Удар выше пояса

Побочное действие медикамента Мотилиума, снимающего симптомы тошноты и рвоты

Возможны такие нежелательные эффекты, как:

• Аллергические реакции в виде сыпи, сопровождающейся зудом или без него, покраснения кожи, ангионевротического отека, редко – анафилактического шока.
• Диспепсические явления в виде тошноты, рвоты, болей в области желудка или кишечника, констипации, частого жидкого стула, нарушений пищеварения функционального характера, избыточного скопления газов в кишечнике.
• Головная боль различной локализации и степени выраженности.
• Избыточное скопление газов в кишечнике.
• Лабильность настроения.
• Снижение полового влечения.
• Слабость, сонливость, апатия, синдром внутреннего беспокойства, чувства дискомфорта.

Увеличение грудных желез у мужчин.
Выделение молока или молозива, не связанное с вскармливанием.
Отсутствие менструаций в течение нескольких менструальных циклов у женщин репродуктивного возраста.
Боли в молочных железах, набухание желез.
Нейролептические экстрапирамидные расстройства, двигательные нарушения.
Нарушения ритма, проводимости и автоматизма сердечной деятельности вплоть до сильно выраженных желудочковых аритмий.
Изменение в биохимическом анализе крови: увеличение концентрации АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы.
Повышение уровня лактотропного гормона в крови.

Ингибиторы фосфодиэстеразы (иФДЭ) IV типа

Это традиционно широко используемые спазмолитики: дротаверина гидрохлорид и папаверин. Их инъекционные формы продаются по рецепту, а таблетированные — без рецепта. ФДЭ IV широко представлена в гладкой мускулатуре по всей длине кишечника, а также в желчевыводящих и мочевыводящих путях. Таким образом, блокирование ФДЭ IV оказывает универсальное спазмолитическое действие независимо от степени спазма или его причины. Кроме того, дротаверин обладает противоотечным и противовоспалительным эффектами. Дротаверин можно использовать при острой боли в животе — как для купирования острого спазма, так и для длительной терапии дискинезий желчных ходов, желчнокаменной болезни, хронических заболеваний кишечника со спастическим синдромом, которые сопровождаются коликообразными или распирающими болями. В отличие от М-холинолитиков, дротаверин можно использовать у мужчин пожилого возраста с патологией предстательной железы, а также при сопутствующей патологии и совместном приеме с другими препаратами. Терапевтическая концентрация дротаверина в плазме при приеме внутрь достигается через 45 минут.

Nota bene!

При обращении клиента за средством от боли в животе необходимо исключить ургентные ситуации, чтобы вовремя отправить страдальца к врачу. К ним относятся:

1. Сильная боль, мешающая спать и делать что бы то ни было, продолжается дольше 1–2 часов.
2. Сильная боль в животе сопровождается рвотой.
3. Сильная боль сопровождается повышенной температурой тела — 38,5°С и выше.
4. Сильная боль сопровождается потерей сознания.
5. Сильная боль в животе у беременной женщины.
6. Мышцы живота напряжены, и живот жесткий, как доска.
7. Диарея с примесью ярко-красной крови.
8. Стул темный, дегтеобразный.
9. Рвота кровью.
10. Боль в животе сопровождается одновременно рвотой, диареей и сильным обезвоживанием.

С чем легко перепутать гастрит

По словам гастроэнтеролога Алексея Головенко, большинство симптомов, которые многие связывают с «гастритом», не имеют отношения ни к воспалению, ни к язве желудка, ни к опасной бактерии. Чувство тяжести в животе после еды, распирание «под ложечкой», тошнота или резкая слабость после жирной пищи чаще всего говорят о функциональной диспепсии — то есть нарушении процесса пищеварения. В первую очередь речь идет о нарушении моторики (двигательной активности) пищеварительных органов, которое может быть вызвано, например, стрессом. Для улучшения состояния обычно достаточно пропить прокинетики (например, домперидон или итоприд) — препараты, которые стимулируют моторику желудочно-кишечного тракта. Психотерапия и прием антидепрессантов также могут дать положительный результат, но они должны назначаться врачом.

