecid;
ДЕЙСТВИТЕЛЬНО ЛИ ПНЕВМОНИЯ ИДЕТ СЛЕДОМ ЗА COVID-19
— В последнее время анализ статистических данных показывает, что медицинское сообщество ошибочно увлекается антибиотиками при лечении новой коронавирусной инфекции, предполагая, что изменения в легких сразу связаны не только с вирусом, но еще и с бактериальным компонентом. Это не верно, — считает врач-пульмонолог Владимир Бекетов.
По словам эксперта, на сегодняшний день ряд авторитетных медицинских ассоциаций выпустили меморандумы и открытые письма с призывами к коллегам уменьшить применение антибиотиков в ходе лечения COVID-19, потому что антибиотики не дают пользы, но приносят в данном случае вред, вплоть до токсического поражения печени и развития антибиотико-ассоциированной диареи.
— То есть, мы вроде бы пытаемся лечить пневмонию, которая в сознании врача прочно ассоциирована с бактериями, но на самом деле на этапе, пока присоединения вторичной пневмонии при ковиде нет, мы имеем дело только с коронавирусным поражением легких, которое рекомендовано не называть пневмонией, а называть пневмонитом (воспаление сосудистых стенок альвеол, а также ткани, отделяющей альвеолы от легких, которое сопровождается их рубцеванием, — прим. ред.), — говорит врач-пульмонолог Владимир Бекетов.
Сам феномен вторичной бактериальной пневмонии при коронавирусе переоценен, продолжает эксперт
Подобные процессы развиваются в основном у пациентов с сердечной недостаточностью, а для них действуют меры повышенной предосторожности, ограничения в передвижении, рекомендации по самоизоляции и лечению на дому
— Курильщики также в группе риска по возможности развития бактериальной пневмонии. Однако если курильщики с ХОБЛ получают грамотное ингаляционное лечение и привиты от пневмококка, то риски возникновения вторичной бактериальной пневмонии у них тоже минимизированы, — говорит Владимир Бекетов.
Побочные эффекты
Использование Амоксиклава может стать причиной проявления ряда побочных эффектов со стороны разных систем жизнедеятельности организма пациента:
система пищеварения: отсутствие аппетита, чувство тошноты, рвотные позывы, жидкий стул, болезненные ощущения в области живота, увеличение содержания аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, расстройства в работе печени, отсутствие доступа желчи в кишечнике, воспалительные заболевания легочной ткани, острое воспалительное заболевание кишечника;
аллергические проявления: эритема, зуд, крапивная лихорадка, острое заболевание кожи и слизистых с полиморфными высыпаниями, отек Квинке, анафилаксия, поражение стенок кровеносных сосудов, распространенная эритема и шелушение кожи, злокачественная экссудативная эритема, лекарственное поражение кожи;
кроветворная система: снижение количества лейкоцитов в единице объёма крови, агранулоцитоз, понижение числа тромбоцитов в крови, усиленное разрушение эритроцитов, повышение времени свертываемости крови, абсолютное или относительное повышение числа эозинофилов, резкое снижение количества всех клеток системы крови;
нервная система: вестибулярные расстройства, болезненные ощущения в области головы, непроизвольные сокращения мышц, беспричинное беспокойство, повышенная возбудимость, нарушения сна;
мочеполовая система: тубулоинтерстициальный нефрит, кристаллизация солей в моче;
ВАЖНО!
Как обезопасить себя от пневмонии?
1. Вакцинироваться от пневмококка
Самая частая причина внебольничной пневмонии – это пневмококковая инфекция. Вакцинация от пневмококка дает иммунитет на 5 – 10 лет, если вы провакцинировались 13-валентной вакциной, то она гарантирует пожизненный иммунитет. Стафилококк, стрептококк и гемофильная палочка – эти бактерии чаще всего являются причинами вторичных бактериальных пневмоний.
2. Увлажнять воздух
Увлажнение воздуха в помещении достоверно снижает риски возникновения в бронхах слизистых гнойных пробок, которые ведут к закупориванию бронхов, к образованию в бронхах сухой мокроты и развитию там инфекции. Поэтому, если влажность воздуха будет выше 40%, то есть шансы на то, что бактериальная пневмония развиваться не будет
Важно понимать, что бытовые увлажнители воздуха нужно вовремя чистить
Особые указания по применению препарата Амоксиклав
Амоксиклав назначают с осторожностью пациентам с аллергическими реакциями в анамнезе. Существует возможность перекрестной аллергии между цефалоспоринами и антибиотиками пенициллинового ряда, поэтому необходима осторожность при назначении Амоксиклава пациентам, у которых наблюдалась аллергия к цефалоспоринам.
При нарушениях со стороны печени необходим периодический контроль ее функции.
У 95% пациентов с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом применение препарата сопровождается развитием кожной сыпи, поэтому назначать Амоксиклав в этих случаях не рекомендуется.
У пациентов с тяжелым поражением почек дозу следует подбирать индивидуально, возможно увеличение интервала между введениями препарата.
При лечении Амоксиклавом рекомендуется употреблять значительное количество жидкости.
Амоксиклав дает ложноположительные результаты при проведении пробы Бенедикта (для определения глюкозы в моче) и реакции Кумбса
Рекомендуется применять тесты на глюкозу, основанные на реакции ферментативного окисления.
Данные о тератогенном действии активных компонентов Амоксиклава отсутствуют. Амоксиклав может применяться в период беременности по строгим показаниям.
Показания к примененинию препарата Амоксиклав
Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, вызванные чувствительными к Амоксиклаву микроорганизмами (в том числе хронический бронхит и пневмония); острый и хронический синусит и средний отит, заглоточный абсцесс; одонтогенные инфекции (в том числе периодонтит); инфекции мочевыводящих путей; гинекологические инфекции, а также гонорея (включая вызванную гонококками, продуцирующими β-лактамазу), шанкроид; инфекции кожи и мягких тканей (в том числе раневая инфекция); инфекции костей и суставов; лечение смешанных инфекций, вызванных грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами и анаэробами (ЛОР-инфекции, инфекции желчных путей и послеоперационные абдоминальные инфекции, абсцесс молочной железы, аспирационная пневмония). Амоксиклав можно использовать для профилактики гнойно-септических осложнений при операциях на органах брюшной полости, малого таза, сердце, почках, желчных протоках, в ортопедической практике и челюстно-лицевой хирургии.
Описание
Капсуловидные таблетки белого или почти белого цвета с риской.
Фармакотерапевтическая группа: антибиотик — пенициллин полусинтетический
Код АТХ: J01CA04
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки. Пороговые значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для различных чувствительных микроорганизмов варьируют. Распространенность резистентных штаммов варьирует географически и в разное время, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция быстрая, высокая (93 %), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 250 мг и 500 мг, максимальная концентрация в плазме крови — 5 мкг/мл и 10 мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь — 1-2 часа.
Распределение
Имеет большой объем распределения — высокие концентрации обнаруживаются в плазме крови, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), печени, лимфатических узлах, матке, яичниках, околоносовых пазухах, плевральной и перитонеальной жидкости, слюне и слезной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, жидкости среднего уха и околоносовых пазух, костях, жировой ткани, желчном пузыре (концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме крови в 10 раз — при нормальной проходимости желчных протоков), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина составляет около 50 % от концентрации в плазме крови беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости увеличивается до 20 % от концентрации в плазме крови. Связь с белками плазмы крови — 15-25 %.
Метаболизм
Частично (10-20 %) метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) — 1-1,5 часа. Выводится на 50-70 % почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), печенью — 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина ≤ 15 мл/мин) Т1/2 удлиняется до 8,5 часов.
Амоксициллин удаляется при гемодиализе.
Особые группы пациентов
Возраст
Т1/2 амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2-х лет сходен с Т1/2 у детей старшего возраста и у взрослых.
Так как у пациентов пожилого возраста возрастает вероятность снижения функции почек, подбор дозы проводится с осторожностью, также необходим контроль функции почек.
Пол
При приеме внутрь у здоровых мужчин и женщин пол пациентов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина.
Почечная недостаточность
Общий сывороточный клиренс амоксициллина увеличивается пропорционально снижению функции почек. При нарушении функции почек (КК < 15 мл/мин) Т1/2 удлиняется и может достигать при анурии 8,5 часов.
Печеночная недостаточность
У пациентов с нарушением функции печени подбор дозы проводится с осторожностью, а также необходим регулярный контроль функции печени.