Алексей Парамонов подчеркивает, что при любом дискомфорте в животе использовать классические обезболивающие небезопасно: большинство из них сами по себе могут привести к язве. Средство первой помощи при острой боли в желудке — это антацидные средства, нейтрализующие кислоту желудочного сока. Другой эффективный вариант — так называемые ингибиторы протонной помпы, они тоже снижают кислотность

Но посетить врача все равно нужно: важно понять причину недомоганий и пройти лечение. К примеру, беременные часто жалуются на так называемую рефлюксную болезнь или изжогу беременных, когда кислота из желудка попадает в пищевод

И если при гастрите или диспепсии соблюдать специальную диету не нужно (польза советских «столов» научно не доказана), то в этом случае рацион придется изменить. Такая диета не будет жесткой и уж точно не помешает развитию плода.

Если боль в верхней части живота, изжога, отрыжка, тошнота появились впервые и вам меньше сорока пяти лет, делать гастроскопию нет смысла: лечение диспепсии можно назначить, не заглядывая в желудок.

Согласно рекомендациям Американской коллегии гастроэнтерологов, гастроскопия актуальна тогда, когда есть вероятность обнаружить язву, метаплазию или опухоль. Симптомы таких состояний: дискомфорт при глотании, железодефицитная анемия, частая рвота, непреднамеренное снижение веса больше чем на 5 % за полгода. В противном случае достаточно выполнить дыхательный тест на хеликобактер и устранить бактерии, если они обнаружены. Только если после этого самочувствие не улучшилось, нужно пройти гастроскопию с биопсией — последняя обязательна для подтверждения гастрита и позволяет оценить риск развития рака желудка в будущем.

Если вам больше сорока пяти лет или у кого-то из близких родственников был рак желудка, то при первых «желудочных» жалобах врач назначит гастроскопию. Это обследование позволяет обнаружить не только гастрит, но и, например, воспаление пищевода (эзофагит) или язву. У малоприятной процедуры пока нет альтернативы, но, чтобы не мучиться, «глотая кишку», уже сейчас можно обследоваться под анестезией. Есть прогресс и в лечении язвенной болезни. Алексей Парамонов рассказывает, что еще двадцать лет назад справиться с ней можно было, удалив часть желудка. Теперь хирурги рекомендуют операцию только в экстренной ситуации, например при уже возникших осложнениях — а в остальных случаях поражённые участки желудка просто прижигают при помощи лазера или радиоволн.

Почему желудок воспаляется

Желудок содержит агрессивную среду: желудочный сок — это соляная кислота и ферменты. При этом сам себя орган не переваривает: у кислоты нет доступа к оболочке желудка, защищенной слоем слизи. Агрессивному воздействию желудочного сока подвергаются только те участки, где этот слой разрушен.

Обезболивающие препараты (нестероидные противовоспалительные средства) и алкоголь — враги защитного слоя.

Их воздействие со временем изменяет свойство слизи. В результате кислота начинает влиять на желудок — и развивается гастропатия, и в дальнейшем может возникнуть язва. А вот связь между острой пищей, копченостями, волокнистыми продуктами и повреждением слизистой желудка учеными не доказана.

Помимо внешних воздействий, на состояние желудка могут повлиять внутренние факторы — например, существует аутоиммунный гастрит. Острое воспаление может развиться из-за вирусной инфекции и, как правило, быстро проходит, не требуя лечения.

Причины гастрита

Это заболевание относят к мультифакторным патологиям. Одну причину его развития выявить невозможно. Его развитие обусловлено воздействием сочетания внешних и внутренних факторов.

Экзогенные причины

В эту группу включаются факторы, воздействующие извне. Они включают следующие причины:

• Пищевые продукты. Некоторые виды пищи, при употреблении их в большом количестве, оказывают негативное воздействие на слизистую желудка. К этой группе относятся соленые, кислые,
  маринованные, жирные и жареные блюда. Особенно вредны спиртные напитки. Алкогольный гастрит считают отдельной разновидностью заболевания. При нем симптомы проявляются после употребления
  большого количества спиртного.
• Химические вещества. Острый гастрит возникает при проникновении в полость желудка агрессивных кислот и щелочей. Разрушается поверхностный слой слизистой. Ткани желудка теряют способность защищаться от соляной кислоты. В эту группу входит прием определенных лекарств – кортикостероидов, аспирина, некоторых антибиотиков и нестероидных препаратов.
  Воздействие никотина при курении тоже негативно влияет на слизистую.
• Нарушение режима питания. В норме секреция пищеварительных ферментов и желудочного сока запускается до приема пищи. Когда пища не попадает в желудок, там возникает избыток кислоты.
  За этим развивается поражение слизистой.
• Нарушение процесса пережевывания пищи. Кариес, аномалии прикуса и разрушение зубов не позволяют человеку тщательно пережевывать пищу. Недостаточная обработка затрудняет процесс
  переваривания, вызывая гастрит.

При воздействии этих факторов происходит обширное и более глубокое поражение тканей желудка. Такой гастрит протекает тяжелее других разновидностей. Стресс, депрессия, состояния постоянного
нервного напряжения, а также наличие паразитарных инвазий способно вызвать гастрит.

Эндогенные причины

Эндогенные факторы возникают внутри самого организма, а затем они вызывают развитие данной патологии. Основными внутренними причинами считают аутоиммунные процессы и расстройство иннервации.
К развитию воспаления в желудке приводят следующие процессы:

• Аутоиммунный. При нарушении работы иммунной системы происходит атака иммунных клеток на ткани слизистой желудка. Во внутренних стенках органа развиваются дистрофические процессы.
  Затем развивается B12-дефицитная анемия.
• Инфекция Helicobacter pylori. Медицинское сообщество полагает, что 85% случаев вызвано этой бактерией. Микроорганизмы попадают в организм и прикрепляются к эпителию. Активно размножаясь,
  бактерии выделяют токсины. Они раздражают внутреннюю выстилку, провоцируя воспаление.
• Рефлюкс-гастрит. Его развитие вызывает постоянный заброс желчного сока и панкреатического секрета из двенадцатиперстной кишки в желудок. В желчи находятся кислоты, которые при длительном
  контакте с желудочными стенками сначала раздражают, а потом их разъедают.

Часто причиной воспаления становится сразу несколько эндогенных или экзогенных факторов.

Статистика и факты

Мотилиум (торговое название) – антиэметик, лекарственное средство, подавляющее или снижающее рвотный рефлекс. Рвотный центр в организме человека расположен в головном мозге, рефлексогенных зонах желудочно-кишечного тракта, вестибулярном аппарате и триггерной зоне. В передаче нервного импульса на эти структуры принимают участие физиологически активные вещества дофамин, серотонин. На блокировании рецепторов к этим медиаторам и основан фармакологический эффект Мотилиума.

Медикамент выпускается международной фармацевтической компанией «Johnson & Johnson». Производитель поставляет на рынок также лекарства для терапии алкогольной и наркотической зависимости, инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека, иммунологических, гастроэнтерологических, гематологических, гинекологических, нефрологических, онкологических, психиатрических, неврологических, кардиологических и инфекционных заболеваний.

Одно из показаний к использованию противорвотного средства центрального действия – гастрит. Гастрит – воспалительный процесс разной степени выраженности в слизистой оболочке желудка, сопровождающийся нарушением его основных функций. Может протекать бессимптомно, а может ярко проявляться. В таком случае незаменимым оказывается назначение симптоматической терапии. Совокупность жалоб пациента и клинического диагноза укладывается в понятие функциональной диспепсии. Причинами развития гастрита могут быть многие факторы:

• Обсеменение Helicobacter pylori.
• Погрешности питания и режима дня: большой перерыв между приемами пищи, употребление жирной, жареной, соленой еды, копченостей.
• Курение.
• Прием нестероидных противовоспалительных средств: если он необходим, то всегда следует использовать дополнительные лекарства, защищающие слизистую оболочку желудка.
• Паразиты ЖКТ.
• Стресс: за счет воздействия на симпатическую нервную систему.

Генетическая предрасположенность.
Аутоиммунные процессы в организме.

М-холинолитики

М-холинолитики — одна из древнейших групп препаратов. Атропин использовался в составе лекарственных трав с IV века до н. э. Так, древнегреческий естествоиспытатель Теофраст описал мандрагору как средство для лечения ран, подагры и бессонницы, а также как «приворотное зелье». Древнегреческий военный врач Диоскорид (I век нашей эры) описал вино из мандрагоры как анестезирующее средство для лечения боли или бессонницы, которое следовало давать до операции или прижигания.

М-холинолитики наиболее эффективно влияют на верхние отделы ЖКТ. Использование неселективных М-холиноблокаторов (атропин, платифиллин, метацин) ограничено их рецептурностью, а также тем, что они обладают системным эффектом и имеют целый ряд побочных действий, таких как атония кишечника и непроходимость.

Один из относительно старейших селективных М-холинолитиков — гиосцина бутилбромид (впервые зарегистрирован в Германии 1951 году). Он действует на М1- и М3‑подтипы рецепторов, локализованные преимущественно в стенках верхних отделов ЖКТ, желчного пузыря и билиарных протоков. Гиосцина бутилбромид не проникает через гематоэнцефалический барьер и обладает слабым системным эффектом, в отличие от атропина. Однако он противопоказан людям с глаукомой, доброкачественной гиперплазией простаты, а также при органических стенозах желудочно-кишечного тракта и тахиаритмиях. Гиосцина бутилбромид накапливается в гладкой мускулатуре ЖКТ и выводится в неизмененном виде почками. Препарат успешно используется при дисфункции сфинктера Одди, дискинезии желчевыводящих путей и спазме привратника желудка.

Выраженность эффекта гиосцина бутилбромида зависит и от индивидуальной чувствительности пациента к этому препарату. К сожалению, спазмолитическое действие гиосцина бутилбромида на тонкую (кроме 12‑перстной) и толстую кишки может реализоваться при приеме дозы в 2–10 раз выше терапевтической, поэтому его применение бесполезно при спазмах в нижних отделах живота. Большое количество ограничений и рисков при приеме этого препарата требует наблюдения врача, именно поэтому в настоящее время за рубежом известные у нас М-холинолитики используются всё реже. Однако гиосцина бутилбромид по‑прежнему отпускается без рецепта.

Nota bene!

При обращении клиента за средством от боли в животе необходимо исключить ургентные ситуации, чтобы вовремя отправить страдальца к врачу. К ним относятся:

1. Сильная боль, мешающая спать и делать что бы то ни было, продолжается дольше 1–2 часов.
2. Сильная боль в животе сопровождается рвотой.
3. Сильная боль сопровождается повышенной температурой тела — 38,5°С и выше.
4. Сильная боль сопровождается потерей сознания.
5. Сильная боль в животе у беременной женщины.
6. Мышцы живота напряжены, и живот жесткий, как доска.
7. Диарея с примесью ярко-красной крови.
8. Стул темный, дегтеобразный.
9. Рвота кровью.
10. Боль в животе сопровождается одновременно рвотой, диареей и сильным обезвоживанием.

Клеточный механизм боли

Гладкомышечные клетки в основном находятся в толстой кишке. В тонкой кишке их значительно меньше. Механизм сокращения клеток зависит от концентрации ионов кальция в цитоплазме. Источниками кальция является внеклеточное пространство, связанное с цитоплазмой через кальциевые (медленные) каналы мембран, а также внутриклеточное депо. Высвобождение кальция приводит к сокращению мышечной клетки. Сокращение мышечных клеток образует спазм и человек чувствует боль.

Процесс мышечного сокращения чаще всего запускает медиатор ацетилхолин, связываясь с мускариновыми холинорецепторами (М-холинорецепторами). Таким образом, блокада М-холинорецепторов приводит к снижению тонуса и расслаблению гладкой мускулатуры (а значит, помогает снять боль в животе). На этом, в частности, основан механизм действия группы препаратов под названием М-холинолитики.

Взаимодействие кальция с кальмодулином ведет к взаимодействию актина с миозином и сокращению клетки. ЦАМФ (циклический аденозинмонофосфат) и цГМФ (циклический гуанозинмонофосфат) ослабляют взаимодействие кальция с кальмодулином, а также затрудняют вход ионов кальция внутрь клетки. Уровень цАМФ и цГМФ контролируется фосфодиэстеразой (ФДЭ), которая разрушает избыток этих нуклеотидов. Таким образом, если снизить активность ФДЭ, снизится концентрация ионов кальция в цитоплазме и тонус мышечной клетки снизится.

На основе описанных механизмов регуляции концентрации кальция внутри мышечной клетки, которые нарушаются при патологических условиях и приводят к спазму, созданы основные группы спазмолитиков:

1. М-холинолитики (атропин, гиосцина бутилбромид).
2. Ингибиторы ФДЭ IV (дротаверин).
3. Блокаторы выхода кальция из внутриклеточных депо или блокаторы натриевых каналов (мебеверин).
4. Блокаторы кальциевых каналов.

Спросить и выбрать

Как же подобрать безрецептурный спазмолитик из обширного списка препаратов клиенту аптеки при боли в животе? Помогут наводящие вопросы:

• Есть ли у человека хроническое органическое заболевание ЖКТ — язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, хронический холецистит, хронический панкреатит, желчная колика, дискинезия желчевыводящих путей? Как правило, пациент уже знает, что ему помогает или какой препарат ему рекомендовал врач при обострении.
• Возраст пациента? Пожилым не подойдут селективные М-холинолитики, из‑за риска развития кишечной непроходимости. Также спазмолитики имеют возрастные ограничения для детей: мебеверин можно применять с двенадцати лет, гиосцина бутилбромид и дротаверин — с шести, тримебутин — с трех.
• Для женщин — наличие беременности, лактация? Применение спазмолитиков при беременности возможно только по назначению врача. При лактации противопоказаны иФДЭ и тримебутин. Холинолитики и блокаторы натриевых каналов можно использовать при лактации.
• Боль в верхних отделах живота, возможно, сопровождающаяся тошнотой или рвотой? Подойдет селективный М-холинолитик для взрослых, при отсутствии противопоказаний, описанных в инструкции к конкретному препарату.
• Боль в нижних отделах живота? Подойдут иФДЭ IV типа и блокаторы натриевых каналов.

Источники

1. Синдром абдоминальной боли в практике врача-терапевта Т. М. Бенца «Новости медицины и фармации». Гастроэнтерология (239), 2008.
2. Пчелинцев М. В. «Спазмолитики: от клинической фармакологии до фармакотерапии». Лечащий врач 7 (2008): 74–77.
3. Михайлов И. Б. Клиническая фармакология (учебник для студентов медицинских вузов) — 5‑е изд., перераб. и доп. — СПб.: изд-во «Сотис-Мед», 2013. — 588 с.
4. Яковенко Э. П., et al. «Агонист опиатных рецепторов тримебутин в терапии функциональных расстройств желчного пузыря и сфинктера Одди». Журнал «Лечащий врач» 2–2014 (2017): 56.
5. Tytgat GN. Hyoscine butylbromide: a review of its use in the treatment of abdominal cramping and pain. Drugs 2007; 67: 1343–57.

Почему народные средства и БАДы не помогут

Самолечение гастрита или язвы желудка биологически активными добавками, а также отваром подорожника, облепиховым маслом, барсучьим жиром и другими «находками» народной медицины, даже если они когда-то помогли вашей бабушке, по мнению экспертов, бесполезно и может даже ухудшить состояние. Пробуя «волшебную пилюлю», участвуешь в лотерее: подобные средства не проверены в клинических исследованиях, а значит, можно только догадываться, каким окажется результат.

Алексей Парамонов приводит случай, произошедший с его пациентом: у мужчины обнаружили три язвы желудка, но вместо назначенного лечения он отправился охотиться на барсука — вспомнил, что барсучий жир спасает от недуга. В результате жир на завтрак, обед и ужин спровоцировал сильное кровотечение из язв — спасти пациента удалось в последний момент. А после истребления хеликобактера и курса препаратов, понижающих кислотность, человеку удалось полностью выздороветь меньше чем за месяц.

М-холинолитики

М-холинолитики — одна из древнейших групп препаратов. Атропин использовался в составе лекарственных трав с IV века до н. э. Так, древнегреческий естествоиспытатель Теофраст описал мандрагору как средство для лечения ран, подагры и бессонницы, а также как «приворотное зелье». Древнегреческий военный врач Диоскорид (I век нашей эры) описал вино из мандрагоры как анестезирующее средство для лечения боли или бессонницы, которое следовало давать до операции или прижигания.

М-холинолитики наиболее эффективно влияют на верхние отделы ЖКТ. Использование неселективных М-холиноблокаторов (атропин, платифиллин, метацин) ограничено их рецептурностью, а также тем, что они обладают системным эффектом и имеют целый ряд побочных действий, таких как атония кишечника и непроходимость.

Один из относительно старейших селективных М-холинолитиков — гиосцина бутилбромид (впервые зарегистрирован в Германии 1951 году). Он действует на М1- и М3‑подтипы рецепторов, локализованные преимущественно в стенках верхних отделов ЖКТ, желчного пузыря и билиарных протоков. Гиосцина бутилбромид не проникает через гематоэнцефалический барьер и обладает слабым системным эффектом, в отличие от атропина. Однако он противопоказан людям с глаукомой, доброкачественной гиперплазией простаты, а также при органических стенозах желудочно-кишечного тракта и тахиаритмиях. Гиосцина бутилбромид накапливается в гладкой мускулатуре ЖКТ и выводится в неизмененном виде почками. Препарат успешно используется при дисфункции сфинктера Одди, дискинезии желчевыводящих путей и спазме привратника желудка.

Выраженность эффекта гиосцина бутилбромида зависит и от индивидуальной чувствительности пациента к этому препарату. К сожалению, спазмолитическое действие гиосцина бутилбромида на тонкую (кроме 12‑перстной) и толстую кишки может реализоваться при приеме дозы в 2–10 раз выше терапевтической, поэтому его применение бесполезно при спазмах в нижних отделах живота. Большое количество ограничений и рисков при приеме этого препарата требует наблюдения врача, именно поэтому в настоящее время за рубежом известные у нас М-холинолитики используются всё реже. Однако гиосцина бутилбромид по‑прежнему отпускается без рецепта.

Аналоги

Существует много аналогов Эспумизана, которые помогут заменить препарат при отсутствии его в ближайшей аптеке или же при непереносимости его составляющих. Аналогами являются такие препараты: Винборон, Ганглерон, Гастритол, Дисфлатил, Антифлат Ланнахер, Боботик и другие.

Препарат Бебикалм отлично подойдет для лечения малышей. Благодаря биологически активным добавкам, например, таким как эфирное масло мяты, Бебикалм имеет приятный вкус и обладает успокаивающим действием.

Препараты Саб Симплекс, Боботик и многие другие, отличаются только количеством симетикона. Эффективность этих препаратов выше, однако назначают их исключительно взрослым.

Блокаторы натриевых каналов

Эти препараты через каскад реакций блокируют внутриклеточные кальциевые депо. Наиболее известный препарат — производное вератровой кислоты — мебеверин. В отличие от холинолитиков, не вызывает гипотонию толстой кишки. Чаще всего этот препарат назначается при функциональных нарушениях ЖКТ или как вспомогательное средство при органических заболеваниях ЖКТ. Используется мебеверин только для курсового лечения. Мебеверин наиболее эффективен в сочетании с другими патогенетическими препаратами. В основном мебеверин отпускается по рецепту, но есть лекарственная форма в таблетках, для приобретения которой назначение врача не требуется.

На блокаторах кальциевых каналов подробней останавливаться не будем, так как у этих препаратов отсутствуют какие‑либо безрецептурные формы.

Особняком стоит безрецептурный миотропный спазмолитик тримебутин. Тримебутин действует на энкефалинергическую систему кишечника и периферические опиатные рецепторы — µ, κ и δ. Обладая сродством к рецепторам усиления и подавления перистальтики, стимулирует сокращение гладкой мускулатуры кишечника при гипокинетических состояниях и оказывается спазмолитиком при гиперкинетических. Тримебутин снижает тонус сфинктера пищевода, способствует опорожнению желудка и усилению перистальтики кишечника, а также ответной реакции гладкой мускулатуры толстой кишки на пищевые раздражители. Его используют при различных функциональных нарушениях ЖКТ.